DETROMB

सक्रिय सामग्री: क्लोपिडोग्रेल
जब एथलीट: B01AC04
CCF: Antiplatelet
आईसीडी 10 कोड (गवाही): I20.0, I21, I63
जब सीएसएफ: 01.12.11.06.01
निर्माता: विषाणु-विरोधी एनपीओ ZAO (रूस)

दवाई लेने का तरीका, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित розового цвета с коричневатым оттенком, दौर, lenticular.

Excipients: सोडियम Carboxymethyl स्टार्च, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम, भ्राजातु स्टीयरेट, macrogol 6000, mannitol, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज.

कोटिंग फिल्म की रचना: gipromelloza, लोहे के आक्साइड लाल रंग (E172), तालक, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), पानी (удаляется в процессе производства).

7 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (3) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Antiplatelet. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (एडीएफ) ADP के कार्रवाई से IIb / IIIa ग्लाइकोप्रोटीन प्लेटलेट्स और सक्रियण रिसेप्टर पर रिसेप्टर्स, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

यह प्लेटलेट एकत्रीकरण कम कर देता है, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ. यह ADP रिसेप्टर्स प्लेटलेट करने के लिए अचल बांधता, ADP उत्तेजना जीवन चक्र के लिए अभेद्य बने हुए हैं जो (के बारे में 7 दिनों).

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 दिनों. जिसमें, औसत, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 को 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण और वितरण

अवशोषण – उच्च; जैव उपलब्धता – उच्च; концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 यूजी / एल). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% और 94% क्रमश:).

चयापचय

यह जिगर में चयापचय होता है. प्रमुख मेटाबोलाइट – एक कार्बोक्जिलिक एसिड के निष्क्रिय व्युत्पन्न, सी_{मैक्स} которого после повторного перорального приема в дозе 75 मिलीग्राम के माध्यम से हासिल की 1 ч и составляет около 3 मिलीग्राम / एल.

Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, और एक हद तक कम करने के लिए – 1ए 1, 1ए2 और 2सी19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.

कटौती

मूत्र में उत्सर्जित – 50%, मल के साथ – 46% (दौरान 120 घंटे इंजेक्शन के बाद). टी_1/2 एक और बार-बार प्रशासन के बाद मुख्य मेटाबोलाइट – 8 नहीं.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

घूस खुराक के बाद प्लाज्मा में प्रमुख मेटाबोलाइट की एकाग्रता 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (सीसी 5-15 मिलीग्राम / मिनट) по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (से के.के. 30 को 60 मिलीग्राम / मिनट) और स्वस्थ व्यक्तियों.

У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 के लिए मिलीग्राम 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.

गवाही

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, रोधगलन, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Предотвращение атеротромботических событий (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के साथ संयोजन में) у пациентов с острым коронарным синдромом:

— без подъема сегмента ST(क्यू लहर के बिना गलशोथ या रोधगलन), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;

— c подъемом сегмента ST (तीव्र रोधगलन) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

खुराक आहार

दवा निर्धारित है वयस्क द्वारा 75 मिलीग्राम 1 समय / दिन, की परवाह किए बिना भोजन की. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после रोधगलन и в сроки от 7 एक दिन पहले 6 महीने – के बाद ишемического инсульта.

पर अनुसूचित जनजाति श्रेणी के उन्नयन के बिना तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम (गलशोथ, инфаркт миокарда без зубца Q) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 मिलीग्राम, а затем продолжать в дозе 75 मिलीग्राम 1 समय / दिन (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 मिलीग्राम / दिन). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 मिलीग्राम. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3 месяцу лечения. उपचार के एक कोर्स – को 1 वर्ष.

पर остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) तैयारी एक खुराक की नियुक्ति 75 मिलीग्राम 1 раз/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, कम से कम, 4 सप्ताह.

में मरीजों पर 75 वर्षों лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.

दुष्प्रभाव

Hematopoietic प्रणाली से: कभी कभी – leukopenia, снижение числа нейтрофилов и эозинофилия, снижение числа тромбоцитов; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 पर 200 000 रोगियों), tyazhelaya थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (число тромбоцитов ≤ 30 000/एल), granulocytopenia, agranulocytosis, анемия и апластическая анемия, pancytopenia.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: कभी कभी – सिरदर्द, चक्कर आना, paresthesia; शायद ही कभी – सिर का चक्कर; शायद ही कभी – भ्रम की स्थिति, मतिभ्रम.

