ЭГИЛОК

सक्रिय सामग्री: Metoprolol
जब एथलीट: C07AB02
CCF: बीटा₁-adrenoblokator
आईसीडी 10 कोड (गवाही): G43, मैं10, मैं -20, I21, I47.1, (I) 49.4
जब सीएसएफ: 01.01.01.02
निर्माता: बचाव फार्मास्यूटिकल्स पीएलसी (हंगरी)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां सफेद या लगभग सफेद, दौर, lenticular, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой “Е435” – पार, गंध के बिना.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम Carboxymethyl, कोलाइडयन निर्जल सिलिका, povidone, भ्राजातु स्टीयरेट.

30 पीसी. – काले शीशे के जार (1) – गत्ता पैक.
60 पीसी. – काले शीशे के जार (1) – गत्ता पैक.

गोलियां सफेद या लगभग सफेद, दौर, lenticular, एक पार्टी और पीछा पर वैलियम के साथ “Е434” – पार, गंध के बिना.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम Carboxymethyl, कोलाइडयन निर्जल सिलिका, povidone, भ्राजातु स्टीयरेट.

30 पीसी. – काले शीशे के जार (1) – गत्ता पैक.
60 पीसी. – काले शीशे के जार (1) – गत्ता पैक.

गोलियां सफेद या लगभग सफेद, दौर, lenticular, एक पार्टी और पीछा पर वैलियम के साथ “Е432” – पार, गंध के बिना.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम Carboxymethyl, कोलाइडयन निर्जल सिलिका, povidone, भ्राजातु स्टीयरेट.

30 पीसी. – काले शीशे के जार (1) – गत्ता पैक.
60 पीसी. – काले शीशे के जार (1) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, antianginalnoe और antiaritmicescoe कार्रवाई.

Β कम मात्रा में अवरुद्ध₁-दिल की एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, catecholamines के गठन एटीपी से शिविर प्रेरित कम कर देता है, снижает внутриклеточный ток Ca²⁺, यह एक नकारात्मक Chrono है, dromo-, ʙatmo- और inotropic प्रभाव (हृदय गति को धीमा कर देता है, चालकता और चिंता का दमन, दौरे सिकुड़ना कम कर देता है).

दवा की शुरुआत में पीआर (पहले 24 ч после перорального приема) बढ़ जाती है, के माध्यम से 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении – कम हो जाती है.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 एम, ज़्यादा से ज़्यादा – के माध्यम से 2 नहीं; действие сохраняется в течение 6 नहीं. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (क्षिप्रहृदयता, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, धमनी का उच्च रक्तचाप), साइनस की सहज उत्तेजना और अस्थानिक पेसमेकर और धीमा ए वी-चालन की दर में कमी (मुख्य रूप से antegrade में और, कम, ए वी नोड के माध्यम से प्रतिगामी दिशा में) और अतिरिक्त मार्गों पर.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие बी₂-adrenoreceptory (अग्न्याशय, कंकाल की मांसपेशी, चिकनी पेशी परिधीय धमनियों, ब्रांकाई, गर्भाशय) और कार्बोहाइड्रेट चयापचय.

जब उच्च खुराक में उपयोग किया जाता है (अधिक 100 मिलीग्राम / दिन) यह β-adrenoceptor के दोनों उपप्रकार पर एक अवरुद्ध प्रभाव डाल रही है.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

Быстро и полностью (95%) जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित. सी_{मैक्स} प्लाज्मा के माध्यम से हासिल की 1.5-2 घंटे घूस के बाद. Bioavailability है 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

वितरण

वी_घ है 5.6 एल / किलो. प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य – 12%. GEB और अपरा बाधा प्रवेश. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

चयापचय

Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

कटौती

टी_1/2 के औसत 3.5-7 नहीं. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 नहीं. के बारे में 5% खुराक में अपरिवर्तित उत्सर्जित किया जाता है.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T_1/2 метопролола увеличивается, что может потребовать коррекции дозы препарата.

यदि गुर्दे समारोह टी_1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.

