ÈFEVELON®

सक्रिय सामग्री: Venlafaxine
जब एथलीट: N06AA
CCF: एंटी
आईसीडी 10 कोड (गवाही): F31, F32, F33, F41.2
जब सीएसएफ: 02.02.06
निर्माता: Actavis HF. (आइसलैंड)

दवाई लेने का तरीका, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, लेपित नारंगी, दौर, lenticular, लेबल किया “V2” एक तरफ.

Excipients: लैक्टोज monohydrate, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम croscarmellose, povidone K30, भ्राजातु स्टीयरेट, शुद्ध पानी.

खोल की संरचना: Опадрай 03В23319 оранжевый, gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, पॉलीथीन ग्लाइकॉल 400 (खूंटी 400) (macrogol), रंग “закатный желтый” FCF.

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

गोलियां, लेपित नारंगी, दौर, lenticular, с рисками с обеих сторон, ओर जोखिम और अंकन “वी” с одной стороны риски и “4” с другой стороны риски.

Excipients: लैक्टोज monohydrate, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम croscarmellose, povidone K30, भ्राजातु स्टीयरेट, शुद्ध पानी.

खोल की संरचना: Опадрай 03В23319 оранжевый, gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, पॉलीथीन ग्लाइकॉल 400 (खूंटी 400) (macrogol), रंग “закатный желтый” FCF.

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

एंटी, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (tricyclic, टेट्रासाइक्लिक या अन्य), является смесью двух активных энантиомеров.

Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. वेनलाफैक्सिन और इसका मुख्य मेटाबोलाइट ओ-डेस्मिथाइलवेनलाफैक्सिन (EFA) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. इसके अलावा, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. वेनालाफैक्सिन और ईडीवी न्यूरोट्रांसमीटर पुनः ग्रहण को रोकने में समान रूप से प्रभावी हैं.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, हिस्टामाइन एच₁-रिसेप्टर और α₁-मस्तिष्क के एड्रेनोसेप्टर्स. वेनलाफैक्सिन MAO गतिविधि को बाधित नहीं करता है. ओपिओइड के प्रति कोई आकर्षण नहीं है, बेंजोडाइजेपाइन, फ़ाइसाइक्लिडीन या एनएमडीए रिसेप्टर्स.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

После приема препарата внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 25-150 мг सी_{मैक्स} достигается в течение приблизительно 2.4 एच और है 33-172 एनजी / एमएल. भोजन के साथ दवा लेने के बाद सी तक पहुंचने का समय आ गया है_{मैक्स} प्लाज्मा में वृद्धि हुई है 20-30 एम, हालाँकि, C के मान_{मैक्स} и абсорбции не меняются. सी_{मैक्स} ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4.3 घंटे इंजेक्शन के बाद.

दैनिक खुराक की सीमा में 75-450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.

वितरण

При многократном введении C_एसएस वेनालाफैक्सिन और ईडीवी भीतर प्राप्त होते हैं 3 दिनों.

वेनालाफैक्सिन और ईडीवी का प्लाज्मा प्रोटीन से बंधन क्रमशः होता है 27% और 30%.

चयापचय

Подвергается интенсивному метаболизму при “पहला पास” जिगर के माध्यम से. प्रमुख मेटाबोलाइट – О-десметилвенлафаксин (EFA).

कटौती

टी_1/2 венлафаксина и ОДВ составляют соответственно 5 और 11 नहीं. ईडीवी और अन्य मेटाबोलाइट्स, а также неизмененный венлафаксин, मूत्र में उत्सर्जित.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

लीवर सिरोसिस के रोगियों में, वेनालाफैक्सिन और ईडीवी की प्लाज्मा सांद्रता बढ़ जाती है, और उनके उन्मूलन की दर कम हो जाती है.

