Элетриптан

जब एथलीट:
N02CC06

औषधीय कार्रवाई

Средство для лечения мигрени. Селективный агонист серотониновых 5-HT1B- и 5-HT1D-рецепторов, которые расположены главным образом, в кровеносных сосудах голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, विशेष रूप से, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

फार्माकोकाइनेटिक्स

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). लगभग का पूर्ण जैव उपलब्धता 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 नहीं.

При в/в введении Vd составляет 138 एल. Связывание с белками – около 85%.

इन विट्रो अध्ययन शो में, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. की पहचान की 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (निष्क्रिय) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 नहीं, общий клиренс из плазмы – 36 एल /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 एल /. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, मुख्य रूप से, в виде метаболитов с мочой и калом.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 ज 5.7 नहीं.

बिगड़ा जिगर समारोह के साथ रोगियों में (कक्षाएं ए और बी बाल-प्यूघ के अनुसार) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

गवाही

Купирование приступов мигрени (с аурой и без ауры).

खुराक आहार

क्या अंदर है. Начальная разовая доза – 40 मिलीग्राम. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

अधिकतम दैनिक खुराक है 160 मिलीग्राम.

दुष्प्रभाव

हृदय प्रणाली: ощущение тепла или приливы жара к лицу, दिल की धड़कन, क्षिप्रहृदयता, सीने में दर्द, बढ़ा रक्तचाप.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: तंद्रा, चक्कर आना, paresthesia, सिरदर्द, gipesteziya, बढ़ी हुई पसीना, लग रहा है “अचेतन अवस्था” गले में.

पाचन तंत्र के हिस्से पर: पेट दर्द, शुष्क मुँह, मतली, अपच.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: myasthenia, मांसलता में पीड़ा.

श्वसन प्रणाली: अन्न-नलिका का रोग.

एलर्जी: लाल चकत्ते, खुजली, हीव्स.

मतभेद

गंभीर जिगर, अनियंत्रित उच्च रक्तचाप धमनियों, सीएचडी (incl. Prinzmetal एनजाइना, रोधगलन, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, окклюзионные заболевания периферических сосудов, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों, повышенная чувствительность к элетриптану.

चेताते

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

Элетриптан, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 mg और अधिक (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

जब एरिथ्रोमाइसिन के साथ प्रयोग किया जाता है (1 जी) и кетоконазолом (400 मिलीग्राम), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.