БОНЕФОС

सक्रिय सामग्री: Clodronic एसिड
जब एथलीट: M05BA02
CCF: Ингибитор костной резорбции при метастазах в кости
आईसीडी 10 कोड (गवाही): C79.5, C90.0, M89.5
जब सीएसएफ: 16.04.04.03
निर्माता: SCHERING OY (फिनलैंड)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, आकार №1, पीली रोशनी, लेबल किया “BONEFOS”; कैप्सूल की सामग्री – सफेद, частично гранулированный порошок.

Excipients: लैक्टोज monohydrate, तालक, कैल्शियम stearate, कोलाइडयन निर्जल सिलिका.

कैप्सूल खोल की सामग्री: जेलाटीन, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), लोहे के आक्साइड लाल (E172), लोहे के आक्साइड पीला (E172).

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (6) – गत्ता पैक.
100 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.

गोलियां, लेपित सफेद, अंडाकार, с риской и нанесенным кодом “L 134”.

Excipients: क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम, भ्राजातु स्टीयरेट, स्टीयरिक अम्ल, целлюлоза микрокристаллическая силицинизированная (माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज 98%, सिलिका कोलाइडयन निर्जल 2%).

खोल की संरचना: опадрай Y-I-7000 (gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, पॉलीथीन ग्लाइकॉल 400).

10 पीसी. – फफोले (6) – गत्ता पैक.

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения स्पष्ट, बेरंग, कोई दृश्यमान कणों.

Excipients: सोडियम हाइड्रॉक्साइड, पानी डी / और.

5 मिलीलीटर – एंपुलों ग्लास (5) – आवेषण गत्ते से बना (1) – गत्ते के बक्से.

औषधीय कार्रवाई

अस्थि अवशोषण के एक अवरोध करनेवाला, бисфосфонат. Клодроновая кислота относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Бисфосфонаты обладают высоким сродством к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия клодроновой кислоты является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбции костной ткани.

Способность клодроновой кислоты ингибировать резорбцию костной ткани у людей была подтверждена в процессе гистологических, кинетических и биохимических исследований. बहरहाल, точные механизмы этого процесса до конца не изучены.

Клодроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой.

In vitro бисфосфонаты тормозят преципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформацию в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов.

При применении клодроновой кислоты в монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияния на нормальную минерализацию кости у человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей.

Клодроновая кислота снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельным раком молочной железы для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

Всасывание клодроновой кислоты из ЖКТ происходит быстро и составляет приблизительно 2%. После приема внутрь однократной дозы C_{मैक्स} препарата в сыворотке крови достигается через 30 एम. Благодаря выраженному сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам всасывание клодроновой кислоты значительно снижается при приеме препарата с пищей или лекарственными средствами, содержащими двухвалентные катионы. При приеме клодроновой кислоты внутрь за 1 ч до приема пищи относительная биодоступность составляет 91%, के लिए 30 мин – 69% क्रमश: (снижение биодоступности при этом статистически не значимо). Существенные колебания показателей всасываемости клодроновой кислоты из ЖКТ также наблюдаются, как среди различных пациентов, और एक ही रोगी. Несмотря на значительные колебания показателей всасывания у одного и того же пациента, количество получаемой в ходе длительного лечения клодроновой кислоты остается постоянным.

वितरण

Связывание клодроновой кислоты с белками плазмы крови низкое.

Клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью.

कटौती

Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с T_1/2 के बारे में 2 ч и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. के बारे में 80% определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. Clodronic एसिड, связанная с костной тканью (के बारे में 20% всосавшейся дозы), выводится из организма более медленно. लगभग गुर्दे की klirens है 75% от плазменного клиренса.

Четкая связь между концентрацией клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями отсутствует.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स.

Фармакокинетичексий профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.

गवाही

— остеолитические метастазы злокачественных опухолей в кости;

— миеломная болезнь (mnozhestvennaya मायलोमा);

— профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы;

- Hypercalcemia, обусловленная злокачественными опухолями.

खुराक आहार

Препарат назначают внутрь и в/в в виде инфузий.

Капсулы по 400 мг следует глотать, चबाने के बिना. टेबलेट्स बाय 800 мг можно разделить на две части, однако обе части следует принять одновременно. Не следует измельчать или растворять таблетки перед приемом.

Суточную дозу в 1600 мг рекомендуется принимать однократно утром натощак, एक गिलास पानी के साथ. После приема препарата больной должен в течение часа воздерживаться от приема пищи, питья (за исключением обыкновенной воды) и приема других лекарственных средств.

При превышении суточной дозы 1600 мг ее принимают в два приема. Первую дозу нужно принять, इसके बाद के संस्करण के रूप में सिफारिश. Вторую дозу следует принять в промежутке между приемами пищи, के माध्यम से 2 ज के बाद या 1 घंटे के भोजन से पहले, питья (кроме обыкновенной воды) или приема внутрь каких бы то ни было других лекарственных средств.

Бонефос^® нельзя принимать с молоком, भोजन, और साथ ही दवाओं, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, поскольку все они нарушают всасывание клодроновой кислоты.

Для приготовления раствора для инфузии необходимую дозу растворяют в 500 मिलीलीटर 0.9% सोडियम क्लोराइड या 5% डेक्सट्रोज.

До и во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости больному, а также контролировать функцию почек и концентрацию кальция в сыворотке крови.