При почечной недостаточности умеренной или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается; और टी_1/2 बढ़ जाती है. कुल क्लीयरेंस में कमी मुख्य रूप से कम सीसी वाले रोगियों में देखी गई है 30 मिलीग्राम / मिनट. मरीज की उम्र और लिंग दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करते हैं.

गवाही

— лечение депрессий;

— профилактика рецидивов депрессий.

खुराक आहार

दवा मौखिक रूप से लिया जाता है, желательно в одно и тоже время суток, भोजन के दौरान. Таблетки не разжевывают, запивают жидкостью.

प्रारंभिक खुराक की सिफारिश की है 75 मिलीग्राम (द्वारा 37.5 मिलीग्राम 2 बार / दिन) दैनिक. यदि कई हफ्तों के उपचार के बाद भी कोई महत्वपूर्ण सुधार नहीं होता है, суточную дозу можно увеличить до 150 मिलीग्राम (द्वारा 75 मिलीग्राम 2 बार / दिन).

पर депрессии средней степени тяжести की सिफारिश की दैनिक खुराक है 225 мг по 75 मिलीग्राम 3 बार / दिन. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 मिलीग्राम / दिन.

При необходимости применения препарата в более высокой дозе – प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार या अन्य स्थितियाँ, inpatient उपचार की आवश्यकता होती, – можно сразу назначить препарат в суточной дозе 150 मिलीग्राम (द्वारा 75 मिलीग्राम 2 बार / दिन). इसके बाद दैनिक खुराक को बढ़ाया जा सकता है 75 मिलीग्राम हर 2-3 वांछित चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त होने तक के दिन.

Максимальная суточная доза препарата Эфевелон^® है 375 मिलीग्राम. आवश्यक चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने के बाद, दैनिक खुराक को धीरे-धीरे न्यूनतम प्रभावी स्तर तक कम किया जा सकता है.

रखरखाव चिकित्सा और पुनरावृत्ति की रोकथाम продолжается в течение 6 महीने या उससे अधिक. Препарат назначают в минимальной эффективной дозе, применявшейся при лечении депрессивного эпизода.

पर हल्की गुर्दे की विफलता (скорость клубочковой фильтрации более 30 मिलीग्राम / मिनट) सुधार dosing शासन की आवश्यकता नहीं है. पर उदारवादी गुर्दे की कमी (गति clubockova फ़िल्टरिंग 10-30 मिलीग्राम / मिनट) खुराक कम कर देनी चाहिए 25-50%. टी के बढ़ाव के कारण_1/2 वेनालाफैक्सिन और इसका सक्रिय मेटाबोलाइट (EFA), इन मरीजों को पूरी खुराक लेनी चाहिए 1 समय / दिन. पर गंभीर गुर्दे की कमी (clubockova फ़िल्टरिंग गति कम से कम 10 मिलीग्राम / मिनट) применение венлафаксина не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен. मरीजों को, हीमोडायलिसिस पर व्यक्तियों, प्राप्त कर सकते हैं 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

पर हल्के जिगर की विफलता (протромбиновое время /ПВ/ менее 14 सेकंड) सुधार dosing शासन की आवश्यकता नहीं है. पर मध्यम जिगर की विफलता (ПВ от 14 को 18 सेकंड) дозу следует уменьшить на 50%. पर गंभीर यकृत कमी применение Эфевелона^® सिफारिश नहीं की गई, поскольку опыт такой терапии ограничен.

बुजुर्ग रोगी खुराक समायोजन की आवश्यकता है, लेकिन (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении требуется осторожность, जैसे, в связи с возможностью нарушения функции почек. У пациентов пожилого возраста препарат следует назначать в наименьшей эффективной дозе. खुराक बढ़ाते समय, रोगी को नजदीकी चिकित्सकीय देखरेख में होना चाहिए.

