Etonogestrel

जब एथलीट:
G03AC08

औषधीय कार्रवाई

गर्भनिरोधक.

Etonogestrel, 19-nortestosterone के व्युत्पन्न, यह लक्ष्य अंगों में प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर को बांधता.

गर्भनिरोधक के दिल में etonogestrel का असर विभिन्न तंत्रों हैं, सबसे महत्वपूर्ण जिनमें से ovulation के निषेध हैं. पर्ल सूचकांक दवा है 0.765.

Etonogestrel का गर्भ निरोधक कार्रवाई करने के अलावा यह मासिक धर्म चक्र पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है. Etonogestrel चक्र की पृष्ठभूमि अधिक नियमित रूप से हो जाता है के खिलाफ, मासिक धर्म कम दर्दनाक होते हैं, रक्तस्राव के एक कम तीव्रता के साथ, लोहे की कमी की आवृत्ति कम करने में मदद कर सकते हैं बदले में जो. इसके अलावा, एंडोमेट्रियल कैंसर और डिम्बग्रंथि के कैंसर के जोखिम को कम करने का सबूत है.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

Etonogestrel तेजी से योनि म्यूकोसा अवशोषित कर लेता है. सेल्सियस अधिकतम этоногестрела, लगभग बराबर 1700 स्नातकोत्तर / मिलीलीटर, यह अंगूठी की शुरूआत के बाद के बारे में एक सप्ताह के बाद हासिल की है. सीरम छोटे उतार चढ़ाव के अधीन है और धीरे-धीरे तक पहुँचता है 1400 स्नातकोत्तर / मिलीलीटर के बाद 3 सप्ताह. लगभग का पूर्ण जैव उपलब्धता 100%.

वितरण

Etonogestrel एल्बुमिन और ग्लोब्युलिन सीरम को बांधता, सेक्स हार्मोन बाध्यकारी (SHBG). सीईओ этоногестрела 2.3 एल / किलो.

चयापचय

Hydroxylation द्वारा metabolized Etonogestrel फार्म और सल्फेट और glucuronide conjugates ठीक करने के लिए. सीरम निकासी लगभग है 3.5 एल /.

कटौती

सीरम etonogestrel की एकाग्रता को कम करने Biphasic है. टी 1/2 β-चरण के बारे में है 29 नहीं. Etonogestrel और इसके चयापचयों अनुपात में मूत्र और पित्त में उत्सर्जित कर रहे हैं 1.7:1. टी 1/2 के बारे में चयापचयों 6 दिनों.

गवाही

महिलाओं के लिए गर्भनिरोधक.

दुष्प्रभाव

सिरदर्द, मुँहासे, भार बढ़ना, स्तन में दर्द, बालों का झड़ना, मंदी, भावात्मक दायित्व, सेक्स की इच्छा में परिवर्तन, पेट दर्द, कष्टार्तव. शायद ही कभी, बढ़ा रक्तचाप. प्रत्यारोपण की शुरूआत मामूली स्थानीय जलन होने पर हो सकती बाद, दर्द या खुजली. शायद ही कभी एक निशान है.

मतभेद

प्रोजेस्टोजन निर्भर ट्यूमर, thrombo-embolic सक्रिय विकार, वर्तमान जिगर की बीमारी या एक इतिहास, जिगर समारोह परीक्षण सामान्य करने के लिए वापस आने के लिए नहीं किया है, मौजूदा या संदिग्ध गर्भावस्था, अज्ञात एटियलजि की योनि से खून बह रहा, दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

चेताते

सावधानी जिगर की बीमारी में की जरूरत है, पित्तरुद्ध पीलिया. यदि आवश्यक हो, सर्जिकल इलाज बंद कर दिया जाना चाहिए. Etonogestrel साथ प्रत्यारोपण की अवधि के दौरान नहीं अन्य हार्मोनल गर्भ निरोधकों की नियुक्ति के लिए.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Griseofulvin, बार्बिटुरेट्स, फ़िनाइटोइन, prymydon, carbamazepine और रिफाम्पिसिन लीवर एंजाइम उत्प्रेरण द्वारा etonogestrel के प्रभाव को कम कर देता है. प्रभाव प्रेरण के बाद दिखाई देता है 2-3 के सप्ताह, लेकिन यह कम से कम लेता है 4 उनके प्रवेश की समाप्ति के बाद सप्ताह.