Dorzolamid

जब एथलीट:
S01EC03

विशेषता.

कार्बोनिक anhydrase अवरोधकों. Дорзоламида гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок, पानी में घुलनशील, незначительно растворим в метаноле и этаноле. आणविक वजन 360,90.

औषधीय कार्रवाई.
Protivoglaukomnoe.

आवेदन.

По данным डॉक्टरों डेस्क संदर्भ (2009), дорзоламида гидрохлорид в виде 2% офтальмологического раствора показан для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता.

गर्भावस्था और स्तनपान.

जब गर्भावस्था संभव है, यदि भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs चिकित्सा का प्रभाव (गर्भवती महिलाओं में उपयोग की सुरक्षा के पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों का आयोजन नहीं किया गया).

श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - सी. (पशुओं में प्रजनन के अध्ययन भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव से पता चला है, और गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों से आयोजित नहीं किया है, हालांकि, संभावित लाभ, गर्भवती में दवाओं के साथ जुड़े, इसके प्रयोग का औचित्य साबित हो सकता है, संभावित जोखिम के बावजूद।)

टेराटोजेनिक प्रभाव. В исследованиях токсического влияния дорзоламида гидрохлорида в период беременности у кроликов при введении внутрь в дозах ≥ 2,5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (में 31 बार में सिफारिश मानव नेत्र उपयोग) были отмечены пороки развития тел позвонков (наблюдались при дозах, вызывающих метаболический ацидоз) и снижение прибавки в весе у самок и плодов. Не отмечалось возникновения пороков развития, связанных с применением дорзоламида гидрохлорида, в исследованиях у крыс при использовании доз до 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (में 125 नेत्र उपयोग में कई बार सिफारिश की मानव खुराक).

В исследованиях дорзоламида гидрохлорида у лактирующих крыс было отмечено снижение прибавки в весе на 5–7% у потомства при введении его крысам в период лактации в дозе 7,5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (में 94 раза выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Отмечалась незначительная задержка постнатального развития, incl. прорезывания резцов и открывания глаз в сочетании со снижением веса плодов.

अज्ञात, попадает ли дорзоламида гидрохлорид в грудное молоко кормящих женщин. ध्यान में रखते हुए, что он может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, स्तनपान, नर्सिंग माताओं स्तनपान बंद कर देना चाहिए या, либо применение дорзоламида.

दुष्प्रभाव.

Данные контролируемых клинических испытаний

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: लगभग 1/3 пациентов — жжение, покалывание или дискомфорт в глазах после инстилляции; 10–15% — точечный поверхностный кератит; के बारे में 10% — признаки и симптомы глазных аллергических реакций; 1–5% — конъюнктивит и реакции со стороны век (सेमी. सावधानियां), धुंधली दृष्टि, краснота глаз, lacrimation, सूखी आंखें, प्रकाश की असहनीयता; शायद ही कभी - एक सिरदर्द, астения/утомляемость.

पाचन तंत्र से: लगभग 1/4 пациентов — горький вкус во рту после применения; शायद ही कभी - मतली.

अन्य: в редких случаях — кожная сыпь, urolithiasis, iridocyclitis.

В трехмесячном клиническом исследовании у детей профиль побочных эффектов при применении дорзоламида гидрохлорида в виде офтальмологического раствора был сравним с таковым у взрослых пациентов.

Клиническая практика

दुष्प्रभाव, которые либо отмечались в клинических испытаниях с частотой менее 1%, либо наблюдались в клинической практике при применении 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида (и частота их проявления не определена): признаки и симптомы системных аллергических реакций (incl. वाहिकाशोफ, bronchospasm, खुजली, हीव्स), चक्कर आना, paraesthesia, आँख का दर्द, транзиторная миопия, отслойка сосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии, слипание век, दमा, संपर्क त्वचाशोथ, नाक से खून, शुष्क मुँह, раздражение в горле.

सहयोग.

Хотя при проведении клинических испытаний дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора не сообщалось о нарушениях кислотно-основного и электролитного баланса, такие нарушения отмечались при пероральном приеме ингибиторов карбоангидразы и в отдельных случаях обуславливали ряд лекарственных взаимодействий, incl. проявление токсичности, связанной с приемом высоких доз салицилатов). Поэтому следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов, использующих офтальмологический раствор дорзоламида.

नाम से जाना जाता प्रणालीगत प्रभाव में वृद्धि का एक मौका है, कार्बोनिक एनहाइड्रेस के निषेध के साथ जुड़े, रोगियों, कार्बोनिक एनहाइड्रेस प्राप्त आंतरिक और स्थानीय inhibitors (не рекомендуется сочетанное применение).

ओवरडोज.

Могут возникнуть следующие लक्षण: इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन, एसिडोसिस, तंत्रिका तंत्र के विकार.

इलाज: रोगसूचक, इलेक्ट्रोलाइट्स की निगरानी की आवश्यकता है (विशेष रूप से पोटेशियम) स्तर और रक्त का पीएच मान को नियंत्रित.

Dosing और प्रशासन.

Konъyunktyvalno. में दफनाया 1 प्रभावित आँख में ड्रॉप (या आँखों) 3 दिन में एक बार. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 एम.

सावधानियां.

Дорзоламида гидрохлорид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, प्रणालीगत अवशोषण के अधीन. В связи с этим при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, sulfonamides की विशेषता. Отмечались, हालांकि शायद ही कभी, смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, एकाएक बढ़ानेवाला gepatonekroz, agranulocytosis, अप्लास्टिक अनीमिया, आदि. रक्त डिस्क्रेसियस. Sulfonamides करने के लिए संवेदनशील प्रशासन के मार्ग की परवाह किए बिना, दोहराया उपयोग के साथ हो सकता है. गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया या उपयोग की अतिसंवेदनशीलता अभिव्यक्ति बंद किया जाना चाहिए जब.

धन के अलावा तीव्र कोण बंद मोतियाबिंद के रोगियों में, जब आंख लागू होता है, आवश्यक अतिरिक्त उपचारात्मक उपाय. आवेदन 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Необходимо с осторожностью использовать 2% офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида у пациентов, имеющих низкую плотность эндотелиальных клеток роговицы глаза, поскольку у этой категории больных повышена вероятность развития отека роговицы.

गंभीर गुर्दे की हानि के साथ रोगियों में उपयोग की विशेषताएं (सीएल क्रिएटिनिन से भी कम 30 मिलीग्राम / मिनट) निर्धारित नहीं. Поскольку дорзоламида гидрохлорид (как и его метаболит) выводится преимущественно через почки, не рекомендуется назначать его при данной патологии.

Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени не определены (सावधानी के साथ इस्तेमाल किया जाना चाहिए).

В клинических исследованиях при длительном использовании дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены ЛС. При появлении таких реакций препарат следует отменить и провести оценку состояния пациента перед возобновлением терапии.

Сообщалось о случаях развития бактериального кератита, связанного с использованием офтальмологических средств в мультидозных флаконах. При использовании возможна ненамеренная контаминация содержимого флакона и возникновение офтальмологических инфекций.

Не следует использовать офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида во время ношения контактных линз.