Ertapenem

जब एथलीट:
J01DH03

औषधीय कार्रवाई

Бета-лактамный антибиотик, कोशिका दीवार संश्लेषण और परोक्ष रूप से यह के निषेध द्वारा जीवाणुनाशक गतिविधि penicillinsvâzyvaûŝimi के साथ जुड़ा हुआ है प्रोटीन (पीएसबी). У Escherichia coli он проявляет сильное сродство к ПСБ 1 अल्फा, 1 बीटा, 2, 3, 4 और 5, причем предпочтительно к ПСБ 2 और 3. Эртапенем обладает значительной устойчивостью к гидролизу бета-лактамазами большинства классов, सहित penicillinase, цефалоспориназы и бета-лактамазы расширенного спектра, но не металло-бета-лактамазы. Активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные и факультативные анаэробные грамположительные микроорганизмы: स्टाफीलोकोकस ऑरीअस (उपभेदों सहित, produciruûŝie penicillinazu; метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы), स्ट्रेप्टोकोकस agalactiae, स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया, स्ट्रैपटोकोकस pyogenes; аэробные и факультативные анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: इशरीकिया कोली, हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा (उपभेदों सहित, продуцирующие бета-лактамазу), क्लेबसिएला निमोनिया, मोराक्सेला कैटरलीस, रूप बदलने वाला मिराबिलिस; anaerobic सूक्ष्मजीवों: Bacteroides fragilis и др. виды группы Bacteroides, क्लॉस्ट्रीडियम एसपीपी. (кроме क्लोस्ट्रीडियम बेलगाम), Eubacter spp., Peptostreptococcus एसपीपी।, Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella एसपीपी. Клиническая значимость следующих данных о величинах МПК, полученных इन विट्रो, अज्ञात: при МПК менее 2 мкг/мл активен в отношении большинства (अधिक 90%) जीनस स्ट्रेप्टोकोकस के सूक्ष्मजीवों के तनाव, включая स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया, при концентрации менее 4 мкг/мл — в отношении большинства (अधिक 90%) штаммов Haemophilus spp. и при концентрации менее 4 мкг/мл — против большинства (अधिक 90%) एरोबिक और ऐच्छिक अवायवीय ग्राम पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों: स्टाफीलोकोकस एसपीपी।, коагулазонегативные чувствительные к метициллину (метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы), स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया (пенициллиноустойчивые), Streptococci viridans. Многие штаммы микроорганизмов, обладающих мультирезистентностью к др. антибиотикам, например пенициллинам, सेफैलोस्पोरिन (incl. पीढ़ी III) और एमिनोग्लीकोसाइड्स, чувствительны к препарату: аэробные и факультативные анаэробные грамотрицательные микроорганизмы [Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, продуцирующая ESBLs (бета-лактамазы расширенного спектра действия) इशरीकिया कोली, हेमोफिलस parainfluenzae, क्लेबसिएला oxytoca, क्लेबसिएला निमोनिया, продуцирующие ESBLs, Morganella morganii, बदलनेवाला vulgaris, सेरेशिया मार्सेसेंस]; анаэробные микроорганизмы — Fusobacterium spp. Устойчивы многие штаммы Enterococcus faecalis и большинство штаммов Enterococcus faecium, метициллин-резистентные стафилококки.

