BYETTA

सक्रिय सामग्री: эксенатид
जब एथलीट: A10BX04
CCF: ओरल एजेंट
आईसीडी 10 कोड (गवाही): E11
जब सीएसएफ: 15.02.06
निर्माता: एली लिली VOSTOK एस. ए.. (स्विट्जरलैंड)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

शुरुआत करने के लिए पी / के लिए समाधान बेरंग, स्पष्ट.

Excipients: натрия ацетат тригидрат, एसिटिक अम्ल हिमनद, mannitol, cresol, पानी डी / और.

1.2 मिलीलीटर – шприц-ручки (1) – गत्ता पैक (1).
2.4 मिलीलीटर – шприц-ручки (1) – गत्ता पैक (1).

औषधीय कार्रवाई

ह्य्पोग्ल्य्समिक एजेंटों. Эксенатид (эксендин-4) представляет собой миметик инкретина и является 39-аминокислотным амидопептидом. Инкретины, такие как глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1), усиливают глюкозозависимую секрецию инсулина, улучшают функцию бета-клеток, подавляют неадекватно повышенную секрецию глюкагона и замедляют опорожнение желудка после попадания их в общий кровоток из кишечника. Эксенатид является мощным миметиком инкретина, который вызывает усиление глюкозозависимой секреции инсулина и оказывает другие гипогликемические эффекты, присущие инкретинам, что позволяет улучшать гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого ГПП-1, в результате чего он связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека, что приводит к усилению глюкозозависимого синтеза и секреции инсулина из бета-клеток поджелудочной железы с участием циклического АМФ и/или других внутриклеточных сигнальных путей. Эксенатид стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток в присутствии повышенных концентраций глюкозы.

По химической структуре и фармакологическому действию эксенатид отличается от инсулина, सल्फोनिलयूरिया, производных D-фенилаланина и меглитинидов, бигуанидов, тиазолидиндионов и ингибиторов альфа-глюкозидазы.

Эксенатид улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2 за счет следующих механизмов.

При гипергликемических состояниях эксенатид усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Эта секреция инсулина прекращается по мере снижения концентраций глюкозы в крови и приближения ее к норме, тем самым уменьшается потенциальный риск гипогликемии.

Секреция инсулина в течение первых 10 मिनटों, известная как “первая фаза инсулинового ответа”, специфично отсутствует у пациентов с сахарным диабетом типа 2. इसके अलावा, утрата первой фазы инсулинового ответа является ранним нарушением функции бета-клеток при сахарном диабете типа 2. Введение эксенатида восстанавливает или значительно усиливает как первую, так и вторую фазу инсулинового ответа у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 на фоне гипергликемии введение эксенатида подавляет избыточную секрецию глюкагона. Однако эксенатид не нарушает нормального глюкагонового ответа на гипогликемию.

यह दिखाया गया है, что введение эксенатида приводит к снижению аппетита и уменьшению потребления пищи; подавляет моторику желудка, что ведет к замедлению его опорожнения.

मधुमेह प्रकार के साथ रोगियों में 2 терапия эксенатидом в сочетании с метформином, тиазолидиндионом и/или препаратами сульфонилмочевины приводит к снижению концентрации глюкозы в крови натощак, постпрандиальной глюкозы крови, а также показателя HbA1c, улучшая тем самым гликемический контроль у данных пациентов.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

После п/к введения эксенатида в дозе 10 мкг пациентам с сахарным диабетом типа 2 эксенатид быстро всасывается и достигает средних С_{मैक्स} के माध्यम से 2.1 नहीं, которая составляет 211 स्नातकोत्तर / मिलीलीटर, नीलामी_o-inf है 1036 пг х ч/мл. При воздействии эксенатида AUC возрастает пропорционально увеличению дозы с 5 करने के लिए मिलीग्राम 10 जी, при этом не наблюдается пропорциональное возрастание С_makh. Одинаковое воздействие наблюдалось при п/к введении эксенатида в область живота, бедра или предплечья.

वितरण

वी_घ эксенатида после п/к введения составляет 28.3 एल.

चयापचय और उत्सर्जन

Эксенатид преимущественно выводится за счет клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим распадом. Клиренс эксенатида равен 9.1 एल /. Конечный Т_1/2 है 2.4 नहीं. Эти фармакокинетические характеристики эксенатида не зависят от дозы. Измеряемые концентрации эксенатида определяются приблизительно в течение 10 एच खुराक के बाद.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

У пациентов со слабо или умеренно выраженным нарушением функции почек (सीसी 30-80 मिलीग्राम / मिनट) клиренс эксенатида значимо не отличается от клиренса у пациентов с нормальной функцией почек; поэтому проводить коррекцию дозы препарата не требуется. Однако у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, डायलिसिस, средний клиренс снижен до 0.9 एल / (के साथ की तुलना में 9.1 л/ч у здоровых субъектов).