Hypercalcemia, обусловленная злокачественными новообразованиями

दवा के लिए निर्धारित है 300 мг в/в капельно в течение 2 नहीं (कम नहीं) दैनिक (अब और नहीं 7 कई दिन लगातार) до достижения нормальной концентрации кальция в сыворотке крови (что обычно происходит в течение 5 दिनों) या 1500 мг в/в капельно в течение 4 ч однократно. При необходимости инфузию можно повторить или назначить Бонефос^® अंदर. При развитии гипокальциемии рекомендуется кратковременный перерыв в лечении.

/ परिचय असंभव है, то Бонефос^® назначают внутрь в начальной дозе 2.4-3.2 г ежедневно. При снижении содержания кальция в крови до нормального уровня дозу постепенно сокращают до 1600 मिलीग्राम.

Профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы

निरुपित 1.6 г ежедневно внутрь.

Остеолитические изменения костей, обусловленные злокачественными опухолями без гиперкальциемии

Дозу в каждом случае определяют индивидуально. प्रारंभिक खुराक की सिफारिश की है 1.6 ग्राम / दिन. По клиническим показаниям она может быть увеличена, ज़्यादा से ज़्यादा – को 3.2 ग्राम / दिन.

गुर्दे की कमी के साथ रोगियों препарат не следует назначать внутрь в дозах, से अधिक 1.6 ग्राम / दिन, लंबे समय के लिए.

При в/в введении дозы должны быть снижены в соответствии со следующими рекомендациями:

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: के बारे में 10% – मतली, рвота и диарея обычно в легкой форме (чаще при применении препарата в высоких дозах); अक्सर – повышение уровня аминотрансфераз обычно в пределах нормы; शायद ही कभी – एमिनोट्रांस्फरेज़ का बढ़ा हुआ स्तर, में 2 раза превышающее нормальный показатель, не сопровождающееся нарушением функции печени.

चयापचय: अक्सर – бессимптомная гипокальциемия, शायद ही कभी – hypocalcemia, сопровождающаяся клиническими проявлениями; возможны изменения концентрации ЩФ в сыворотке. У пациентов с метастазами уровень ЩФ также может повышаться из-за наличия метастазов в печени и костях.

अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: повышение концентрации паратиреоидного гормона в сыворотке (обычно в сочетании со снижением уровня кальция).

श्वसन प्रणाली: शायद ही कभी – दमा के रोगियों में, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе наблюдались нарушения функции дыхания, bronchospasm.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: शायद ही कभी – त्वचीय अभिव्यक्तियों, по клинической картине соответствующие аллергическим реакциям.

Со стороны мочевыводящей системы: शायद ही कभी – गुर्दे समारोह की हानि (повышение содержания креатинина в сыворотке и протеинурия), गंभीर गुर्दे की कमी, особенно после быстрого в/в вливания клодроната в высоких дозах.

Побочные реакции могут наблюдаться как при приеме препарата внутрь, так и при его в/в введении, хотя частота возникновения этих реакций может отличаться.

मतभेद

- गर्भावस्था;

- दूध;

— сопутствующая терапия другими бисфосфонатами;

- बच्चों के उम्र (в связи с отсутствием клинического опыта);

— повышенная чувствительность к клодроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, दवा का हिस्सा.

से सावधानी следует применять Бонефос^® गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में बिगड़ा.

गर्भावस्था और स्तनपान

दवा गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान contraindicated है (दूध पिलाना).

चेताते

Во время проведения терапии Бонефосом^® необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости. Это особенно важно при назначении Бонефоса^® в виде в/в инфузий, а также для больных с гиперкальциемией и почечной недостаточностью.

В/в введение Бонефоса^® खुराक, значительно превышающих рекомендуемые, может вызвать тяжелые повреждения почек, особенно при слишком высокой скорости инфузии.

बाल रोग में प्रयोग करें

Безопасность и эффективность данного препарата у детей не доказаны.

ओवरडोज

लक्षण: при в/в введении клодроновой кислоты в высоких дозах возможно повышение содержания креатинина в сыворотке крови и нарушение функции почек.

इलाज: रोगसूचक चिकित्सा. Необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости, а также контролировать функцию почек и содержание кальция в сыворотке крови.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Имеются данные о связи между приемом клодроната и нарушением работы почек при одновременном назначении НПВС, чаще всего диклофенака.

Вследствие большой вероятности развития гипокальциемии, следует соблюдать осторожность при назначении клодроната вместе с аминогликозидами.

Сообщалось, что одновременный прием эстрамустина фосфата вместе с клодронатом приводит к увеличению концентрации эстрамустина фосфата в сыворотке крови до 80%.

Клодронат образует с двухвалентными катионами плохо растворимые комплексы, поэтому одновременный прием пищевых продуктов или лекарств, содержащих двухвалентные катионы, जैसे, антацидных препаратов или препаратов железа, ведет к значительному снижению биодоступности клодроновой кислоты.

औषधि बातचीत

Совместимость концентрата для инфузионного раствора с другими препаратами или растворами для инъекций не исследовалась. Препарат следует разбавлять и вводить только в соответствии с указанными рекомендациями.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा सेल्सियस या 25 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. Срок годности концентрата для приготовления раствора для в/в введения – 3 वर्ष; для таблеток и капсул – 5 वर्षों.

Приготовленный раствор для инфузии можно хранить не более 24 ज 2 ° से 8 ° C . के तापमान पर .