BEROTEK

सक्रिय सामग्री: Fenoterol
जब एथलीट: R03AC04
CCF: Bronholiticeski औषध – बीटा₂-adrenomimetik
आईसीडी 10 कोड (गवाही): J43, J44, J45, Z51.4
जब सीएसएफ: 12.01.01.02.01
निर्माता: BOEHRINGER INGELHEIM अंतर्राष्ट्रीय GmbH (जर्मनी)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

inhalations के लिए समाधान स्पष्ट, बेरंग या पास बेरंग, свободный от частиц, с почти неощутимым запахом.

Excipients: बैन्ज़लकोलियम क्लोराइड, динатрия эдетата дигидрат, सोडियम क्लोराइड, हाइड्रोक्लोरिक एसिड, पानी distillirovannaya.

20 मिलीलीटर – флаконы янтарного стекла (1) dropper के साथ – गत्ता पैक.
40 मिलीलीटर – флаконы янтарного стекла (1) dropper के साथ – गत्ता पैक.
100 मिलीलीटर – флаконы янтарного стекла (1) dropper के साथ – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Bronholiticeski औषध, селективный бета₂-adrenomimetik. Связываясь с β₂-adrenoreceptor, активирует аденилатциклазу через стимуляторный G_s-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц, что в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальций-активируемых быстрых калиевых каналов.

इस प्रकार, фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа). После приема препарата ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. इसके अलावा, после приема фенотерола в высоких дозах наблюдается увеличение мукоцилиарного клиренса. Фенотерол также проявляет свойства стимулятора дыхания.

Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение ЧСС и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β₂-адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, से अधिक चिकित्सीय, стимуляцией β₁-adrenoreceptorov. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании бета-агонистов.

Не имеется достаточных данных о влиянии фенотерола гидробромида на обмен веществ при сахарном диабете.

Самым часто наблюдаемым эффектом стимуляторов β₂-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействия на гладкие мышцы бронхов к системным эффектам стимуляторов β₂-адренорецепторов может развиваться толерантность.

Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Начало действия препарата после ингаляции – के माध्यम से 5 एम, अधिकतम कार्रवाई – के माध्यम से 30-90 एम, अवधि – 3-6 नहीं.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

В зависимости от способа ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% фенотерола гидробромида достигает нижних отделов дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних отделах дыхательных путей и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола гидробромида попадает в ЖКТ. После ингаляции одной дозы степень абсорбции составляет 17% खुराक.

Всасывание носит двухфазный характер: 30% фенотерола гидробромида всасывается с периодом полуабсорбции 11 एम; 70% всасывается медленно с периодом полуабсорбции 120 एम.

Не существует корреляции между величинами концентрации фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой “время-эффект”. Длительный бронхорасширяющий эффект препарата (3-5 नहीं) после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после в/в введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке. После приема внутрь абсорбируется около 60% एक मौखिक खुराक. Эта часть действующего вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта “पहला पास” जिगर के माध्यम से. В результате биодоступность препарата после приема внутрь снижается до 1.5%. Этим объясняется тот факт, что проглоченное количество препарата практически не влияет на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции.

समय सेल्सियस तक पहुंचने के लिए_{मैक्स} – 2 नहीं.

वितरण

प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी – 40-55%.

Фенотерола гидробромид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

चयापचय

Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.

कटौती

Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.

गवाही

— купирование приступов бронхиальной астмы;

— профилактика астмы физического усилия;

— симптоматическое лечение бронхиальной астмы или других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей (incl. obstruguy ब्रोंकाइटिस). У больных с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких, отвечающих на терапию ГКС, следует рассматривать необходимость сопутствующей противовоспалительной терапии;

— в качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных препаратов (एंटीबायोटिक दवाओं, mukolitikov, जेन्टलमैन);

— для проведения бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

खुराक आहार

Препарат назначают ингаляционно. यह ध्यान में रखा जाना चाहिए, क्या 20 капель=1 мл, 1 капля содержит 50 мкг фенотерола гидробромида. Лечение проводят под контролем врача.

को купирования приступов бронхиальной астмы वयस्क (включая больных пожилого возраста) और बच्चों पर 12 वर्षों नियुक्त 0.5 मिलीलीटर (10 капель=500 мкг фенотерола гидробромида). में गंभीर मामलें नियुक्त 1-1.25 मिलीलीटर (20-25 капель=1-1.25 мг фенотерола гидробромида). में крайне тяжелых случаях नियुक्त 2 मिलीलीटर (40 капель=2 мг фенотерола гидробромида).

को купирования приступов бронхиальной астмы आयु वर्ग के बच्चों 6 को 12 वर्षों (शरीर का वजन 22-36 किलोग्राम) नियुक्त 0.25-0.5 मिलीलीटर (5-10 капель=250-500 мкг фенотерола гидробромида). में गंभीर मामलें नियुक्त 1 मिलीलीटर (20 капель=1 мг фенотерола гидробромида). में крайне тяжелых случаях नियुक्त 1.5 मिलीलीटर (30 капель=1.5 мг фенотерола гидробромида).

को профилактики бронхиальной астмы физического усилия वयस्क (включая больных пожилого возраста) и детям в возрасте от 6 को 12 वर्षों (शरीर का वजन 22-36 किलोग्राम) नियुक्त 0.5 मिलीलीटर (10 капель=500 мкг фенотерола гидробромида) 4 बार / दिन.