Поскольку эксенатид в основном выводится почками, माना, что нарушение функции печени не изменяет концентрации эксенатида в крови.

Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики эксенатида. Поэтому пожилым пациентам не требуется проводить коррекцию дозы.

Фармакокинетика эксенатида у детей не изучалась.

В фармакокинетическом исследовании у подростков в возрасте от 12 को 16 лет с сахарным диабетом 2 типа при назначении эксенатида в дозе 5 мкг значения фармакокинетических параметров были сходны с таковыми у взрослых.

Между мужчинами и женщинами клинически значимых различий в фармакокинетике эксенатида не наблюдается.

Фармакокинетика эксенатида у представителей разных рас практически не изменяется. Коррекцию дозы с учетом этнического происхождения проводить не требуется.

Не наблюдается заметной корреляции между индексом массы тела (बीएमआई) и фармакокинетикой эксенатида. Коррекцию дозы с учетом ИМТ проводить не требуется.

गवाही

- मधुमेह के प्रकार 2 в качестве дополнительной терапии к метформину, производному сульфонилмочевины, тиазолидиндиону, комбинации метформина и производного сульфонилмочевины, или метформина и тиазолдиндиона в случае недостижения адекватного гликемического контроля.

खुराक आहार

Препарат вводят п/к в область бедра, живота или предплечья.

प्रारंभिक खुराक है 5 जी, которую вводят 2 раза/сут в любой момент в течение 60-минутного периода перед утренним и вечерним приемом пищи. Не следует вводить препарат после приема пищи. В случае пропуска инъекции препарата лечение продолжается без изменения дозы.

के माध्यम से 1 месяц после начала лечения дозу препарата можно увеличить до 10 जी 2 बार / दिन.

При совместном назначении с метформином, тиазолидиндионом или с комбинацией этих препаратов, исходную дозу метформина и/или тиазолидиндиона можно не менять. В случае комбинации препарата Баета^® с производными сульфонилмочевины может потребоваться снижение дозы производного сульфонилмочевины с целью снижения риска гипогликемии.

दुष्प्रभाव

प्रतिकूल प्रतिक्रिया, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: अक्सर (≥10%), अक्सर (≥1%, लेकिन <10%), कभी कभी (>0.1%, लेकिन <1%), शायद ही कभी (>0.01%, लेकिन <0.1%), शायद ही कभी (<0.01%).

पाचन तंत्र से: अक्सर – मतली, उल्टी, दस्त; अक्सर – कम हुई भूख, अपच, hastroэzofahealnыy भाटा; कभी कभी – पेट दर्द, पेट बढ़ाना, डकार, कब्ज, dysgeusia, पेट फूलना; शायद ही कभी – एक्यूट पैंक्रियाटिटीज. Чаще всего регистрируемая тошнота слабой или умеренной интенсивности была дозозависимой и уменьшалась с течением времени, не мешая повседневной активности.

सीएनएस: अक्सर – चक्कर आना, सिरदर्द; редко – сонливость.

अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: अक्सर – gipoglikemiâ, часто сопровождающаяся ощущением дрожи, कमजोरी. बेवजह. частота гипогликемии увеличивается при совместном назначении препарата Баета^® с производными сульфонилмочевины, необходимо предусмотреть снижение дозы производных сульфонилмочевины при увеличении риска гипогликемии. Большинство эпизодов гипогликемии по интенсивности были слабыми или умеренными, и купировались пероральным приемом углеводов.

चयापचय: अक्सर – hyperhidrosis के; शायद ही कभी – degidratatsiya (связанная с тошнотой, उल्टी और / या दस्त).

मूत्र प्रणाली से: शायद ही कभी – गुर्दे समारोह की हानि, incl. एक्यूट रीनल फ़ेल्योर, усугубление течения хронической почечной недостаточности, सीरम क्रिएटिनिन की पदोन्नति.

एलर्जी: शायद ही कभी – लाल चकत्ते, खुजली, वाहिकाशोफ; शायद ही कभी – तीव्रगाहिकता विषयक प्रतिक्रिया.

स्थानीय प्रतिक्रियाओं: अक्सर – кожная реакция в месте инъекции.

अन्य: сообщалось о нескольких случаях повышения времени свертывания крови (भारतीय रुपया) при одновременном применении варфарина и эксенатида, что иногда сопровождалось кровотечениями.

आम तौर पर, побочные эффекты по интенсивности были слабыми или умеренными и не приводили к отмене лечения.

मतभेद

- मधुमेह के प्रकार 1 или наличие диабетического кетоацидоза;

- गंभीर गुर्दे की कमी (सीसी<30 मिलीग्राम / मिनट);

— наличие тяжелых заболеваний ЖКТ с сопутствующим гастропарезом;

- गर्भावस्था;

- दूध (दूध पिलाना);

- उम्र तक के बच्चों 18 वर्षों (безопасность и эффективность препарата у детей не установлена);

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

गर्भावस्था और स्तनपान

दवा गर्भावस्था में और स्तनपान के दौरान contraindicated है.

