Betagistin: दवा का उपयोग करने के निर्देश, संरचना, मतभेद
जब एथलीट:
N07CA01
Betagistin: प्रयोग
रोग और Meniere सिंड्रोम (incl. टिन्निटस और सुनवाई हानि), विभिन्न मूल के वेस्टिबुलर वर्टिगो (vertebrobasilar कमी, दर्दनाक मस्तिष्क विकृति, मस्तिष्क atherosclerosis, vestibular न्युरैटिस, laʙirintit, तंत्रिकाशल्यक आपरेशन के बाद सौम्य स्थितीय घुमटा).
Betagistin: औषधीय प्रभाव
Farmakodinamika.
Betahistine की क्रिया का तंत्र केवल आंशिक रूप से समझा जाता है।. ज्ञात, कि कई मान्य परिकल्पनाएँ हैं, पशु और मानव अध्ययन द्वारा समर्थित.
हिस्टामिनर्जिक प्रणाली पर बीटाहिस्टिन का प्रभाव.
स्थापित, कि बीटाहिस्टिन आंशिक रूप से एच . के सापेक्ष एगोनिस्टिक गतिविधि प्रदर्शित करता है1-रिसेप्टर्स, साथ ही H . के खिलाफ विरोधी गतिविधि3-तंत्रिका ऊतक में हिस्टामाइन रिसेप्टर्स और H . के संबंध में बहुत कम गतिविधि होती है2-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स.
बेताहिस्टिन प्रीसानेप्टिक एच को अवरुद्ध करके हिस्टामाइन चयापचय और रिलीज को बढ़ाता है3-रिसेप्टर्स और इसी एच . की मात्रा को कम करने की प्रक्रिया को शामिल करना3-रिसेप्टर्स.
Betahistine कर्णावर्त रक्त प्रवाह बढ़ा सकता है, साथ ही पूरे मस्तिष्क में.
वाहिकाओं में रक्त परिसंचरण में सुधार के बारे में जानकारी है स्ट्रा वैस्कुलरिस अंदरुनी कान, शायद, आंतरिक कान के माइक्रोकिरकुलेशन सिस्टम में प्रीकेपिलरी स्फिंक्टर्स को आराम देकर. बेताहिस्टिन को मनुष्यों में मस्तिष्क रक्त प्रवाह को बढ़ाने के लिए भी दिखाया गया है।.
बेताहिस्टिन वेस्टिबुलर मुआवजे को बढ़ावा देता है.
बेताहिस्टिन जानवरों में एकतरफा न्युरेक्टोमी के बाद वेस्टिबुलर फ़ंक्शन की वसूली को तेज करता है, केंद्रीय वेस्टिबुलर मुआवजे की प्रक्रिया को उत्तेजित और सुगम बनाना. यह प्रभाव हिस्टामाइन चयापचय और रिलीज के बढ़े हुए विनियमन की विशेषता है और एच प्रतिपक्षी के परिणामस्वरूप महसूस किया जाता है।3-रिसेप्टर्स. मनुष्यों में, बीटाहिस्टाइन के साथ उपचार ने न्यूरेक्टॉमी के बाद वेस्टिबुलर फ़ंक्शन के पुनर्प्राप्ति समय को भी कम कर दिया।.
बेताहिस्टिन वेस्टिबुलर नाभिक में न्यूरॉन्स की गतिविधि को बदल देता है.
यह भी स्थापित किया गया था, कि बीटाहिस्टिन का पार्श्व और औसत दर्जे का वेस्टिबुलर नाभिक के न्यूरॉन्स में शिखर क्षमता के निर्माण पर एक खुराक पर निर्भर निरोधात्मक प्रभाव है.
ज्ञात, कि बीटाहिस्टिन के फार्माकोडायनामिक गुण वेस्टिबुलर सिस्टम में दवा का सकारात्मक चिकित्सीय प्रभाव प्रदान कर सकते हैं.
वेस्टिबुलर वर्टिगो और मेनियर रोग के रोगियों में अध्ययन में बीटाहिस्टिन की प्रभावशीलता दिखाई गई है।, जो चक्कर के हमलों की गंभीरता और आवृत्ति को कम करके प्रदर्शित किया गया है.
फार्माकोकाइनेटिक्स.
अवशोषण. जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो बेताहिस्टीन जठरांत्र संबंधी मार्ग के सभी भागों में तेजी से और लगभग पूरी तरह से अवशोषित होता है।. अवशोषण के बाद, 2-पाइरिडाइलैसेटिक एसिड मेटाबोलाइट बनाने के लिए दवा तेजी से और लगभग पूरी तरह से मेटाबोलाइज़ की जाती है।. बीटाहिस्टाइन का प्लाज्मा स्तर बहुत कम होता है.
इसलिए, प्लाज्मा और मूत्र में 2-पाइरिडाइलैसेटिक एसिड मेटाबोलाइट की एकाग्रता को मापकर सभी फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण किए जाते हैं।.
भोजन के साथ दवा लेते समय, अधिकतम एकाग्रता (सीमैक्स) नीचे दवा, जब खाली पेट लिया जाता है. इसी समय, दोनों मामलों में बीटाहिस्टिन का पूर्ण अवशोषण समान है।, जो इंगित करता है, कि भोजन का सेवन केवल दवा के अवशोषण को धीमा कर देता है.
वितरण. बीटाहिस्टिन का प्रतिशत, जो प्लाज्मा प्रोटीन को बांधता है, कम है 5 %.
जैव परिवर्तन. अवशोषण के बाद, बीटाहिस्टिन तेजी से और लगभग पूरी तरह से 2-पाइरिडाइलैसेटिक एसिड में चयापचय होता है। (जो औषधीय गतिविधि नहीं दिखाता है).
