БАРАКЛЮД

सक्रिय सामग्री: энтекавир
जब एथलीट: J05AE
CCF: Viricide
आईसीडी 10 कोड (गवाही): ख18.1
जब सीएसएफ: 09.01.01
निर्माता: BRISTOL-MYERS SQUIBB Company (संयुक्त राज्य अमेरिका)

दवाई लेने का तरीका, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित सफेद या लगभग सफेद, треугольные, लेबल किया “बीएमएस” एक तरफ और “1611” पार.

Excipients: लैक्टोज monohydrate, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, krospovydon, povidone, भ्राजातु स्टीयरेट, краситель опадри белый.

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित गुलाबी रंग, треугольные, लेबल किया “बीएमएस” एक तरफ और “1612” पार.

Excipients: लैक्टोज monohydrate, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, krospovydon, povidone, भ्राजातु स्टीयरेट, краситель опадри розовый.

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Viricide, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (एचबीवी). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TF), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 नहीं. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, बी и δ с Ki 18-40 माइक्रोन. इसके अलावा, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, सी_{मैक्स} в плазме крови определяется через 0.5-1.5 नहीं. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 को 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение C_{मैक्स} и नीलामी. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 समय / दिन, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 टाइम्स. सी_{मैक्स} и सी_मिनट в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 और 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 जी, 8.2 और 0.5 एनजी / एमएल, क्रमश:, जब एक खुराक पर लिया जाता है 1 मिलीग्राम. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), снижение C_{मैक्स} पर 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

वितरण

वी_घ энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

चयापचय

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченного ¹⁴С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

कटौती

C . पर पहुँचने के बाद_{मैक्स} концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, जिसमें टी_1/2 था 128-149 नहीं. स्वागत समारोह में 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 टाइम्स, то есть эффективный T_1/2 составил примерно 24 नहीं.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% मात्रा. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 को 471 मिलीग्राम / मिनट, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

गवाही

— хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

खुराक आहार

Препарат следует принимать внутрь натощак (अर्थात, не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, से 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза препарата Бараклюд составляет 500 जी 1 समय / दिन. При наличии резистентности к ламивудину (यानी. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 मिलीग्राम 1 समय / दिन.

में गुर्दे की कमी के साथ रोगियों клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. पर सीसी <50 मिलीग्राम / मिनट, incl. रोगियों, находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуется коррекция дозы препарата Бараклюд как указано в таблице.

Рекомендуемые дозы энтекавира у गुर्दे की कमी के साथ रोगियों

*энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

में जिगर की विफलता के साथ मरीजों को коррекция дозы энтекавира не требуется.

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: शायद ही कभी (≥ 1/1000, < 1/100) – दस्त, अपच, मतली, उल्टी.

सीएनएस: अक्सर (≥ 1/100, < 1/10) – सिरदर्द, fatiguability; शायद ही कभी (≥1 / 1000, < 1/100) – अनिद्रा, चक्कर आना, तंद्रा.

Постмаркетинговые данные (частота не может быть определена)

एलर्जी: तीव्रग्राहिताभ प्रतिक्रियाओं.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: खालित्य, लाल चकत्ते.

मतभेद

- तक 18 वर्षों;

— повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

गर्भावस्था और स्तनपान

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение препарата Бараклюд при беременности возможно только в случаях, जब भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs माँ के लिए चिकित्सा की उम्मीद लाभ.

अज्ञात, выделяется ли энтекавир с грудным молоком у человека. При применении препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

चेताते

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, incl. энтекавира. Большинство таких обострений проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, incl. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной инфекции ВИЧ, ранее не получавшим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для применения в таких случаях.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, अज्ञात. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Следует информировать пациентов о том, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности.

ओवरडोज

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. स्वस्थ स्वयंसेवकों में, получавших препарат в дозах до 20 अप करने के लिए मिलीग्राम/दिन के लिए 14 дней или в однократных дозах до 40 मिलीग्राम, не было никаких неожиданных побочных реакций.

इलाज: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента. При необходимости проводится стандартная поддерживающая терапия.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия. Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, अध्ययन किया नहीं. При одновременном назначении энтекавира с такими препаратами пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए, एक तापमान में कोई अधिक से अधिक 25 डिग्री सेल्सियस पर. जीवनावधि – 2 वर्ष.