По окончании приема препарата Эфевелон^® дозу рекомендуется снижать постепенно, कम से कम, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, जोखिम को कम करने के लिए, दवा वापसी से संबंधित. Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

दुष्प्रभाव

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. दीर्घकालिक उपचार के साथ, इनमें से अधिकांश प्रभावों की गंभीरता और आवृत्ति कम हो जाती है, और उपचार बंद करने की कोई आवश्यकता नहीं है.

साइड इफेक्ट की आवृत्ति: अक्सर (≥1%), कभी कभी (≥0.1%, लेकिन <1%), शायद ही कभी (≥0.01%, लेकिन <0.1%), शायद ही कभी (<0.01%).

पाचन तंत्र से: कम हुई भूख, कब्ज, मतली, उल्टी, शुष्क मुँह; कभी कभी – изменение лабораторных проб функции печени; शायद ही कभी – हैपेटाइटिस.

चयापचय: सीरम कोलेस्ट्रॉल के स्तर में वृद्धि, वजन घटना; कभी कभी – giponatriemiya, एडीएच कमी सिंड्रोम.

हृदय प्रणाली: अक्सर – धमनी का उच्च रक्तचाप, त्वचा की निस्तब्धता; कभी कभी – постуралъная гипотензия, क्षिप्रहृदयता.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: असामान्य सपने, चक्कर आना, अनिद्रा, hypererethism, paresthesia, व्यामोह, वृद्धि की मांसपेशियों टोन, स्पंदन; कभी कभी – उदासीनता, मतिभ्रम, मांसपेशियों में ऐंठन, सेरोटोनिन सिंड्रोम; शायद ही कभी – बरामदगी, चिंता प्रतिक्रियाओं, साथ ही लक्षण भी, न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम जैसा दिखता है.

इन्द्रियों से: अक्सर – आवास गड़बड़ी, midriaz, धुंधली दृष्टि; कभी कभी – dysgeusia.

मूत्र प्रणाली से: dizurija (मुख्य रूप से – पेशाब शुरू करने में कठिनाई होना); कभी कभी – मूत्र प्रतिधारण.

प्रजनन प्रणाली का हिस्सा पर: असामान्य स्खलन, निर्माण, anorgazmija; कभी कभी – कमी हुई कामेच्छा, menorragija.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: पसीना; कभी कभी – photosensitivity प्रतिक्रियाओं; शायद ही कभी – पर्विल मल्टीफॉर्म, स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम.

Hematopoietic प्रणाली से: कभी कभी – त्वचा में खून बह रहा (सारक) और श्लेष्मा झिल्ली, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया; शायद ही कभी – लंबे समय तक खून बह रहा है.

एलर्जी: कभी कभी – त्वचा के लाल चकत्ते; शायद ही कभी – anaphylactic प्रतिक्रियाओं.

अन्य: दुर्बलता, थकान.

После резкой отмены Эфевелона^® или снижения его дозы संभव थकान, तंद्रा, सिरदर्द, मतली, उल्टी, एनोरेक्सिया, शुष्क मुँह, चक्कर आना, दस्त, अनिद्रा, अलार्म, चिड़चिड़ापन, भटकाव, hypomania, paresthesia, पसीना. ये लक्षण आमतौर पर हल्के होते हैं और उपचार के बिना चले जाते हैं।. इन लक्षणों के होने की संभावना के कारण, दवा की खुराक को धीरे-धीरे कम करना बहुत महत्वपूर्ण है.

मतभेद

- एक साथ माओ inhibitors;

- गंभीर वृक्क रोग (एस सी एफ<10 मिलीग्राम / मिनट);

- गंभीर जिगर;

- बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों;

— установленная или подозреваемая беременность;

- दूध;

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी следует применять препарат в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, अस्थिर एनजाइना pectoris में, उच्च रक्तचाप, क्षिप्रहृदयता, судорожном синдроме в анамнезе, बढ़ी हुई intraocular दबाव, कोण-बंद मोतियाबिंद, маниакальном состоянии в анамнезе, предрасположенности к кровоточивости кожных покровов и слизистых оболочек, при исходно сниженной массе тела.