गवाही

- धमनी का उच्च रक्तचाप (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), incl. гиперкинетический тип;

- सीएचडी (вторичная профилактика инфаркта миокарда, एनजाइना हमलों की रोकथाम);

— нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, निलय समय से पहले धड़कता है);

- अतिगलग्रंथिता (जटिल चिकित्सा में);

— профилактика приступов мигрени.

खुराक आहार

पर उच्च रक्तचाप के एक दैनिक खुराक में दिलाई 50-100 मिलीग्राम / दिन 1 या 2 प्रवेश (सुबह और शाम में). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 मिलीग्राम.

पर गण्डमाला, наджелудочковых аритмиях, को профилактики приступов мигрени की एक खुराक पर प्रशासित 100-200 मिलीग्राम / दिन 2 प्रवेश (सुबह और शाम में).

को вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 मिलीग्राम 2 प्रवेश (सुबह और शाम में).

पर दिल की कार्यात्मक विकार, сопровождающихся тахикардией, के एक दैनिक खुराक में दिलाई 100 मिलीग्राम 2 प्रवेश (सुबह और शाम में).

में बुजुर्ग रोगी, बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ रोगियों, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

में गंभीर यकृत हानि के साथ मरीजों को следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.

दुष्प्रभाव

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: थकान, दुर्बलता, सिरदर्द, замедление скорости психических и двигательных реакций; शायद ही कभी – हाथ पैरों में paresthesias, मंदी, चिंता, ध्यान केंद्रित करने की क्षमता में कमी आई, तंद्रा, अनिद्रा, बुरे सपने, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, asthenic सिंड्रोम, मांसपेशियों में कमजोरी.

इन्द्रियों से: शायद ही कभी – कम दृष्टि, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, कंजाक्तिविटिस, कान में शोर.

हृदय प्रणाली: sinusovaya मंदनाड़ी, दिल की धड़कन, रक्तचाप में कमी, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन; शायद ही कभी – снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, अतालता, усиление нарушений периферического кровообращения (कम extremities की शीतलता, है Raynaud सिंड्रोम), चालन गड़बड़ी रोधगलन; कुछ मामलों में – ए वी блокада, kardialgija.

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, पेट दर्द, दस्त, कब्ज, शुष्क मुँह, स्वाद में परिवर्तन; जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि; शायद ही कभी – giperʙiliruʙinemija.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: हीव्स, खुजली, लाल चकत्ते, सोरायसिस का गहरा, псориазоподобные изменения кожи, dermahemia, लाल चकत्ते, photodermatoses, बढ़ी हुई पसीना, obratimaya खालित्य.

श्वसन प्रणाली: नाक बंद, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), सांस लेने में तकलीफ.

अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: gipoglikemiâ (रोगियों, प्राप्त इंसुलिन); शायद ही कभी – giperglikemiâ.

Hematopoietic प्रणाली से: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, agranulocytosis, leukopenia.

अन्य: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, कामेच्छा और / या शक्ति की कमी हुई.

मतभेद

- हृदयजनित सदमे;

- ए वी-блокада द्वितीय и तृतीय степени;

- Sinoatrialynaya नाकाबंदी;

- एसएसएस;

- Vыrazhennaya मंदनाड़ी (हृदय गति<50 यू के। / मिनट);

- दिल की विफलता decompensation;

- Angiospastic एनजाइना (Prinzmetal एनजाइना);

-धमनी gipotenzia व्यक्त किया (प्रकुंचक रक्तचाप<100 एमएमएचजी।);

- दूध;

- एक साथ माओ inhibitors;

— одновременное в/в введение верапамила;

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

से सावधानी मधुमेह के रोगियों के लिए निर्धारित किया जाना चाहिए, चयाचपयी अम्लरक्तता, दमा, хронической обструктивной болезни легких (वातस्फीति, क्रोनिक प्रतिरोधी ब्रोंकाइटिस), पूर्णावरोधक परिधीय रोग (आंतरायिक खंजता, है Raynaud सिंड्रोम), хронической печеночной недостаточности, चिरकालिक गुर्दा निष्क्रियता, myasthenia, फीयोक्रोमोसाइटोमा, ए वी-блокаде मैं степени, थाइरोटॉक्सिकॉसिस, मंदी (incl. इतिहास), psoriaze, गर्भावस्था, а также детям и подросткам в возрасте до 18 वर्षों, बुजुर्ग रोगी.

