Enfuvirtid

जब एथलीट:
J05AX07

औषधीय कार्रवाई

संलयन अवरोधक (СЛИЯНИЯ). विशिष्ट बाइंडिंग gp41 कक्षों से बाहर एचआईवी-1 glikoproteidom के साथ और इसके संरचनात्मक rearanžirovku बाधा, का प्रवेश अवरुद्ध вируса внутрь клетки. इंट्रासेल्युलर सक्रियण की आवश्यकता नहीं है. Противовирусная активность обусловлена взаимодействием с другим семикратно повторяющимся участком HR1 в природном gp41 на поверхности вируса

फार्माकोकाइनेटिक्स

После однократного п/к введения в область передней брюшной стенки энфувиртида в дозе 90 मिलीग्राम सी_{मैक्स} – 4.59±1.5 мкг/мл, एयूसी - 55.8±12.1 μg x h/ml, पूर्ण जैवउपलब्धता - 84.3±15.5%. एक खुराक सीमा में चमड़े के नीचे प्रशासन के साथ 45-180 एमजी जैवउपलब्धता प्रशासित खुराक के समानुपाती होती है. अवशोषण इंजेक्शन स्थल पर निर्भर नहीं करता है. सी_एसएस एक खुराक पर 90 मिलीग्राम - 2.6-3.4 यूजी / मिलीलीटर. वी_घ मैं / वी प्रशासन के बाद 90 मिलीग्राम - 5.5±1.1 लीटर. प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी – 92% (मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन और के साथ, कम – с кислым α₁-ग्लाइकोप्रोटीन).

पेप्टाइड होना, अमीनो एसिड में अपचय होता है, उसके घटक, शरीर में उनके बाद के उपयोग के साथ. Не ингибирует изоферменты системы CYP. सी-टर्मिनल अमीनो एसिड फेनिलएलनिन के एमाइड समूह के इन विट्रो हाइड्रोलिसिस से डीमिडेटेड मेटाबोलाइट का निर्माण होता है और इस मेटाबोलाइट का निर्माण एनएडीपी-एच पर निर्भर नहीं होता है।. एयूसी के साथ एनफ्यूवर्टाइड के प्रशासन के बाद प्लाज्मा में मेटाबोलाइट का पता चला 2.4-15% एयूसी एनफ्यूवर्टाइड का.

После п/к введения энфувиртида в дозе 90 мг टी_1/2 – 3.8±0.6 ч, क्लीयरेंस - 1.7±0.4 लीटर/घंटा.

गवाही

एचआईवी-1 (в комбинации с другими противоретровирусными средствами).

खुराक आहार

Вводят п/к в область плеча, पूर्वकाल जांघ या पूर्वकाल पेट की दीवार. खुराक व्यक्तिगत रूप से सेट, в зависимости от возраста и массы тела пациента. से अधिक सीसी वाले रोगियों के लिए खुराक समायोजन 35 एमएल/मिनट आवश्यक नहीं.

दुष्प्रभाव

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, perifericheskaya न्यूरोपैथी, चक्कर आना, स्वाद अशांति, अनिद्रा, मंदी, अलार्म, बुरे सपने, चिड़चिड़ापन, gipesteziya, बिगड़ा एकाग्रता, स्पंदन.

श्वसन प्रणाली: खांसी, गले में खराश, साइनसाइटिस, लोम, निमोनिया, श्वसन संकट सिंड्रोम.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: खुजली, रात का पसीना, Xerosis, बढ़ी हुई पसीना, सेबोरहाइक एक्जिमा, эritema, मुँहासे, दाद सिंप्लेक्स, त्वचा पेपिलोमा.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: मांसलता में पीड़ा, जोड़ों का दर्द, पीठ में दर्द, अंगों में दर्द, मांसपेशियों की ऐंठन.

मूत्र प्रणाली से: गुर्दे की पथरी, रक्तमेह, ग्लोमेरुलोनेफ्रितिस.

पाचन तंत्र से: मतली, ऊपरी पेट में दर्द, कब्ज, दस्त, अग्नाशयशोथ, कम हुई भूख, एनोरेक्सिया, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, मतली, उल्टी, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि.

इन्द्रियों से: कंजाक्तिविटिस, सिर का चक्कर, ओटिटिस.

एलर्जी: त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली, बुखार, ठंड लगना, स्पंदन, रक्तचाप में कमी, प्रतिरक्षा परिसरों की प्राथमिक प्रतिक्रिया.

स्थानीय प्रतिक्रियाओं: दर्द, इंजेक्शन स्थल पर असुविधा, पैकिंग, эritema, नोड, पुटी, खुजली, सारक; शायद ही कभी – फोड़ा और Phlegmon.

अन्य: दुर्बलता, वजन में कमी, शक्तिहीनता, फ्लू जैसे लक्षण, लिम्फाडेनोपैथी, फ़्लू; प्रयोगशाला मापदंडों में परिवर्तन (чаще у пациентов, जिन्होंने एनफुविर्टाइड और अनुकूलित पृष्ठभूमि एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी के साथ संयोजन चिकित्सा प्राप्त की, रोगियों की तुलना, केवल अनुकूलित बैकबोन एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी प्राप्त करना) – eozinofilija, वृद्धि की एएलटी, CPK, एचबी में कमी.

मतभेद

दुद्ध निकालना (दूध पिलाना), повышенная чувствительность к энфувиртиду.

गर्भावस्था और स्तनपान

Не рекомендуется применение при беременности за исключением случаев, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли энфувиртид с грудным молоком у человека. यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान उपयोग करें, स्तनपान बंद कर दिया जाना चाहिए।.

में प्रयोगात्मक अध्ययन энфувиртид не проявил мутагенных и кластогенных свойств in vivo и in vitro; खुराक में नर और मादा चूहों की प्रजनन क्षमता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा, में श्रेष्ठ 0.7, 2.5 और 8.3 मनुष्यों के लिए अधिकतम अनुशंसित दैनिक खुराक का गुना और मिलीग्राम/किग्रा एससी में गणना की गई।.

चेताते

Применяют только в комбинации с другими противоретровирусными средствами.

При подозрении на системную аллергическую реакцию следует прекратить лечение и обследовать больного. प्रणालीगत प्रतिक्रियाएं होने के बाद उपचार दोबारा शुरू नहीं किया जाना चाहिए।, возможно связанных с приемом энфувиртида. जोखिम, जो किसी एलर्जी प्रतिक्रिया के विकास या गंभीरता को निर्धारित कर सकता है, स्थापित नहीं किया गया है.

На фоне терапии отмечена повышенная частота возникновения бактериальной пневмонии, जो कुछ मामलों में घातक था. निमोनिया के विकास के जोखिम कारकों में कम बेसलाइन सीडी4 सेल गिनती शामिल है, उच्च वायरल लोड, в/в введение лекарственных средства, धूम्रपान और फेफड़ों की बीमारी का इतिहास. संक्रमण के लक्षणों पर बारीकी से निगरानी रखें, विशेष रूप से, यदि निमोनिया विकसित होने के जोखिम कारक हैं.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Не установлено влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами, однако следует учитывать побочные реакции, возникающие на фоне терапии.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Исследования энфувиртида в комбинации с другими противовирусными средствами различных классов (न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस अवरोधक, गैर-न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस अवरोधक और प्रोटीज़ अवरोधक), ज़िडोवुडिन सहित, लैमीवुडीन, Nelfinavir, इंडिनवीर और एफेविरेंज़, सहक्रियात्मक प्रभावों में योगात्मक की उपस्थिति और विरोध की अनुपस्थिति दिखाई गई.