फार्माकोकाइनेटिक्स

Хорошо абсорбируется после в/м введения. Биодоступность — 92%. / मी के बाद 1 г/сут TCmax — 2 नहीं. Активно связывается с белками плазмы; связь уменьшается по мере повышения его концентрации в плазме: लगभग 95% при концентрации менее 100 мкг/мл и до 85% सांद्रता में 300 यूजी / मिलीलीटर. खुराक से की श्रेणी में 0,5 को 2 г AUC увеличивается почти прямо пропорционально дозе. После многократного в/в введения доз в диапазоне от 0,5 को 2 г в день или в/м введения по 1 г в день кумуляции не наблюдается. Концентрация эртапенема в грудном молоке кормящих женщин после последнего в/в введения 1 г составляет в последний день лечения (через 5–14 дней после родов) कम 0,38 यूजी / मिलीलीटर, को 5 дню после прекращения лечения не определяется или определяется в следовых количествах (कम 0,13 यूजी / मिलीलीटर). के बारे में 6% метаболизируется путем гидролиза бета-лактамного кольца с образованием неактивного метаболита (с незамкнутым кольцом). के बारे में 80% दवा मूत्र में उत्सर्जित किया जाता है (38% — в неизмененном виде, के बारे में 37% — в виде метаболита), 10% — с фекалиями. T1 / 2 - 4 नहीं. Концентрация эртапенема у пожилых пациентов после в/в введения дозы 1 और 2 г незначительно выше (लगभग 39 और 22% क्रमश:), छोटी की तुलना में. Фармакокинетика эртапенема у детей и у больных с печеночной недостаточностью не изучалась. जिगर में अपने चयापचय की तीव्रता कम होने की उम्मीद की जा सकती है के कारण, что нарушение функции печени не должно влиять на фармакокинетику. एकल अंतःशिरा इंजेक्शन के बाद 1 г эртапенема AUC у больных с легкой ХПН (КК 60–90 мл/мин) नहीं बदलता है; с умеренной ХПН (КК 31–59 мл/мин) увеличивается приблизительно в 1,5 टाइम्स; с тяжелой ХПН (КК 5–30 мл/мин) увеличивается приблизительно в 2,6 टाइम्स; с терминальной стадией ХПН (की तुलना में सीसी कम 10 मिलीग्राम / मिनट) AUC увеличивается примерно в 2,9 टाइम्स. После однократного в/в введения разовой дозы 1 г эртапенема непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% प्रशासित खुराक अपोहित में निर्धारित किया जाता है.

गवाही

Тяжелые и средней тяжести инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов (incl. для стартовой эмпирической антибактериальной терапии до получения результатов определения чувствительности бактериальных возбудителей): पेट संक्रमण, инфекции кожи и подкожной клетчатки (incl. инфекции нижних конечностей при сахарном диабете), समुदाय-एक्वायर्ड निमोनिया, инфекции мочевыделительной системы (incl. वृक्कगोणिकाशोध), острые инфекции органов малого таза (incl. послеродовой эндометрит, септический аборт и послеоперационные инфекции), बैक्टीरियल septicaemia.

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता (incl. दूसरों के लिए. бета-лактамным антибиотикам), उम्र तक के बच्चों 3 महीने. При использовании лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя при в/м введении: гиперчувствительность к амидным местноанестезирующим ЛС, गंभीर धमनी हाइपोटेंशन, इंट्राकार्डियक चालन विकार.

ध्यान से. गर्भावस्था, दुद्ध निकालना.

खुराक आहार

В/в инфузионно (दौरान 30 एम), / मी. Доза для взрослых и детей старше 13 साल - 1 जी, кратность введения — 1 दिन में एक बार. Дети с 3 महीने पहले 12 साल - 15 मिलीग्राम / किग्रा, के razdelennaya 2 परिचय (लेकिन अधिक नहीं 1 ग्राम / दिन).

В/м введение может использоваться как альтернатива в/в инфузии.

Курс лечения — 3–14 дней, в зависимости от тяжести заболевания и вида возбудителя. При наличии клинического улучшения допустим переход на последующую адекватную пероральную противомикробную терапию.

Пациенты с ХПН: при КК более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. При КК менее или равном 30 मिलीग्राम / मिनट, incl. मरीजों को, हीमोडायलिसिस पर व्यक्तियों, - 500 मिलीग्राम / दिन.

