Deferaziroks

जब एथलीट:
V03AC03

औषधीय कार्रवाई

Комплексообразующий тройной лиганд, Fe3 के लिए एक उच्च संबंध रखने + और यह अनुपात करने के लिए बाइंड कर देता 2:1. ज्यादातर दवा लोहे का उत्सर्जन बढ़ाता है मल के साथ. Обладает низким сродством к Zn2+ и Cu2+ и не снижает их концентрацию в крови.

फार्माकोकाइनेटिक्स.

Хорошо абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — около 70%. Биодоступность повышается на 13–25% при приеме за 30 мин до приема пищи с нормальным или высоким содержанием жиров. Биодоступность у подростков (12–17 лет) और बच्चे (2–12 лет) после однократного и многократного приемов ниже, वयस्कों की तुलना में (के तहत बच्चों में 6 лет на 50%). TCmax 1,5–4 ч. Объем распределения у взрослых — около 14 एल. संपर्क प्रोटीन - 99%. Метаболизируется путем глюкуронирования с помощью UGT1A1, UGT1A3, CYP450 (के बारे में 8%). В кишечнике происходит деконъюгация и последующая реабсорбция (энтерогепатическая циркуляция). T1/2 — 8–16 ч. मुख्य रूप से मल के साथ उत्सर्जित (84%) и в меньшей степени — с мочой (8%).

गवाही.

Хроническая посттрансфузионная перегрузка железом у взрослых и детей старше 2 лет после трансфузии около 20 इकाइयों (100 मिलीग्राम / किग्रा) эритроцитарной массы и более или при наличии клинических данных, свидетельствующих о развитии хронической перегрузки железом (incl. при повышении ферритина сыворотки более 1000 यूजी / एल).

खुराक आहार

अंदर, उपवास (के लिए 30 मिनट के खाने से पहले), 1 раз в сутки приблизительно в одно и тоже время. प्रारंभिक खुराक है 20 मिलीग्राम / किग्रा / दिन. Рекомендуемая начальная доза для пациентов, получающих более 14 мл/кг/мес эритроцитарной массы (приблизительно более 4-х переливаний крови в месяц для взрослых) - 30 मिलीग्राम / किग्रा, получающих менее 7 мл/кг/мес эритроцитарной массы (приблизительно менее 2-х переливаний крови в месяц для взрослых) - 10 मिलीग्राम / किग्रा.

У пациентов с хорошим клиническим эффектом на фоне лечения дефероксамином начальная доза препарата должна составлять 1/2 от ранее применяемой дозы дефероксамина. Коррекция дозы осуществляется каждые 3–6 мес (под контролем уровня ферритина сыворотки) ступенчато, по 5–10 мг/кг. Если концентрации ферритина сыворотки остается существенно ниже 500 यूजी / एल, рекомендуется прекратить лечение препаратом.

Таблетки помещают в стакан с водой или апельсиновым или яблочным соком (100–200 мл) и размешивают до получения однородной суспензии. Приготовленную суспензию принимают внутрь, после чего к ее остаткам в стакане добавляют небольшое количество воды или сока, перемешивают и выпивают. Не рекомендуется разводить таблетки в газированных напитках или молоке, жевать или проглатывать целиком таблетки.

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता, गैलेक्टोज असहिष्णुता, тяжелый дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, गर्भावस्था, दुद्ध निकालना.

ध्यान से. Почечная/печеночная недостаточность, гиперкреатининемия выше возрастной нормы, повышение активности «печеночных» трансаминаз более чем в 5 समय.

दुष्प्रभाव.

साइड इफेक्ट की घटना: अक्सर (1/10 और अधिक), अक्सर (अधिक 1/100 कम 1/10), कभी कभी (अधिक 1/1000 कम 1/100).

तंत्रिका तंत्र से: अक्सर सिर दर्द; иногда — головокружение, अलार्म, सो अशांति.

इन्द्रियों से: иногда — ранняя катаракта, макулопатия, बहरापन.

श्वसन प्रणाली: иногда — боль в глотке.

पाचन तंत्र से: часто — диарея или запор, अपच, उल्टी, मतली, gastralgia, पेट फूलना, वृद्धि की एएलटी, IS; иногда — гастрит, हैपेटाइटिस, पित्ताश्मरता.

त्वचा के लिए: часто — сыпь, खुजली; иногда — нарушение пигментации.

मूत्र प्रणाली से: очень часто — гиперкреатининемия, часто — протеинурия.

अन्य: иногда — гипертермия, सूजन, थकान महसूस कर रहा हूँ.

ओवरडोज

लक्षण: सिरदर्द, मतली, उल्टी, दस्त.

इलाज: उल्टी या गैस्ट्रिक पानी से धोना की प्रेरण, simptomaticheskaya चिकित्सा.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Не следует сочетать с Al3+-содержащими антацидами, पीएम, образующими комплексы с ионами железа.

चेताते.

Терапию должны проводить врачи, имеющие опыт лечения хронической посттрансфузионной перегрузки железом.

Рекомендуется определять креатинин сыворотки крови 2 раза до начала лечения и ежемесячно в ходе терапии.

Взрослым пациентам суточную дозу препарата можно уменьшить на 10 मिलीग्राम / किग्रा, если на протяжении двух визитов подряд непрогрессирующая гипекреатининемия составила более 50% по сравнению со средними показателями до лечения, и не могла быть связана с др. का कारण बनता है. У детей доза препарата может быть уменьшена на 10 मिलीग्राम / किग्रा, если на протяжении двух визитов подряд креатинин плазмы превышает верхнюю границу возрастной нормы. Если происходит прогрессирующее повышение креатинина с превышением верхней границы нормы, терапию препаратом следует прервать. Решение о возобновлении лечения принимают исходя из конкретной клинической ситуации.

Ежемесячно рекомендуется контролировать активность «печеночных» трансаминаз. При прогрессирующем повышении активности «печеночных» трансаминаз, не связанном с какими-либо др. का कारण बनता है, терапию следует прервать. После установления причины изменений или после нормализации показателей, можно рассмотреть вопрос о возобновлении терапии.

При развитии кожной сыпи легкой или умеренной степени тяжести лечение продолжают без коррекции дозы. При развитии более выраженной сыпи необходимо прервать лечение.

До начала и во время лечения препаратом рекомендуется регулярно определять остроту слуха и проводить офтальмологическое исследование (включая офтальмоскопию глазного дна). В случае развития нарушений слуха или зрения рекомендуется рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или прекращении лечения.

Ежемесячно следует определять уровень ферритина сыворотки. Лечение следует прекратить, если концентрация ферритина сыворотки менее 500 यूजी / एल.

У детей каждые 12 месяцев рекомендуется контролировать массу тела и рост.