को симптоматического лечения бронхиальной астмы и других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей, वयस्क (включая больных пожилого возраста) и детям в возрасте от 6 को 12 वर्षों (शरीर का वजन 22-36 किलोग्राम) नियुक्त 0.5 मिलीलीटर (10 капель=500 мкг фенотерола гидробромида) 4 बार / दिन.

के भीतर बच्चे 6 वर्षों (से भी कम वजन 22 किलोग्राम) क्योंकि, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения): 50 मिलीग्राम / किग्रा (5-20 капель=0.25-1 мг) 3 बार / दिन. Лечение начинают с наименьшей рекомендуемой дозы.

दवा का उपयोग के लिए नियम

Рекомендуемую дозу следует разводить физиологическим раствором до конечного объема, составляющего 3-4 मिलीलीटर, и применять (полностью) с помощью ингалятора.

Раствор для ингаляций не следует разводить дистиллированной водой.

Разведение раствора следует осуществлять каждый раз перед применением; остатки разведенного раствора следует уничтожать.

Дозирование может зависеть от метода ингаляции и вида ингалятора. Длительность ингаляции можно контролировать по расходованию разведенного объема.

Раствор для ингаляций можно применять с использованием имеющихся в продаже ингаляторов. При наличии кислородно-дыхательной аппаратуры раствор лучше ингалировать при скорости потока 6-8 एल / मिनट. При необходимости последующие ингаляции проводят с интервалами не менее 4 नहीं.

दुष्प्रभाव

Наиболее частыми нежелательными эффектами являются мелкий тремор скелетной мускулатуры, घबराहट, सिरदर्द, चक्कर आना, क्षिप्रहृदयता, दिल वृद्धि.

हृदय प्रणाली: शायद ही कभी (उच्च मात्रा में प्रयोग किया जाता है जब) – снижение диастолического давления, повышение систолического давления, अतालता, गण्डमाला.

चयापचय: giperglikemiâ, выраженная гипокалиемия.

Cо стороны дыхательной системы: खांसी, स्थानीय जलन; редко – парадоксальный бронхоспазм.

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी.

अन्य: संभव वृद्धि हुई पसीना, दुर्बलता, मांसलता में पीड़ा, मांसपेशियों की ऐंठन, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, толерантность; शायद ही कभी – кожные или аллергические реакции (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью).

मतभेद

- इंटेगुमेंट;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी मधुमेह के रोगियों के लिए निर्धारित किया जाना चाहिए, हाल ही में myocardial रोधगलन का सामना कर, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, उच्च रक्तचाप, हाइपोटेंशन, атонии кишечника, gipertireoze, फीयोक्रोमोसाइटोमा, hypokalemia.

गर्भावस्था और स्तनपान

Результаты доклинических экспериментальных исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата Беротек^® इंगित करता है, что он не вызывает никаких нежелательных явлений при беременности. बहरहाल, следует проявлять обычную осторожность в отношении применения лекарственных средств во время беременности (особенно в первой ее трети).

Следует помнить об угнетающем действии фенотерола на сократительную активность матки.

Доклинические исследования показали, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность применения препарата в период лактации не установлена.

चेताते

В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу.

Регулярное применение Беротека^® в возрастающих дозах для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы Беротека^® больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и об адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными ГКС.

Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с Беротеком^® только под медицинским наблюдением.

При назначении бета₂-адреномиметиков возможно развитие гипокалиемии. В связи с этим особая осторожность требуется при тяжелой астме, टी. в этом случае гипокалиемия может возникнуть в результате одновременного назначения бета₂-adrenomimetikov, ксантиновых производных, глюкокортикоидов и диуретиков. इसके अलावा, при гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм. Рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в плазме крови.

У больных сахарным диабетом необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए, что симптоматическое лечение предпочтительнее регулярного применения препарата. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с целью определения необходимости дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (जैसे, ингаляций ГКС).

Возможно одновременное применение Беротека^® с холинолитическими и муколитическими препаратами (Атровент, Лазолван в форме растворов для ингаляций и/или в аэрозольных баллонах с дозирующим клапаном).

ओवरडोज

लक्षण: возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией β-адренорецепторов, – क्षिप्रहृदयता, दिल वृद्धि, स्पंदन, धमनी का उच्च रक्तचाप, हाइपोटेंशन, पल्स दबाव में वृद्धि, गण्डमाला, अतालता, चेहरे की निस्तब्धता.

इलाज: बनी रहती का उपयोग, trankvilizatorov, в тяжелых случаях показана интенсивная симптоматическая терапия.

В качестве специфических антидотов рекомендуется назначение кардиоселективных бета₁-adrenoblokatorov. При этом необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов у пациентов с бронхиальной астмой.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

При одновременном применении бета-адреномиметиков, कोलीनधर्मरोधी, производных ксантина (जैसे, teofillina), जेन्टलमैन, диуретиков возможно усиление побочных эффектов.

Возможно значительное ослабление бронхолитического действия фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.

Следует с осторожностью назначать Беротек^® रोगियों, получающим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, टी. эти препараты способны усиливать действие фенотерола.

Средства для ингаляционного наркоза, содержащие галогенизированные углеводороды (incl. halothane, фторотан, ट्राईक्लोरोइथीलीन, enfluran) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему (возможно развитие аритмии за счет сенсибилизации миокарда к фенотеролу).

Одновременное назначение с другими бронхолитиками со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и развитию передозировки.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा सेल्सियस या 30 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए; स्थिर नहीं रहो. जीवनावधि – 5 वर्षों.