Brinzolamid

जब एथलीट:
S01EC04

विशेषता.

कार्बोनिक anhydrase अवरोधकों. सफेद पाउडर, पानी में अघुलनशील, मेथनॉल में घुलनशील, इथेनॉल में घुलनशील. आणविक वजन 383,5.

औषधीय कार्रवाई.
Protivoglaukomnoe.

आवेदन.

बढ़ी हुई आंख का उच्च रक्तचाप या खुले कोण मोतियाबिंद के रोगियों में intraocular दबाव.

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता.

प्रतिबंध लागू.

बचपन (बच्चों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं किया गया है).

गर्भावस्था और स्तनपान.

जब गर्भावस्था संभव है, यदि भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs चिकित्सा का प्रभाव (गर्भवती महिलाओं में उपयोग की सुरक्षा के पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों का आयोजन नहीं किया गया).

श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - सी. (पशुओं में प्रजनन के अध्ययन भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव से पता चला है, और गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों से आयोजित नहीं किया है, हालांकि, संभावित लाभ, गर्भवती में दवाओं के साथ जुड़े, इसके प्रयोग का औचित्य साबित हो सकता है, संभावित जोखिम के बावजूद।)

टेराटोजेनिक प्रभाव. अध्ययन में खुराक पर मौखिक मार्ग द्वारा खरगोश में गर्भावस्था के दौरान विषाक्त प्रभाव brinzolamide 1, 3 और 6 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (में 20, 62 और 125 बार में सिफारिश मानव नेत्र उपयोग) पता चलता है, एक खुराक में 6 мг/кг/сут отмечается токсичность для самок и увеличение количества фетальных изменений. चूहों में, शरीर के वजन महिला भ्रूण से कम हो गया था, गर्भावस्था brinzolamide अंदर की ओर खुराक के दौरान इलाज 18 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (में 375 नेत्र उपयोग में कई बार सिफारिश की मानव खुराक). भ्रूण के वजन में कमी महिला में वजन की कमी करने के लिए आनुपातिक था, इस प्रकार यह अंगों या ऊतकों के विकास के साथ हस्तक्षेप नहीं किया. प्रदर्शित, लेबल वाले कार्बन brinzolamide गर्भवती चूहों की है कि मौखिक प्रशासन, ¹⁴सी-brinzolamide अपरा के माध्यम से गुजरता है और भ्रूण के ऊतकों और रक्त में पाया जाता है.

При пероральном введении бринзоламида в дозе 15 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (में 312 नेत्र उपयोग में कई बार सिफारिश की मानव खुराक) лактирующим крысам не наблюдалось никаких эффектов, кроме снижения массы тела у потомков. Однако концентрации ¹⁴С-бринзоламида в молоке были ниже, чем концентрации в крови и плазме.

अज्ञात, попадает ли бринзоламид в грудное молоко кормящих женщин. ध्यान में रखते हुए, что многие ЛС проникают в грудное молоко и то, что бринзоламид может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, स्तनपान, नर्सिंग माताओं स्तनपान बंद कर देना चाहिए या, либо применение бринзоламида.

दुष्प्रभाव.

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: 5–10% — затуманивание зрения; 1–5% — блефарит, जिल्द की सूजन, सूखी आंखें, आंख में विदेशी शरीर सनसनी, सिरदर्द, hyperemia, आंखों से छुट्टी, дискомфорт в глазах, keratit, боль и зуд в глазах; कम 1% - नेत्रश्लेष्मलाशोथ, व्दिदृष्टिता, चक्कर आना, नेत्रावसाद, keratokonъyunktyvyt, keratopathy, ब्लेफेराइटिस के पहले संकेत (पलकों के किनारों पर पलकों की भावना या चिपके हुए पपड़ी), lacrimation.

श्वसन प्रणाली से: 1–5% — ринит, सांस लेने में तकलीफ, अन्न-नलिका का रोग.

पाचन तंत्र से: 5–10% — горький, मुंह में खट्टा या असामान्य स्वाद; कम 1% - दस्त, शुष्क मुँह, अपच, मतली.

अन्य: कम 1% - एलर्जी, हीव्स, खालित्य, सीने में दर्द, उच्च रक्तचाप, गुर्दे के दर्द.

सहयोग.

नाम से जाना जाता प्रणालीगत प्रभाव में वृद्धि का एक मौका है, कार्बोनिक एनहाइड्रेस के निषेध के साथ जुड़े, रोगियों, कार्बोनिक एनहाइड्रेस प्राप्त आंतरिक और स्थानीय inhibitors (यह instillyatsionnoy रूपों और मौखिक कार्बोनिक एनहाइड्रेस inhibitors के रूप में दोनों brinzolamide उपयोग करने के लिए सिफारिश नहीं है).

ओवरडोज.

मानव में अधिक मात्रा पर डेटा याद स्थानिक brinzolamide जब लागू. घूस के बाद हो सकता है लक्षण: इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन, एसिडोसिस, तंत्रिका तंत्र के विकार. इलाज: रोगसूचक, इलेक्ट्रोलाइट्स की निगरानी की आवश्यकता है (विशेष रूप से पोटेशियम) स्तर और रक्त का पीएच मान को नियंत्रित.

Dosing और प्रशासन.

Instillyatsionno. में दफनाया 1 प्रभावित आँख की नेत्रश्लेष्मला थैली में ड्रॉप (या आँखों) 2 दिन में एक बार. अन्य स्थानीय नेत्र का उपयोग करते समय टपकाना के बीच के अंतराल को कम से कम 10-15 मिनट होना चाहिए मतलब.

सावधानियां.

Brinzolamide sulfanilamide है और हालांकि topically लागू, प्रणालीगत अवशोषण के अधीन. इस संबंध में brinzolamide आंख का उपयोग करते समय पक्ष प्रतिक्रियाओं को हो सकती है चला जाता है, sulfonamides की विशेषता. शायद ही कभी, लेकिन कारण sulfonamides को गंभीर प्रतिक्रियाओं के लिए लोगों की मृत्यु भी हो सकते हैं, включая синдром Стивенса — Джонсона, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, एकाएक बढ़ानेवाला gepatonekroz, agranulocytosis, अप्लास्टिक अनीमिया, आदि. hematopoiesis की उल्लंघन. Sulfonamides करने के लिए संवेदनशील प्रशासन के मार्ग की परवाह किए बिना, दोहराया उपयोग के साथ हो सकता है. गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया या उपयोग की अतिसंवेदनशीलता अभिव्यक्ति बंद किया जाना चाहिए जब.

अम्ल-क्षार और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन में सैलिसिलेटों की उच्च खुराक सूचित किया गया है परिवर्तन के साथ मौखिक कार्बोनिक एनहाइड्रेस अवरोधकों के साथ दुर्लभ मामलों में. इसलिए, brinzolamide के उपचार में रोगियों में इस तरह की दवा बातचीत की संभावना पर विचार करने के लिए.

कार्निया उपकला पर brinzolamide करने के लिए लंबे समय तक निवेश का प्रभाव पूरी तरह से सराहना नहीं है. धन के अलावा तीव्र कोण बंद मोतियाबिंद के रोगियों में, जब आंख लागू होता है, आवश्यक अतिरिक्त उपचारात्मक उपाय. आवेदन 1% कोण बंद मोतियाबिंद की तीव्र हमले के साथ रोगियों में brinzolamide नेत्र निलंबन का अध्ययन नहीं किया गया है.

गंभीर गुर्दे की हानि के साथ रोगियों में उपयोग की विशेषताएं (से भी कम क्रिएटिनिन निकासी 30 मिलीग्राम / मिनट) निर्धारित नहीं. Brinzolamide के बाद से (और इसके मेटाबोलाइट) गुर्दे द्वारा मुख्य रूप से उत्सर्जित, यह इस विकृति में अनुशंसित नहीं है.

सावधानी के साथ बिगड़ा हुआ जिगर समारोह brinzolamide के साथ रोगियों में (पर्याप्त नैदानिक ​​अध्ययन आयोजित नहीं कर रहे हैं).

वाहन और प्रचालन तंत्र चला जब सावधानी प्रयोग किया जाना चाहिए (कारण टपकाना के बाद अस्थायी दूरदृष्टि की संभावना के लिए).

हटाया कॉन्टेक्ट लेंस हो सकता है और कोई पहले की तुलना में उन्हें पहनना चाहिए उत्पाद का उपयोग करने से पहले 15 टपकाना के बाद मिनट.