ДАПСОН-ФАТОЛ

सक्रिय सामग्री: Dapsone
जब एथलीट: J04BA02
CCF: Противолепрозный препарат группы сульфонов
जब सीएसएफ: 07.07
निर्माता: FATOL ARZNEIMITTEL GmbH (जर्मनी)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां सफेद, दौर, lenticular, с риской для разлома на одной стороне.

[अंगूठी] कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट dihydrate, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज monohydrate, kopovydon, krospovydon, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, भ्राजातु स्टीयरेट (растительный).

25 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
25 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.

सक्रिय पदार्थ का विवरण

औषधीय कार्रवाई

Противолепрозное средство группы сульфонов. यह एक बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव पड़ता है. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза фолиевой кислоты возбудителя. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, но в основном в отношении Mycobacterium leprae, а также Plasmodium, न्यूमोसिस्टिस कारिनी.

फार्माकोकाइनेटिक्स

Медленно абсорбируется из ЖКТ. Bioavailability – 70-80%. यह अच्छी तरह से शरीर में वितरित किया जाता है, но особенно высокие концентрации создаются в печени, मांसपेशी, почках и коже. Концентрация в слюне – 18-27% от концентрации в крови. Хорошо проникает через плацентарный барьер. टी_{मैक्स} – से 2 को 6 नहीं. При применении в разовых дозах 50 और 100 мг सी_{मैक्स} है 0.6-0.7 और 1.7-1.9 , मिलीग्राम / स्नातकीय क्रमशः.

Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита – моноацетилдапсона, который может подвергаться деацетилированию и переходить снова в дапсон. Состояние равновесия между ними создается в течение нескольких часов. Скорость ацетилирования зависит от того, каким ацетилятором является пациент – “быстрым” या “медленным”, при этом скорость ацетилирования клиническую эффективность терапии не определяет. Другой путь его метаболизма – это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина. Связывание дапсона с белками плазмы – 70-90%, а моноацетилдапсона – अधिक 90%.

टी_1/2 для дапсона и моноацетилдапсона – 10-50 नहीं (के बारे में औसत 30 नहीं). 70-85% медленно выводится почками в форме дапсона и его метаболитов (5-15% дапсона выводится путем активной канальцевой секреции); остальное количество экскретируется в форме метаболитов, которые частично конъюгированы с глюкуроновой и серной кислотами. Энтерогепатическая циркуляция имеет большое значение для поддержания определенных концентраций препарата в крови в процессе длительной терапии.

गवाही

संयुक्त थेरेपी में: лечение и профилактика всех форм лепры, профилактика малярии, лечение и профилактика пневмоцистной пневмонии, профилактика токсоплазмоза, лечение кожного лейшманиоза.

खुराक आहार

खुराक आहार व्यक्ति. В составе комбинированной терапии применяют в дозе 50-100 मिलीग्राम/दिन या 1-2 मिलीग्राम / किग्रा / दिन. При необходимости максимальная суточная доза составляет 300 मिलीग्राम. लंबे समय से उपचार.

दुष्प्रभाव

Hematopoietic प्रणाली से: возможны гемолитическая анемия, metgemoglobinemiâ (при приеме суточной дозы более чем 200 मिलीग्राम), agranulocytosis.

पाचन तंत्र से: शायद ही कभी – मतली, उल्टी, हैपेटाइटिस.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: त्वचा के लाल चकत्ते, exfoliative जिल्द की सूजन, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम.

अन्य: सिरदर्द.

मतभेद

गंभीर एनीमिया, повышенная чувствительность к дапсону.

गर्भावस्था और स्तनपान

При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Дапсон выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

चेताते

С осторожностью применяют дапсон у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, टी. у этой категории больных повышен риск развития гемолитической анемии.

В период лечения необходимо контролировать картину периферической крови.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

При одновременном применении с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в плазме крови.

Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона.