Eptifiʙatid

जब एथलीट:
B01AC16

औषधीय कार्रवाई.

Antiplatelet एजेंट, एक सिंथेटिक चक्रीय heptapeptide, शामिल 6 अमीनो एसिड और merkaptopropionilovy शेष - dezaminotsisteinil. अवरोध करनेवाला प्लेटलेट जमा होना, RGD के वर्ग से संबंधित (arginine-ग्लाइसिन-aspartate)-उत्तेजक: प्लेटलेट एकत्रीकरण रोकता, फाइब्रिनोजेन के बंधन को रोकने, वॉन Willebrand कारक और ग्लाइकोप्रोटीन IIb / IIIa प्लेटलेट रिसेप्टर्स करने के लिए अन्य चिपकने वाला ligands. जब / पर प्लेटलेट एकत्रीकरण के अवरोध के कारण में, जो की हद तक खुराक और दवा एकाग्रता पर निर्भर करता है. प्लेटलेट एकत्रीकरण का निषेध प्रतिवर्ती है; के माध्यम से 4 घंटे अर्क प्लेटलेट समारोह की समाप्ति की तुलना में अधिक ठीक बाद 50%. यह prothrombin समय पर एक नजर प्रभाव है, और APTT नहीं करता.

फार्माकोकाइनेटिक्स

की झपकी में struynom vvedenii में pharmacokinetics эptifibatida imeet lineynыy और dozozavisimыy चरित्र 90 को 250 मिलीग्राम / किग्रा और की दर से जान फूंकना 0.5 को 3 यूजी / किग्रा / मिनट. की सिफारिश की योजना पर दवा की शुरूआत के साथ (ठूंठ, zatem अर्क) अपने प्लाज्मा एकाग्रता जल्दी चरम पर पहुंचता है, फिर थोड़ा कम हो जाती है और भीतर संतुलन के लिए आता है 4-6 नहीं. कोरोनरी एंजियोप्लास्टी इस कमी दूसरी खुराक सांस की प्रशासन से बचा जा सकता है 180 मिलीग्राम / किग्रा 10 पहले के बाद मिनट. प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी – 25%.

टी_1/2 है 2.5 नहीं, निकासी – 55-58 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा और वी_घ – 185-260 मिलीग्राम / किग्रा. स्वस्थ लोगों में, कुल गुर्दे की निकासी की हिस्सेदारी है 50%; एक अपरिवर्तित रूप में और चयापचयों के रूप में गुर्दे द्वारा उत्सर्जित के सबसे. मानव प्लाज्मा में प्रमुख चयापचयों नहीं मिला रहे हैं.

गवाही

एक्यूट कोरोनरी सिंड्रोम (incl. गलशोथ, तीव्र रोधगलन); प्रभावित धमनी की थ्रोम्बोटिक रोड़ा और percutaneous transluminal कोरोनरी एंजियोप्लास्टी की तीव्र इस्कीमिक जटिलताओं की रोकथाम (पीटीसीए), intracoronary स्टेंटिंग सहित.

खुराक आहार

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और हेपरिन के साथ संयोजन के रूप में प्रयुक्त. में दर्ज / सांस और संचार. खुराक संकेत पर निर्भर करता है, नैदानिक ​​स्थिति, परहेजों, शरीर का वजन.

दुष्प्रभाव

रक्त जमावट प्रणाली से: नाबालिग से खून बह रहा (incl. makrogematuriâ) अक्सर हेपरिन का एक साथ उपयोग के साथ मनाया; कम अक्सर – प्रमुख रक्तस्राव; शायद ही कभी – इंट्राक्रेनियल हेमोरेज; कुछ मामलों में – घातक खून बह रहा है.

Hematopoietic प्रणाली से: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (प्लेटलेट्स की संख्या<100 000 कोशिकाओं /, या द्वारा उनकी संख्या कम 50% आधारभूत से या अधिक).

मतभेद

अतीत में प्रवणता या गंभीर असामान्य रक्तस्राव खून बह रहा का इतिहास 30 दिनों, गंभीर उच्च रक्तचाप (प्रकुंचक रक्तचाप>200 एमएमएचजी. या डायस्टोलिक रक्तचाप>110 एमएमएचजी।) उच्चरक्तचापरोधी चिकित्सा की पृष्ठभूमि के खिलाफ, पिछले दौरान व्यापक सर्जरी 6 सूर्य, पिछले में इस्कीमिक स्ट्रोक 30 इतिहास में दिन या रक्तस्रावी स्ट्रोक, पैरेंट्रल प्रशासन के लिए एक और अवरोध करनेवाला IIb / IIIa रिसेप्टर अवरोधकों का एक साथ या योजना बनाई उपयोग, गुर्दे की विफलता में हीमोडायलिसिस के लिए की जरूरत की वजह से, रोगियों, thrombolytics के नैदानिक ​​प्रशासन के लिए आवश्यक है जो (नई रोग क्यू की लहर के साथ तीव्र transmural रोधगलन में, ईसीजी पर अनुसूचित जनजाति श्रेणी के उन्नयन या छोड़ दिया बंडल शाखा ब्लॉक), दुद्ध निकालना (दूध पिलाना), बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों, अतिसंवेदनशीलता eptifibaditu करने के लिए.

