Drospirenone

जब एथलीट:
G03AA12

औषधीय कार्रवाई.

मौखिक प्रशासन drospirenone तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित कर लेता है के बाद. सीरम में अधिकतम एकाग्रता है 37 एनजी / एमएल, यह लगभग पहुंच गया एक भी मौखिक खुराक के बाद 1-2 घंटे. Bioavailability - के बारे में 76-85%. एक साथ भोजन का सेवन दवा की जैव उपलब्धता पर कोई प्रभाव नहीं है.

Drospirenone प्लाज्मा एल्बुमिन को बांधता, यह SHBG और SHBG के लिए बाध्य नहीं है. सीरम की कुल राशि का केवल 3-5% बेकार है, 95-97% गैर-विशेष रूप से एल्बुमिन करने के लिए बाध्य. SHBG के ethinylestradiol प्रेरित वृद्धि प्लाज्मा प्रोटीन के साथ drospirenone के बंधन को प्रभावित नहीं. drospirenone के वितरण की औसत मात्रा 3.7-4.2 एल / किलो है.

Drospirenone पूरी तरह से metabolized. प्लाज्मा में प्रमुख चयापचयों drospirenone की एसिड रूप हैं, लैक्टोन अंगूठी खोलने के द्वारा जो बनते हैं, और 4,5-Dihydro-drospirenone-3-सल्फेट. दोनों चयापचयों पी 450 की भागीदारी के बिना गठन कर रहे हैं.

साइटोक्रोम P450 ZA4 द्वारा metabolized drospirenone की छोटी राशि (данные इन विट्रो). के बारे में 1.2-1.5 मिलीग्राम / मिनट / किलो के सीरम में drospirenone की मंजूरी की दर. Drospirenone और ethinyl estradiol की सीधी बातचीत पाए गए.

सीरम में एकाग्रता drospirenone दो चरणों में कमी आई. टर्मिनल चरण में आधा जीवन के बारे में है 31 नहीं. Drospirenone अपरिवर्तित उत्पादन होता है. चयापचयों के अनुपात में मूत्र और पित्त में उत्सर्जित कर रहे हैं 1,2 को 1,4; आधा जीवन के बारे में है 1,7 दिन.

Drospirenone की फार्माकोकाइनेटिक्स पर SHBG की एकाग्रता को प्रभावित नहीं करता. 2-3 बार से रक्त सीरम बढ़ जाती है में दवा एकाग्रता के दैनिक प्रशासन के बाद, स्वागत समारोह की दूसरी छमाही के चक्र में संतुलन एकाग्रता तक पहुँचने.