Capreomycin

जब एथलीट:
J04AB30

विशेषता.

एंटी टीबी दवाओं, polipeptidnyi एंटीबायोटिक, प्रस्तुत Streptomyces capreolus. का एक सेट का प्रतिनिधित्व करता है 4 biologically सक्रिय घटक, структура которых полностью не установлена. Смесь капреомицинов IA, IB, IIA и IIB имеет примерное процентное отношение 25, 67, 3 और 6%. Капреомицин — белое вещество. Растворим в воде с образованием бесцветного раствора. Практически нерастворим в большинстве органических растворителей. Применяется в форме капреомицина сульфата.

औषधीय कार्रवाई.
Antiphthisic.

आवेदन.

फेफड़े का क्षयरोग (incl. при неэффективности и непереносимости препаратов I ряда).

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता, बचपन (सुरक्षा और प्रभावकारिता निर्धारित नहीं किया गया है).

प्रतिबंध लागू.

Поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (может вызывать слуховые и вестибулярные расстройства), myasthenia, parkinsonizm, degidratatsiya (может возрастать риск токсического действия из-за повышенных концентраций в сыворотке крови), गुर्दे समारोह की हानि (вследствие нефротоксического действия), बढ़ी उम्र.

गर्भावस्था और स्तनपान.

जब गर्भावस्था संभव है, यदि भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs माँ के लिए संभावित लाभ (капреомицин проходит через плаценту, गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों का आयोजन नहीं किया गया).

В опытах на крысах, получавших суточные дозы ≥50 мг/кг (3,5 дозы для человека), показано тератогенное действие, проявлявшееся в появлении у некоторых животных изогнутых ребер.

श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - सी. (पशुओं में प्रजनन के अध्ययन भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव से पता चला है, और गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों से आयोजित नहीं किया है, हालांकि, संभावित लाभ, गर्भवती में दवाओं के साथ जुड़े, इसके प्रयोग का औचित्य साबित हो सकता है, संभावित जोखिम के बावजूद।)

На период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (अज्ञात, проникает ли капреомицин в грудное молоко).

दुष्प्रभाव.

Genitourinary प्रणाली के साथ: нефротоксичность — токсический нефрит, повреждение почек с некрозом канальцев, dizurija (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания или количества мочи), वृक्कीय विफलता, повышение уровня азота мочевины в крови более 20–30 мг/100 мл (46%) и креатинина в сыворотке крови, цilindrurija, mikrogematuriâ, leucocyturia.

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: असामान्य थकान या कमजोरी, तंद्रा, neuromuscular नाकाबंदी, सांस लेने में दिक्क्त (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц) вплоть до остановки дыхания; ототоксичность — понижение слуха (субклиническое — 11%, клинически выраженное — 3%), incl. необратимое, शोर, बज, гудение или ощущение «закладывания» в ушах; вестибулотоксичность — нарушение координации движений, असंतुलित गति, चक्कर आना.

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, एनोरेक्सिया, प्यास, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе).

एलर्जी: макуло-папулезная кожная сыпь, खुजली, पर्विल, बुखार.

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): अतालता (вследствие электролитных нарушений), leukocytosis, leukopenia, eozinofilija (5%), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया.

अन्य: इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन, incl. kaliopenia, hypocalcemia, gipomagniemiya; मांसलता में पीड़ा; व्यथा, инфильтрация, развитие стерильных абсцессов или повышенная кровоточивость в месте введения.

सहयोग.

Ванкомицин и цисплатин повышают вероятность проявления ото- и нефротоксичного действия. Несовместим с препаратами, оказывающими ототоксическое (aminoglikozidy, Polymyxin, furosemid, ethacrynic एसिड) и нефротоксическое (aminoglikozidy, Polymyxin, metoksifluran) действие и вызывающими нервно-мышечную блокаду (aminoglikozidy, Polymyxin, диэтиловый эфир и галогенсодержащие углеводороды для ингаляционного наркоза, цитратные консерванты крови). Миорелаксантный эффект ослабляется неостигмином.

ओवरडोज.

लक्षण: गुर्दे समारोह की हानि, вплоть до острого некроза канальцев (риск повышается у пожилых, на фоне исходной дисфункции почек, निर्जलीकरण), повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов, साँस लेने की समाप्ति तक neuromuscular नाकाबंदी (особенно при быстром в/в введении), электролитный дисбаланс (kaliopenia, hypocalcemia, gipomagniemiya).

इलाज: проводится с учетом возможности передозировки нескольких препаратов и их взаимодействия — назначение активированного угля, गस्ट्रिक लवाज, simptomaticheskaya चिकित्सा: поддержание дыхания и кровообращения, हाइड्रेशन, обеспечивающая отток мочи на уровне 3–5 мл/кг/ч (सामान्य गुर्दे समारोह); для купирования нервно-мышечной блокады, incl. угнетения дыхания и апноэ — введение антихолинэстеразных средств, препаратов кальция, हेमोडायलिसिस (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек); तरल और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन और क्रिएटिनिन निकासी की निगरानी की आवश्यकता है.

Dosing और प्रशासन.

केवल parenterally: / मी (मांसपेशियों में गहरी) या / ड्रिप (दौरान 60 एम). / मी के लिए 1 г предварительно растворяют в 2 मिलीलीटर 0,9% सोडियम क्लोराइड समाधान या इंजेक्शन के लिए बाँझ पानी; для в/в инфузии дополнительно разводят в 100 मिलीलीटर 0,9% सोडियम क्लोराइड समाधान. Обычная доза — 1 जी 1 दिन में एक बार, 60-120 दिनों के लिए दैनिक, 12-24 महीने के लिए तो 2-3 बार एक हफ्ते, अन्य विरोधी टीबी दवाओं के साथ संयोजन में. Максимальная суточная доза — не более 20 मिलीग्राम / किग्रा. वृक्क रोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ: की तुलना में सीएल क्रिएटिनिन कम अगर 110, 100, 80 और 60 एमएल/min-पर 13,9; 12,7; 10,4 और 8,16 мг/кг соответственно каждые 24 नहीं, कम 50 और 40 एमएल/min-पर 7,01 और 5,87 मिलीग्राम / किग्रा हर 24 या ज 14,0 और 11,7 मिलीग्राम / किग्रा हर 48 एच, क्रमशः, कम 30, 20 और 10 एमएल/min-पर 4,72; 3,58 और 2,43 मिलीग्राम / किग्रा हर 24 या ज 9,45; 7,16 और 4,87 मिलीग्राम / किग्रा हर 48 नहीं, либо по 14,2; 10,7 और 7,3 मिलीग्राम / किग्रा हर 72 एच, क्रमशः; अगर सीएल क्रिएटिनिन, равном 0, - द्वारा 1,29 मिलीग्राम / किग्रा हर 24 या ज 2,58 मिलीग्राम / किग्रा हर 48 नहीं, या 3,87 मिलीग्राम / किग्रा हर 72 नहीं.

सावधानियां.

Назначение возможно после определения чувствительности штамма. До и во время лечения необходимо периодически проводить аудиометрию (1–2 раза в неделю) для диагностики нарушения слуха на высоких частотах, определение показателей функции вестибулярного аппарата, गुर्दे (साप्ताहिक) и печени, уровня калия в сыворотке крови (मासिक). Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного прекращения нервно-мышечной блокады в послеоперационном периоде). Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции пропущенную дозу вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают. При отсутствии улучшения состояния в течение 2–3 недель или появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.