गर्भावस्था और स्तनपान

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение при беременности (या संदिग्ध गर्भावस्था) संभवतः केवल, यदि भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs माँ के लिए संभावित लाभ.

प्रसव उम्र की महिलाओं должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит выделяются с грудным молоком. नवजात शिशुओं के लिए इन पदार्थों की सुरक्षा सिद्ध नहीं हुई है।, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

यदि प्रसव से कुछ समय पहले मातृ उपचार पूरा हो गया हो, नवजात शिशु को दवा वापसी के लक्षणों का अनुभव हो सकता है.

चेताते

При депрессивных расстройствах перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток.

Для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, incl. венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. अन्य antidepressants के साथ के रूप में, венлафаксин следует назначать с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Эфевелон^® (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение следует прервать при возникновении эпилептических припадков.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

В некоторых случаях на фоне приема Эфевелона^® отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

На фоне приема Эфевелона^® возможно увеличение ЧСС, особенно при применении в высоких дозах. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.

मरीजों को, особенно пожилого возраста, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, सावधानी की जरूरत है.

Во время приема Эфевелона^®, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (incl. у пациентов пожилого возраста и больных, मूत्रवर्धक ले रहा है), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у пациентов, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Нет достаточного количества данных о применении венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. इसके बावजूद, как и при лечении другими препаратами, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर अभिनय, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

के बावजूद, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, विचार किया जाना चाहिए, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

На фоне приема Эфевелона^® следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, टी. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Прием препарата Эфевелон^® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (मोक्लोबेमाइड), этот интервал может быть короче (24 नहीं). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Эфевелон^®.

В период лечения Эфевелоном^® не рекомендуется употребление алкоголя.

При назначении препарата Эфевелон^® пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать, क्या अंदर 1 टैब. 25 мг содержится 56.62 लैक्टोज मिलीग्राम; में 1 टैब. 37.5 मिलीग्राम – 84.93 लैक्टोज मिलीग्राम; में 1 टैब. 50 मिलीग्राम – 113.24 लैक्टोज मिलीग्राम, में 1 टैब. 75 मिलीग्राम – 169.86 लैक्टोज मिलीग्राम.

बाल रोग में प्रयोग करें

Безопасность и эффективность применения препарата Эфевелон^® में बच्चों और किशोरों की उम्र 18 वर्षों не доказаны.

ओवरडोज

लक्षण: ईसीजी परिवर्तन (क्यूटी मोहलत, блокада ножки пучка Гиса, क्यूआर परिसर का विस्तार), синусовая или желудочковая тахикардия, मंदनाड़ी, gipotenziya, ऐंठन स्थिति, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

इलाज: रोगसूचक चिकित्सा. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Показано назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано.

При одновременном приеме Эфевелона^® с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление эффекта последнего из-за повышения его концентрации в плазме крови.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.

При одновременном применении Эфевелона^® с диазепамом фармакокинетика обоих активных веществ и их основных метаболитов, существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (जैसे, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Эфевелон^® усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

दवाएं, метаболизм которых происходит при участии изоферментов цитохрома Р450: CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с ингибиторами изофермента CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении Эфевелона^® в сочетании с ингибиторами этих изоферментов. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано. Venlafaxine – относительно слабый ингибитор изофермента CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов СYP1А2, СYP2C9 и СYP3А4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “पहला पास” через печень и не оказывает влияния на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика последнего (уменьшение AUC на 28% और सी_makh – पर 36%), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение данных изменений неизвестно.

Клинически значимое взаимодействие венлафаксина с антигипертензивными (incl. बीटा अवरोधक, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами не обнаружено.

Эфевелон^® не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा एक सूखे में संग्रहित किया जाना चाहिए, 30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर बच्चों के लिए दुर्गम. जीवनावधि – 3 वर्ष.