बीटाहिस्टिन को मौखिक रूप से लेने के बाद, रक्त प्लाज्मा में 2-पाइरिडाइलैसेटिक एसिड की सांद्रता (और पेशाब में) के माध्यम से अपने अधिकतम तक पहुँचता है 1 दवा लेने के एक घंटे बाद और लगभग के उन्मूलन के आधे जीवन के साथ घट जाती है 3,5 बजे से.
कटौती. 2-पाइरिडाइलैसेटिक एसिड मूत्र में तेजी से उत्सर्जित होता है. खुराक पर दवा लेते समय 8-48 मिलीग्राम के आसपास 85 % मूत्र में मिली प्रारंभिक खुराक. बीटाहिस्टिन का वृक्क या मल उत्सर्जन नगण्य है.
रैखिकता. मौखिक रूप से लेने पर रिकवरी दर स्थिर रहती है 8-48 दवा का मिलीग्राम, बीटाहिस्टाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स की रैखिकता को दर्शाता है, और सुझाव देता है, कि शामिल चयापचय मार्ग असंतृप्त है.
Betagistin: मतभेद
अतिसंवेदनशीलता, एक सक्रिय चरण में पेप्टिक अल्सर, दमा, फीयोक्रोमोसाइटोमा, गर्भावस्था (मैं तिमाही), बचपन.
Betagistin: उपयोग पर प्रतिबंध
पाचन तंत्र के पेप्टिक अल्सर (इतिहास), गर्भावस्था (द्वितीय और तृतीय तिमाही), दूध पिलाना.
Betagistin: साइड इफेक्ट
जठरांत्रिय विकार (मतली, उल्टी, अधिजठर और दूसरों में भारीपन की भावना।), सिरदर्द, एलर्जी (त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली और अन्य शामिल हैं।).
Betagistin: परस्पर क्रिया
अनुसंधान विवो, अन्य दवाओं के साथ बातचीत का अध्ययन करने के उद्देश्य से, आयोजन नहीं किया. अध्ययन के आंकड़ों को देखते हुए कृत्रिम परिवेशीय साइटोक्रोम P450 एंजाइम गतिविधि को बाधित करने की उम्मीद नहीं है विवो.
डेटा, शर्तों के तहत प्राप्त कृत्रिम परिवेशीय, दवाओं द्वारा बीटाहिस्टिन के चयापचय के निषेध का संकेत दें, जो मोनोअमीन ऑक्सीडेज की गतिविधि को रोकता है (माओ), उपप्रकार बी एमएओ सहित (जैसे selegiline). बीटाहिस्टिन और एमएओ अवरोधकों के एक साथ उपयोग से सावधान रहने की सिफारिश की जाती है। (चुनिंदा उपप्रकार बी एमएओ सहित).
क्योंकि बीटाहिस्टाइन एक हिस्टामाइन एनालॉग है, एंटीहिस्टामाइन के साथ बीटाहिस्टाइन की बातचीत सैद्धांतिक रूप से इन दवाओं में से एक की प्रभावशीलता को प्रभावित कर सकती है.
Betagistin: जरूरत से ज्यादा
लक्षण: सिरदर्द, चेहरे की निस्तब्धता, चक्कर आना, क्षिप्रहृदयता.
इलाज: रोगसूचक.
Betagistin: Dosing और प्रशासन
अंदर, 8-16 मिलीग्राम पर 3 दिन में एक बार. खुराक और स्वागत की अवधि अलग-अलग चुने गए हैं.
बेताहिस्टिन के उपयोग की विशेषताएं
दवा के साथ उपचार के दौरान, ब्रोन्कियल अस्थमा और / या पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर के इतिहास वाले रोगियों की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी करना आवश्यक है।.
गर्भावस्था या स्तनपान के दौरान उपयोग करें.
गर्भावस्था. गर्भवती महिलाओं में Betahistine के उपयोग पर कोई डेटा नहीं है।.
गर्भावस्था पर प्रभाव का आकलन करने के लिए पशु अध्ययन पर्याप्त नहीं हैं, भ्रूण/भ्रूण विकास, प्रसव और प्रसवोत्तर विकास. मनुष्यों के लिए संभावित जोखिम अज्ञात है।. गर्भावस्था के दौरान Betahistine का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए, निर्विवाद आवश्यकता के मामलों को छोड़कर.
स्तनपान की अवधि. अज्ञात, क्या बीटाहिस्टिन मानव स्तन के दूध में गुजरता है?. दूध में बीटाहिस्टिन के प्रवेश पर पशु अध्ययन नहीं किया गया है।. मां को दवा के लाभ को स्तनपान के लाभों और बच्चे के लिए संभावित जोखिम के खिलाफ तौला जाना चाहिए।.
वाहन चलाते समय या अन्य तंत्रों का संचालन करते समय प्रतिक्रिया दर को प्रभावित करने की क्षमता.
मेनियार्स सिंड्रोम के उपचार के लिए बेटाहिस्टिन संकेत दिया गया है, जो मुख्य लक्षणों के एक त्रय द्वारा विशेषता है: चक्कर आना, बहरापन, टिनिटस, - साथ ही वेस्टिबुलर चक्कर के रोगसूचक उपचार के लिए. दोनों स्थितियां मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रतिकूल प्रभाव डाल सकती हैं।. ज्ञात, कि बीटाहिस्टिन ने कार चलाने और तंत्र के साथ काम करने की क्षमता को प्रभावित नहीं किया या इस क्षमता पर एक महत्वहीन प्रभाव पड़ा.
Betagistin: सावधानियाँ
सावधानी जठरांत्र अल्सर के साथ रोगियों के उपचार में प्रयोग किया जाना चाहिए (incl. इतिहास).