चेताते

Не рекомендуется в/в или в/м введение препарата.

Препарат Баета^® не следует применять, если в растворе обнаруживаются частицы или если раствор мутный или имеет окрашивание.

На фоне терапии препаратом Баета^® могут появляться антитела к эксенатиду. Однако это не влияет на частоту и типы регистрируемых побочных эффектов.

Пациенты должны быть информированы о том, что лечение препаратом Баета^® может привести к снижению аппетита и/или массы тела, и что из-за этих эффектов нет необходимости изменять режим дозирования.

Сообщалось о редких случаях нарушения функции почек, включающих повышение содержания сывороточного креатинина, गुर्दे की विफलता के विकास, усугубление течения хронической и острой почечной недостаточности; при этом иногда требовалось проведение гемодиализа. Некоторые из указанных явлений наблюдались у пациентов, получавших один или более фармакологических препаратов, оказывающих влияние на почечную функцию/водный обмен и/или на фоне других нежелательных явлений, способствующих нарушению гидратации, таких как тошнота, उल्टी और / या दस्त. Сопутствующие препараты включали ингибиторы АПФ, एनएसएआईडी, मूत्रल. При назначении симптоматической терапии и отмене препарата, предположительно являвшегося причиной патологических изменений, нарушенная функция почек восстанавливалась. При проведении доклинических и клинических исследований эксенатида данных, свидетельствующих о его прямой нефротоксичности, не обнаружено.

Сообщалось о редких случаях острого панкреатита на фоне приема препарата Баета^®. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: непрекращающиеся сильные боли в животе. При назначении симптоматической терапии наблюдалось разрешение острого панкреатита.

Пациенты перед началом лечения препаратом Баета^® должны ознакомиться с прилагаемым к препарату “Руководством по использованию шприц-ручки”.

प्रायोगिक शोध परिणाम

В доклинических исследованиях не выявлено канцерогенного действия эксенатида у мышей и крыс. При введении крысам в дозах, которые в 128 раз превышали дозу для человека, отмечено численное увеличение С-клеточных аденом щитовидной железы без каких-либо признаков малигнизации, что было связано с увеличением продолжительности жизни подопытных животных, получающих эксенатид.

ओवरडोज

जरूरत से ज्यादा (मात्रा 10 раз выше максимальной рекомендованной дозы) наблюдались следующие लक्षण: тяжелая тошнота и рвота, а также быстрое развитие гипогликемии.

इलाज: रोगसूचक चिकित्सा, включая парентеральное введение глюкозы в случае выраженной гипогликемии.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Препарат Баета^® необходимо применять с осторожностью у пациентов, принимающих внутрь препараты, требующие быстрого всасывания из ЖКТ, टी. Баета^® может вызывать задержку опорожнения желудка. Пациентам следует рекомендовать принимать внутрь препараты, действие которых зависит от их пороговой концентрации (जैसे, एंटीबायोटिक दवाओं), कम से कम 1 ч до введения эксенатида. Если такие препараты необходимо принимать с пищей, то следует принимать их во время тех приемов пищи, когда эксенатид не вводят.

При одновременном назначении дигоксина (0.25 मिलीग्राम 1 समय / दिन) с препаратом Баета^® снижается С_makh digoxin की 17%, और टी_makh से बढ़ जाती है 2.5 नहीं. Однако AUC в равновесном состоянии не изменяется.

На фоне введения препарата Баета^® नीलामी और सी_makh ловастатина уменьшались приблизительно на 40% और 28% क्रमश:, और टी_makh увеличивалось приблизительно на 4 नहीं. Совместное назначение препарата Баета^® с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы не сопровождалось изменениями липидного состава крови (ЛПВП-холестерина, ЛПНП-холестерина, общего холестерина и ТГ).

У пациентов с легкой или умеренной артериальной гипертензией, стабилизирующейся на фоне приема лизиноприла (5-20 मिलीग्राम / दिन), препарат Баета^® не изменял AUC и С_makh лизиноприла при равновесном состоянии. टी_makh лизиноприла при равновесном состоянии увеличивалось на 2 नहीं. Не наблюдалось изменений показателей среднесуточного систолического и диастолического АД.

विख्यात, что при введении варфарина через 30 мин после препарата Баета^® टी_makh увеличивалось примерно на 2 नहीं. Клинически значимого изменения С_makh и AUC не наблюдалось.

Применение препарата Баета^® в сочетании с инсулином, производными D-фенилаланина, меглитинида или ингибиторами альфа-глюкозидазы не изучалось.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. Препарат следует хранить при температуре от 2° до 8°С. जीवनावधि – 2 वर्ष.

Находящийся в употреблении препарат в шприц-ручке следует хранить при температуре не выше 25°С не более 30 दिनों.

दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए, предохранять от воздействия света; स्थिर नहीं रहो.