पाचन तंत्र से: अक्सर – अपच, दस्त, पेट में दर्द; कभी कभी – मतली, जठरशोथ, पेट फूलना, कब्ज, उल्टी, गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी अल्सर; शायद ही कभी – कोलिटिस (incl. yazvennыy या limfotsitarnыy कोलाइटिस), अग्नाशयशोथ, स्वाद में परिवर्तन, मुखशोथ; हैपेटाइटिस, तीव्र जिगर की विफलता, लीवर एंजाइम में वृद्धि.

रक्त जमावट प्रणाली से: सामान्य – खून बह रहा है (ज्यादातर मामलों में – в течение первого месяца лечения). Известно несколько случаев с летальным исходом (внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения); имеются сообщения о тяжелых случаях кожных кровоизлияний (पर्प्यूरा), скелетно-мышечных кровотечений (gemartroz, रक्तगुल्म), глазных кровоизлияниях (конъюнктивальных, आंख का, रेटिना), nosebleeds, रक्तनिष्ठीवन, फेफड़े नकसीर, гематурии и кровотечениях из операционной раны; रोगियों, принимавших клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином, также отмечались случаи тяжелых кровотечений.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: часто – образование синяков; कभी कभी – दाने और खुजली; शायद ही कभी – bullous दाने (पर्विल मल्टीफॉर्म, स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस), erythematous दाने, खुजली, लाइकेन प्लानस.

हृदय प्रणाली: शायद ही कभी – वाहिकाशोथ, हाइपोटेंशन.

श्वसन प्रणाली: शायद ही कभी – bronchospasm, मध्य निमोनिया.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: शायद ही कभी – जोड़ों का दर्द, गठिया, मांसलता में पीड़ा.

Со стороны мочевыводящей системы: शायद ही कभी – ग्लोमेरुलोनेफ्रितिस, увеличение креатинина крови.

एलर्जी: शायद ही कभी – वाहिकाशोफ, हीव्स, तीव्रग्राहिताभ प्रतिक्रियाओं, सीरम रोग.

अन्य: शायद ही कभी – बुखार.

मतभेद

- गंभीर यकृत हानि;

— острое кровотечение, जैसे, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние;

- गर्भावस्था;

- दूध (दूध पिलाना);

- उम्र तक के बच्चों 18 वर्षों;

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, चोटों, предоперационных состояниях.

गर्भावस्था और स्तनपान

दवा गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान contraindicated है.

चेताते

При лечении Детромбом^®, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, incl. छिपा हुआ. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить активированное частичное тромбопластиновое время, प्लेटलेट गिनती, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.

क्लोपिडोग्रेल, также как и другие антитромбоцитарные препараты, следует применять с осторожностью у больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, एनएसएआईडी, incl. कॉक्स -2 inhibitors, हेपरिन या ग्लाइकोप्रोटीन IIb / IIIa के अवरोधकों.

Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилить интенсивность кровотечений, इतना, за исключением особых редких клинических ситуаций (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, стентирование у пациентов с мерцательной аритмией) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (विशेष रूप से, желудочно-кишечных и внутриглазных).

शायद ही कभी, после применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.

В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 दिनों (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

ओवरडोज

लक्षण: удлинение времени кровотечения и последующие осложнения в виде развития кровотечений.

इलाज: при возникновении кровотечения должна быть проведена соответствующая терапия. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. कोई विशिष्ट मारक.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

यह एस्पिरिन की antiplatelet प्रभाव को बढ़ाता है, geparina, anticoagulants, गैर स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं, यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से खून बह रहा का खतरा बढ़ जाता है. Однако у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (को 1 वर्ष).

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при травмах и хирургических вмешательствах или других патологических состояниях).

Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipine, fenoʙarʙitalom, सिमेटिडाइन, एस्ट्रोजन, digoksinom, थियोफाइलिइन, फ़िनाइटोइन, толбутамидом и антацидными средствами.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा एक सूखे में संग्रहित किया जाना चाहिए, प्रकाश से सुरक्षित, 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर बच्चों के लिए दुर्गम. जीवनावधि – 3 वर्ष.