गर्भावस्था और स्तनपान

Применение Эгилока^® गर्भ में ही हो सकता है, भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs मां के लिए लाभ का इरादा है जब. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 बच्चे के जन्म के बाद घंटे, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, मंदनाड़ी, हाइपोटेंशन, श्वसन अवसाद, gipoglikemiâ.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^®, स्तनपान बंद कर देना चाहिए.

चेताते

При назначении препарата Эгилок^® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. मरीजों को चेतावनी दी जानी चाहिए, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.

У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Назначение Эгилока^® больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

मरीजों को, принимающих Эгилок^®, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (एड्रेनालाईन).

На фоне применения Эгилока^® возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок^® следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 दिनों. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (एनजाइना हमलों में वृद्धि, बढ़ा रक्तचाप). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 यू के। / मिनट, भार – अब और नहीं 110 यू के। / मिनट.

मरीजों को, कॉन्टेक्ट लेंस का उपयोग, हम खाते में रखना चाहिए, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (taxikardiju). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете прием Эгилока^® может маскировать симптомы гипогликемии (taxikardiju, पसीना, बढ़ा रक्तचाप).

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета₂-adrenomimetikov.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок^® alpha-adrenergic के साथ संयोजन के रूप में इस्तेमाल किया जाना चाहिए.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком^® (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, AD गिरावट व्यक्त की, ए वी-नाकाबंदी, bronchospasm, वेंट्रिकुलर अतालता, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок^® समाप्त कर दिया जाना चाहिए.

При одновременном применении Эгилока^® с клонидином в случае отмены Эгилока^® клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

तैयारी, снижающие запасы катехоламинов (जैसे, Reserpine) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

बाल रोग में प्रयोग करें

Эффективность и безопасность применения Эгилока^® में बच्चों और किशोरों की उम्र 18 वर्षों निर्धारित नहीं.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

मरीजों को, गतिविधियों है कि ध्यान में वृद्धि की आवश्यकता, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

ओवरडोज

लक्षण: व्यक्त sinusova aetiology, चक्कर आना, मतली, उल्टी, नीलिमा, हाइपोटेंशन, अतालता, निलय समय से पहले धड़कता है, bronchospasm, बेहोशी; при острой передозировке – हृदयजनित सदमे, बेहोशी, अचेतन अवस्था, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, kardialgija.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.

इलाज: गस्ट्रिक लवाज, назначение адсорбентов, simptomaticheskaya चिकित्सा: при выраженном снижении АД – положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – मैं / (अंतराल 2-5 एम) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 एमजी atropine सल्फेट, при отсутствии положительного эффекта – डोपामिन, dobutamine या norapinefrin. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. जब bronchospasm – в/в введение бета₂-адреностимуляторов, जब ऐंठन – / diazepam की शुरूआत के साथ धीमी गति से. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

При одновременном применении Эгилока^® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® नहीं होना चाहिए कम से कम 14 दिनों.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, थियोफाइलिइन, कोकीन, एस्ट्रोजेन, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока^®.

При одновременном применении Эгилока^® и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении Эгилока^® с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Эгилок^® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Эгилока^® с антигипертензивными средствами, Diuretics, nitratami, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Эгилока^® с верапамилом, diltiazem, antiarrhythmic दवाओं (ऐमियोडैरोन), Reserpine, metildopoj, क्लोनिडीन, guanfacinom, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

कुचालक लीवर एंजाइम माइक्रोसोमल (रिफाम्पिसिन, बार्बिटुरेट्स) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^®.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (सिमेटिडाइन, गर्भनिरोधक गोली, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

एलर्जी, immunotherapy के लिए इस्तेमाल किया, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком^®, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск развития анафилактических реакций.

Эгилок^® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

При одновременном применении с Эгилоком^® уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Эгилок^® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा 25 डिग्री सेल्सियस से 15 डिग्री से तापमान में बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 5 वर्षों.