Estramustine

जब एथलीट:
L01XX11

विशेषता.

अर्बुदरोधी एजेंट, соединение мехлорэтамина (азотистый иприт) с фосфорилированным эстрадиолом.

Эстрамустина натрия фосфат — белый порошок, хорошо растворимый पानी में.

औषधीय कार्रवाई.
अर्बुदरोधी, cytostatic, estrogenic, антигонадотропное, विरोधी एंड्रोजेनिक.

आवेदन.

Карцинома предстательной железы (बाद के चरणों, особенно у больных с гормонорефрактерными опухолями, и как первичная терапия у больных с плохим прогнозом).

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता, तीव्र thrombophlebitis (возможно обострение в связи с наличием в эстрамустине эстрогена; исключение может быть сделано в том случае, если сама масса опухоли является причиной тромбоэмболии), тромбоэмболические осложнения в острой фазе (включая недавно перенесенный инфаркт миокарда или инсульт).

प्रतिबंध लागू.

Tromboflebit (इतिहास), тромбоз или тромбоэмболические нарушения в анамнезе (में सुविधाएँ, если они наблюдались на фоне терапии эстрогенами), मस्तिष्कवाहिकीय अपर्याप्तता, सीएचडी, कोंजेस्टिव दिल विफलता; मधुमेह (टी. снижена толерантность к глюкозе); दमा; राज्यों, прогрессирующие в случае задержки жидкости (मिरगी, माइग्रेन, गुर्दे समारोह की हानि), असामान्य जिगर समारोह, желчно-каменная болезнь, पित्तरुद्ध हैपेटाइटिस; संक्रामक रोग, incl. ветряная оспа в настоящее время или недавно перенесенная (एक मरीज के साथ हाल के संपर्क सहित), दाद छाजन (риск тяжелого генерализованного заболевания); गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी अल्सर, ऑस्टियोपोरोसिस, अस्थि मज्जा हाइपोप्लेसिया.

गर्भावस्था और स्तनपान.

श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - एक्स. (पशु परीक्षण या क्लिनिकल परीक्षण भ्रूण के उल्लंघन का पता चला है और / या मानव भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव के जोखिम का सबूत है, अनुसंधान या व्यवहार में प्राप्त की; जोखिम, गर्भावस्था में दवाओं के इस्तेमाल से जुड़े, संभावित लाभ की तुलना में ज्यादा है।)

दुष्प्रभाव.

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): रक्ताल्पता, leukopenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, देरी ना⁺ и жидкости (отечность стоп или лодыжек), कोंजेस्टिव दिल विफलता, सीएचडी, रोधगलन सहित, thromboembolism, धमनी का उच्च रक्तचाप.

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, दस्त, असामान्य जिगर समारोह.

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: मांसपेशियों में कमजोरी, मंदी, सिरदर्द, भ्रम की स्थिति, तंद्रा.

एलर्जी: लाल चकत्ते, वाहिकाशोफ (во многих случаях, включая один с летальным исходом, пациенты одновременно получали ингибиторы АПФ). При развитии ангионевротического отека терапия эстрамустином должна быть немедленно прекращена.

अन्य: पुंस्तनवृद्धि, नपुंसकता; при в/в введении — зуд и жжение в месте инъекции, tromboflebit.

सहयोग.

Кальций и кальцийсодержащие средства уменьшают всасывание, टी. в ЖКТ кальций связывается с эстрамустином и образует нерастворимую соль кальция фосфата, которая не всасывается (एक साथ प्रयोग से बचा जाना चाहिए). При одновременном приеме глюкокортикоидов с эстрогенами возможно изменение метаболизма глюкокортикоидов и их связывания с белками, что приводит к снижению клиренса, увеличению Т_1/2, повышению терапевтического и усилению токсического действия глюкокортикоидов (во время и после одновременного применения может потребоваться корректировка дозы глюкокортикоидов). При одновременном применении с гепатотоксическими средствами повышается риск гепатотоксического действия. Инактивированные или живые вирусные вакцины — интервал между введением должен составлять от 3 महीने पहले 1 वर्ष.

Во время лечения эстрогенами не рекомендуется курение из-за повышенного риска тяжелых побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему, स्ट्रोक सहित, преходящее нарушение мозгового кровообращения, тромбофлебит и эмболию легочной артерии (риск повышается с увеличением количества выкуриваемых сигарет и с возрастом).

ओवरडोज.

लक्षण: बढ़ी हुई दुष्प्रभाव.

इलाज: गस्ट्रिक लवाज, simptomaticheskaya चिकित्सा. बाद के दौरान 6 нед после передозировки необходимо контролировать функцию печени и показатели крови.

Dosing और प्रशासन.

अंदर, मैं /. अंदर (के लिए 1 पहले या बाद में घंटे 2 एच भोजन के बाद), द्वारा 600 मिलीग्राम / मी²/घ (в пересчете на основание) में 3 приема или по 10–16 мг/кг/сут в 3–4 приема. Лечение можно начинать с в/в струйного введения 300–450 мг 1 раз в сутки в течение максимум 3 सूर्य, तो घूस पर स्थानांतरित, либо продолжают инъекции по 300 मिलीग्राम 2 हफ्ते में बार. Возможно в/в капельное введение.

सावधानियां.

Эстрамустин должен назначаться врачом, имеющим опыт в использовании противоопухолевых ЛС.

У пациентов с раком простаты, получающих эстрогены, повышается риск тромбоза, incl. रोधगलन. Поскольку толерантность к глюкозе может понижаться, пациенты с диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения.

В связи с риском возникновения артериальной гипертензии, должен проводиться периодический контроль АД. कुछ रोगियों को, получавших эстрамустин, отмечались усугубление периферических отеков или застойной сердечной недостаточности.

Так как эстрамустин может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора, он должен назначаться с осторожностью пациентам с поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недостаточностью.

При лечении эстрамустином контроль функции печени должен проводиться регулярно с определенными интервалами.

При работе с эстрамустином необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами.

При случайном попадании препарата на кожу или в глаза, немедленно следует обильно промыть кожу водой с мылом, а глаза — чистой водой; затем надо обязательно проконсультироваться с врачом.