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था सावधानी के साथ और केवल उन मामलों में इस्तेमाल किया जाता है, जब, जब भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs उम्मीद चिकित्सीय लाभ.

इस eptifibatide स्तनपान का प्रयोग न करें (दूध पिलाना).

चेताते

Eptifibatide केवल एक अस्पताल में उपयोग के लिए है. इलाज से पहले, सभी रोगियों को ध्यान से संभावित खून बह रहा है की पहचान के लिए जांच की जानी चाहिए, विशेष रूप से महिलाओं, बुजुर्ग रोगी, कम शरीर के वजन के साथ और रोगियों, खून बह रहा जटिलताओं का सबसे ज्यादा खतरा होने के रूप में. रक्तस्राव का खतरा रोगियों के लिए धमनी पहुँच के स्थल पर सबसे बड़ा है, के दौर से गुजर पीटीसीए. यह निकटता संभव रक्तस्राव साइटों पर नजर रखने के लिए आवश्यक है (incl. कैथीटेराइजेशन के लिए जगह); यह भी जठरांत्र संबंधी मार्ग और मूत्र मार्ग से संभव रक्तस्राव को सतर्क होना चाहिए, retroperitoneal खून बह रहा है.

सावधानी अन्य दवाओं के सहवर्ती उपयोग के साथ प्रयोग किया जाना चाहिए, प्रभावित करने वाले रक्तस्रावस्तम्भन, thrombolytics सहित, antykoahulyantы, dextran, एडेनोसाइन फॉस्फेट, एनएसएआईडी, sulfinpirazon, antiagregantы.

Если во время лечения возникает необходимость в неотложном хирургическом вмешательстве, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед проведением планового хирургического вмешательства введение препарата прекращают заблаговременно, чтобы функция тромбоцитов восстановилась до нормы.

В период лечения необходимо ограничить число артериальных и венозных пункций, исключить в/м инъекции, а также применение мочевых катетеров, интубационных трубок и назогастральных зондов. Для в/в доступа не следует использовать вены, संपीड़न के अधीन नहीं (अवजत्रुकी, गले का). गंभीर रक्तस्राव होने की स्थिति में, एक दबाव पट्टी लगाने से नहीं रोका जा सकता है, जो, यह तुरंत बंद कर दिया, और नशीली दवाओं के हेपरिन की प्रशासन की जानी चाहिए. रक्तस्राव का खतरा पीटीसीए दौरान और्विक धमनी में कैथेटर की साइट पर सबसे बड़ा है. सावधानी बरतें और यह सुनिश्चित करें, केवल और्विक धमनी के सामने की दीवार की हवा निकाल दी है कि. और्विक धमनी की शुरूआत के लिए प्रणाली सामान्य जमावट को बहाल समारोह के बाद हटाया जा सकता है: APTT – कम 45 सेकंड, कहा कि आमतौर पर तब होता है 3-4 हेपरिन के विराम के बाद घंटे. इंजेक्शन के लिए हटाने की व्यवस्था से बाहर किया जाना चाहिए, कम से कम के लिए पूरी तरह से रक्तस्तम्भन अवलोकन द्वारा पीछा 2-4 अस्पताल से छुट्टी से पहले घंटे.

कम प्लेटलेट्स की संख्या कम 100 000/एल, eptifibatide और हेपरिन की शुरूआत के बंद और आवश्यक सुधारात्मक उपायों के लिए बाहर ले जाना चाहिए. आप थ्रोम्बोसाइटोपेनिया मामलों जब अन्य पैरेंट्रल ग्लाइकोप्रोटीन IIb / IIIa रिसेप्टर अवरोधकों का एक इतिहास है, तो, यह विशेष रूप से सावधान अवलोकन किया जाना चाहिए. खून बह रहा है समय में एक प्रतिवर्ती 5 गुना वृद्धि हो सकती है. खून बह रहा है समय के लिए प्रारंभिक संकेतक के लिए रिटर्न 2-6 eptifibatide की समाप्ति के बाद ज.

एक कम आणविक भार नैदानिक ​​अनुभव के अभाव में हेपरिन के साथ संयोजन के रूप में उपयोग के लिए सिफारिश नहीं. Применение гепарина рекомендуется во всех случаях (при отсутствии противопоказаний к его использованию).

До начала терапии для выявления возможных нарушений гемостаза рекомендуется определение протромбинового времени, APTT, सीरम क्रिएटिनिन, प्लेटलेट गिनती, हीमोग्लोबिन, gematokrita. नवीनतम 3 सूचक लगातार निगरानी की जानी चाहिए 6 चिकित्सा की शुरुआत के बाद घंटे, फिर 1 समय / दिन. चिकित्सा भर में (या अधिक – कमी के मामले में). जब थ्रोम्बोसाइटोपेनिया नीचे 100 000 एल pseudothrombocytopenia को खत्म करने के पुनर्परीक्षण किया जाना चाहिए; हेपरिन बंद किया जाना चाहिए.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

रक्तस्राव के streptokinase वृद्धि की जोखिम के साथ एक आवेदन पत्र में.