मरीजों को, находящимся на гемодиализе при введении суточной дозы 500 мг в ближайшие 6 ч перед сеансом гемодиализа необходимо дополнительно ввести 150 мг препарата после него. Если препарат вводится более чем за 6 हेमोडायलिसिस घंटे पहले, एक अतिरिक्त खुराक की शुरूआत की आवश्यकता नहीं है. В настоящее время нет достаточных данных по оптимальному режиму дозирования у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе или гемофильтрации.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

मैं के लिए समाधान की तैयारी / वी अर्क: содержимое флакона разводят 10 मिलीलीटर 0,9% раствора NaCl или воды для инъекций, встряхивают. Полученный раствор из флакона добавляют в 50 मिलीलीटर 0,9% NaCl समाधान. Введение препарата должно быть выполнено в течение 6 ч после разведения.

मैं के लिए समाधान की तैयारी / मी इंजेक्शन: содержимое флакона растворяют в 3,2 мл 1–2% раствора лидокаина, встряхивают до полного растворения, после чего раствор сразу же набирают в шприц и вводят глубоко в/м. मैं के लिए समाधान / मी प्रशासन के भीतर किया जाना चाहिए 1 नहीं.

दुष्प्रभाव

अक्सर पूछे जाने वाले (1-10%): सिरदर्द, постинфузионный флебит/тромбофлебит, दस्त, मतली, उल्टी.

कुछ (0,1-1%): चक्कर आना, कमजोरी / थकान, तंद्रा, अनिद्रा, आक्षेप, भ्रम की स्थिति; रक्तचाप में कमी; दमा; मौखिक mucosa के कैंडिडिआसिस, psevdomembranoznыy कोलाइटिस, क्लोस्ट्रीडियम difficile द्वारा के कारण होता (अक्सर दस्त से प्रकट), शुष्क मुँह, अपच (incl. कब्ज, ऊर्ध्वनिक्षेप सामग्री), एनोरेक्सिया, पेट में दर्द, dysgeusia; त्वचा के लाल चकत्ते (incl. эritematoznaya, हीव्स), त्वचा में खुजली; योनि कैंडिडिआसिस (योनि खुजली), सूजन, बुखार, सीने में दर्द.

Аллергические и анафилактические реакции (чаще у лиц, एलर्जी polyvalent के इतिहास के साथ, incl. на пенициллин и др. बीटा-लेक्टम एंटीबायोटिक्स), आरोपित संक्रमण.

प्रयोगशाला निष्कर्षों: часто — повышение активности АЛТ, अधिनियम, ЩФ и тромбоцитоз, менее часто — повышение прямого, अप्रत्यक्ष और कुल बिलीरुबिन, частичного тромбопластинового времени, eozinofilija, monocytic, гиперкреатининемия и гипергликемия; снижение количества сегментоядерных нейтрофилов и лейкопения, снижение гематокрита и Hb, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया; bacteriuria, повышение азота мочевины в сыворотке, эпителиальных клеток в моче, эритроцитурия.

ओवरडोज

लक्षण: случайное введение до 3 दिन / छ चिकित्सकीय महत्वपूर्ण प्रतिकूल घटनाओं के लिए नेतृत्व नहीं किया था.

इलाज: दवा का निष्कासन, поддерживающее. हीमोडायलिसिस प्रभावी है, однако опыта по его применению при передозировке не имеется.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Не использовать в качестве растворителя растворы, डेक्सट्रोज.

При совместном назначении с препаратами, ब्लॉक ट्यूबलर स्राव, सुधार dosing शासन की आवश्यकता नहीं है.

Не влияет на метаболизм ксенобиотиков, опосредованный шестью основными изоферментами цитохрома P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4.

Взаимодействие с ЛС, कारण ट्यूबलर स्राव के निषेध के लिए, нарушением связывания с P-гликопротеином или изменением интенсивности микросомального окисления, संभावना नहीं.

चेताते.

Возможно развитие псевдомембранозного колита, выраженность которого может варьировать от легкого до опасного для жизни, поэтому необходимо иметь в виду возможность его развития у пациентов с диареей.

При в/м введении необходимо избегать случайного введения в кровеносный сосуд.