ДОПЕГИТ
सक्रिय सामग्री: मिथाइलडोपा
जब एथलीट: C02AB01
CCF: Стимулятор центральных альфа2-adrenoreceptorov. Antihypertensive दवाओं
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10
जब सीएसएफ: 01.09.01.01
निर्माता: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (हंगरी)
फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग
गोलियां белые или серовато-белые, दौर, समतल, chamfered, гладкие с одной стороны, पार – гравировка “DOPEGYT”, कम या कोई गंध के साथ.
| 1 टैब. | |
| метилдопа сесквигидрат | 282 मिलीग्राम, |
| что соответствует содержанию метилдопы | 250 मिलीग्राम |
Excipients: एथिल सेलूलोज, भ्राजातु स्टीयरेट, मकई स्टार्च, स्टीयरिक अम्ल, सोडियम Carboxymethyl (टाइप करो), तालक.
50 पीसी. – флаконы коричневого стекла (1) – गत्ता पैक.
औषधीय कार्रवाई
Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:
— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α2-रिसेप्टर्स;
— замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях – в качестве ложного нейромедиатора;
— снижение активности ренина плазмы крови и ОПСС;
— подавление фермента допа-декарбоксилазы, что приводит к снижению синтеза норадреналина, डोपामाइन, серотонина и концентрации норадреналина и адреналина в тканях.
Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Снижает АД как в положении лежа, तो और खड़ा है, лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.
Максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч после приема внутрь и продолжается 12-24 नहीं. После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 दिनों. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2 दिनों.
फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण
После приема внутрь абсорбируется около 50% альфа-метилдопы.
वितरण
Незначительно (कम 20%) रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के साथ जुड़े. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
चयापचय
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – альфа-метилнорадреналина и других метаболитов.
कटौती
मूत्र में मुख्य रूप से लिखें. के बारे में 70% абсорбированного активного вещества выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов, остальное количество выводится с калом в виде метилдопы.
При нормальной функции почек T1/2 के बराबर है 1.7 नहीं. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 नहीं.
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек (बिना डायलिसिस) टी1/2 метилдопы увеличивается в 10 समय.
Метилдопа выводится при гемодиализе. 6-часовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, перитонеальный диализ в течение 20-30 ч выводит примерно 22-39%.
गवाही
- धमनी का उच्च रक्तचाप.
खुराक आहार
Таблетки принимают внутрь до или после еды. मोड व्यक्तिगत रूप से सेट.
वयस्क पहली बार में नियुक्त 2 дня по 250 मिलीग्राम (1 टैब।) 2-3 बार / दिन, затем суточную дозу постепенно увеличивают или уменьшают (प्रत्येक 2 дня на 250 मिलीग्राम) в зависимости от выраженности снижения АД. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. अनुरक्षण खुराक है 0.5-2 г/сут в 2-4 प्रवेश.
अधिकतम दैनिक खुराक है 2 जी. Если при приеме препарата в дозе 2 г/сут не наблюдается эффективное снижение АД, рекомендуется применять Допегит® в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
के बाद 1-3 мес лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль АД можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы Допегита®.
को रोगियों वरिष्ठ नागरिकों начальная доза должна быть как можно ниже, अब और नहीं 250 मिलीग्राम 2 बार / दिन, टी. у них чаще возникает седативный эффект. При необходимости дозу можно повышать каждые 2 дня до максимальной суточной дозы 2 जी, которую превышать нельзя.
मरीजों के साथ बिगड़ा गुर्दे समारोह खुराक समायोजन. पर почечной недостаточности легкой степени тяжести (गति clubockova फ़िल्टरिंग (एस सी एफ) > 50 मिलीग्राम / मिनट) следует выдерживать интервал между приемами 8 नहीं, पर उदारवादी गुर्दे की कमी (СКФ =10-50 мл/мин) интервал должен составлять 8-12 नहीं, а при गंभीर गुर्दे की कमी (एस सी एफ < 10 मिलीग्राम / मिनट) – 12-24 नहीं.
Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациент должен принять дополнительную дозу 250 мг во избежание повышения АД.
Рекомендуемая начальная доза Допегита® में बच्चे है 10 мг/кг массы тела/сут в 2-4 प्रवेश. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до максимальной 65 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन) с интервалами не менее двух дней.
दुष्प्रभाव
मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: в начале курса лечения или после повышения дозы – преходящая сонливость, головная боль и слабость; शायद – paresthesia, चक्कर आना, चिंता, मंदी, मनोविकृति (слабый и преходящий), बुरे सपने, शायद ही कभी – parkinsonizm, хореоатетоз, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (शायद, связанные с артериальной гипотензией), периферический парез лицевого нерва.
हृदय प्रणाली: बढ़ी हुई एनजाइना, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, sinusovaya मंदनाड़ी, снижение чувствительности каротидного синуса, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, पेरिफेरल इडिमा, भार बढ़ना, शायद ही कभी – miokardit, perikardit.
पाचन तंत्र से: अग्नाशयशोथ, कोलिटिस, उल्टी, दस्त, लार ग्रंथियों का सूजन, изъязвление или почернение языка, मतली, कब्ज, पेट फूलना, शुष्क मुँह, पीलिया, हैपेटाइटिस, पित्तस्थिरता, लीवर एंजाइम में वृद्धि.
Hematopoiesis की ओर से: अस्थि मज्जा अवसाद, leukopenia, agranulocytosis, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, gemoliticheskaya एनीमिया, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор, सकारात्मक परीक्षण Kumbsa; शायद ही कभी – obratimaya lakopenia और thrombocytopenia, gemoliticheskaya एनीमिया.
एलर्जी: वाहिकाशोथ, लक्षण, जैसी एसएलई, बुखार, eozinofilija, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (लिएल सिंड्रोम), लाल चकत्ते.
अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: hyperprolactinemia, पुंस्तनवृद्धि, galactorrhea.
प्रजनन प्रणाली का हिस्सा पर: ऋतुरोध, कम शक्ति और / या कामेच्छा.
Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: जोड़ों का दर्द, मांसलता में पीड़ा.
श्वसन प्रणाली: नाक बंद.
अन्य: повышение остаточного азота крови.
मतभेद
— острый гепатит, जिगर की सिरोसिस;
— заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);
— сопутствующая терапия ингибиторами МАО;
— депрессия;
— гемолитическая анемия;
- तीव्र रोधगलन;
- फीयोक्रोमोसाइटोमा;
- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.
से सावधानी следует назначать препарат при почечной недостаточности (खुराक समायोजन), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям.
गर्भावस्था और स्तनपान
По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.
Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, महिलाओं की तुलना में, не принимающих препарат.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.
चेताते
Европейские и российские рекомендации по лечению артериальной гипертензии рассматривают метилдопу как препарат первой линии в лечении артериальной гипертензии у беременных, टी. она характеризуется лучшей безопасностью и не вызывает нежелательные реакции у матери и плода.
Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита® больным печеночной порфирией или их близким родственникам.
В процессе лечения необходим контроль функции печени и картины периферической крови.
Перед началом курса лечения Допегитом® следует исследовать количество форменных элементов крови, а на протяжении первых 6-10 недель терапии выполнить прямой тест Кумбса, который затем следует повторять каждые полгода или год. Положительный тест Кумбса может быть у 10-20% रोगियों, получающих этот препарат, особенно после приема более 1 г Допегита® ежедневно в течение полугода или одного года. से कम 5% таких пациентов может развиться гемолитическая анемия. В этом случае совершенно необходимо немедленно отменить прием Допегита®. После отмены препарата гемолитическая анемия прекращается. Если это не произойдет, требуется применение ГКС или анализ других возможных причин возникновения гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия вызвана приемом Допегита®, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат. Положительный тест Кумбса становится отрицательным через несколько недель или месяцев после отмены препарата.
Само по себе наличие положительного теста Кумбса или его появление у пациента не является противопоказанием к терапии Допегитом®. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом®, следует установить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса. उदाहरण के लिए, кроме положительного прямого теста Кумбса реже отмечается положительный непрямой тест Кумбса, который может влиять на перекрестную совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит®, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.
पहले के दौरान 6-12 недель курса лечения, а также при возникновении лихорадки неясной этиологии, следует провести контроль функции печени. При изменении активности печеночных трансаминаз или наличии желтухи следует предположить возникновение реакции повышенной чувствительности, при которой наблюдается холестаз, повреждение печеночных клеток или гепатит. В очень редких случаях может возникнуть смертельно опасный некроз печени. Поэтому при изменении активности печеночных ферментов или возникновении симптомов печеночной недостаточности курс лечения Допегитом® तत्काल बंद कर देना चाहिए. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит®.
Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.
Во время лечения возможны очень редкие случаи агранулоцитоза и тромбоцитопении. Обычно они проходят после отмены Допегита®.
У некоторых пациентов во время приема Допегита® могут развиться отеки или увеличение массы тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом® нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.
Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры АД может повышаться.
Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты).
मरीजों को, получающим Допегит®, следует снижать дозы препаратов для общей анестезии. Если во время проведения общей анестезии возникает артериальная гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие средства. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при лечении метилдопой.
У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения.
Во время приема Допегита® следует избегать приема алкогольных напитков.
क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए
प्रारंभिक में, индивидуально определяемом периоде применения Допегита® не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के वेग की आवश्यकता होती है. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.
ओवरडोज
लक्षण: गंभीर हाइपोटेंशन, vыrazhennaya मंदनाड़ी, दुर्बलता, तंद्रा, सुस्ती, स्पंदन, चक्कर आना, कब्ज, पेट फूलना, दस्त, मतली, उल्टी, आंत्र कमजोरी.
इलाज: गस्ट्रिक लवाज, उल्टी की उत्तेजना, предпринятые вскоре после приема препарата, могут уменьшить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, गुप्त प्रतिलिपि, электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (जैसे, एपिनेफ्रीन).
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
Допегит® не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов.
Совместное применение Допегита® с симпатомиметиками, tricyclic antidepressants, fenotiazinami, препаратами железа для приема внутрь, एनएसएआईडी, эстрогенами требует осторожности, так как происходит уменьшение антигипертензивного действия Допегита®.
При одновременном применении Допегита® с другими антигипертензивными средствами, बीटा अवरोधक, सामान्य संवेदनाहारी, anxiolytics (trankvilizatorami) происходит усиление гипотензивного действия Допегита®.
При сочетанном применении леводопы с Допегитом® возможно снижение противопаркинсонического действия леводопы и усиление нежелательного действия на ЦНС, а при совместном применении Допегита® с комбинированным препаратом леводопы и карбидопы возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.
При одновременном применении Допегита® с препаратами лития может усилиться токсичность лития.
При одновременном применении Допегита® с антикоагулянтами происходит усиление их действия и возникает опасность кровотечения.
При одновременном применении Допегита® с бромокриптином возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина.
При одновременном применении Допегита® с галоперидолом возможно нарушение когнитивных функций – дезориентация и спутанное состояние сознания.
При одновременном применении Допегита® с этанолом и другими препаратами, सीएनएस अवसाद, происходит усиление депрессии.
फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें
दवा पर्ची के तहत जारी की है.
शर्तें और शर्तों
दवा 25 डिग्री सेल्सियस से 15 डिग्री से तापमान में बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 5 वर्षों.
