AZILEKT

सक्रिय सामग्री: razagilin
जब एथलीट: N04BD02
CCF: Противопаркинсонический препарат – селективный ингибитор МАО типа В
आईसीडी 10 कोड (गवाही): जी -20
निर्माता: TEVA फार्मास्युटिकल इंडस्ट्रीज लिमिटेड. (इजराइल)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां सफेद या लगभग सफेद, दौर, वैलियम, с фаской и гравировкой “GIL 1” на одной стороне.

Excipients: mannitol, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मकई स्टार्च, pregelatinized मकई स्टार्च, स्टीयरिक अम्ल, तालक.

10 पीसी. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 पीसी. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 पीसी. – блистеры (10) – пачки картонные.

औषधीय कार्रवाई

विरोधी दवा की. चयनात्मक अपरिवर्तनीय माओ प्रकार बी, एंजाइम, पर 80% मस्तिष्क और डोपामाइन के चयापचय में माओ गतिविधि को परिभाषित करता है. Razagilin में 30-80 माओ प्रकार b के खिलाफ अधिक बार, माओ प्रकार के साथ तुलना में एक.

माओ पर दवा की बाधा कार्रवाई के परिणामस्वरूप प्रकार बी CNS डोपामाइन के स्तर में उगता है., विषाक्त मुक्त कण के गठन घट जाती है, अत्यधिक शिक्षा जो पार्किंसंस रोग में देखा गया है. Razagilin भी nejroprotektornym गतिविधि है.

गैर-चयनित माओ inhibitors के विपरीत, चिकित्सकीय खुराक में दवा biogenic मीट के आहार का सेवन के चयापचय ब्लॉक नहीं (जैसे, tiramina), और इसलिए tyramine - द्वारा नहीं कारण उच्च रक्तचाप सिंड्रोम कारण नहीं है (“сырный” эффект).

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

Razagilin के बाद प्रशासन को नीचे तेजी से अवशोषित, सी_{मैक्स} प्लाज्मा स्तर के बाद हासिल की 0.5 नहीं. निरपेक्ष पशुमूल के बारे में एक इंजेक्शन होने के बाद दवा की 36%. भोजन समय C को प्रभावित नहीं करती है_{मैक्स} रक्त में razagilina, हालांकि, खपत वसायुक्त खाद्य पदार्थों (C)_{मैक्स} और नीलामी द्वारा 60% और 20% क्रमश:.

वितरण

Pharmacokinetics दवा की खुराक की श्रेणी में एक रेखीय प्रकृति है 0.5-2 मिलीग्राम. रक्त प्लाज्मा प्रोटीन जोड़ने से लेकर 60% को 70%.

चयापचय

लगभग पूरी तरह से जिगर में metabolized किया Razagilin. N-dealkylation और biologically maloaktivnogo metabolita-1-aminoindana के गठन के साथ hydroxylation द्वारा biotransformation, साथ ही साथ अन्य दो metabolites-3-Hydroxy-N-propargyl-1-aminoindana और 3-Hydroxy-1-aminoindana. दवा चयापचय izofermenta CYP1A2 की भागीदारी के साथ किया जाता है.

कटौती

Razagilin ज्यादातर गुर्दे की रिपोर्ट (अधिक 60%) और, आंतों के माध्यम से एक हद तक कम करने के लिए (अधिक 20%). कम 1% लगाया खुराक अपरिवर्तित उत्सर्जित. टी_1/2 है 0.6-2 नहीं.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

व्यावहारिक रूप से रोगियों में गुर्दे की कमी के साथ, हल्के और मध्यम अपरिवर्तित pharmacokinetics razagilina.

जब यकृत विफलता था नीलामी और C पैरामीटर के मान के हल्के वृद्धि का अनुभव हो सकता है_{मैक्स} पर 80% और 38%, और मध्यम जिगर के साथ रोगियों में इन मापदंडों और अधिक तक पहुँचने 500% और 80% क्रमश:.

गवाही

पार्किंसंस रोग का इलाज है (दवा levodopa के साथ के रूप में monotherapy या संयोजन चिकित्सा).

खुराक आहार

निरुपित 1 मिलीग्राम 1 बार / दिन monotherapy के रूप में, और levodopa की पृष्ठभूमि के खिलाफ, दीर्घ रूप में.

अंदर, गोलियों की परवाह किए बिना भोजन ले.

दुष्प्रभाव

सूचीबद्ध दुष्प्रभाव अधिक आवृत्ति के साथ मुलाकात 1/100, दुष्प्रभाव, एक आवृत्ति के साथ मुलाकात 1/100-1/1000 दुर्लभ रूप में सूचीबद्ध.

Monotherapies razagilinom में:

सीएनएस: सिरदर्द, मंदी, चक्कर आना, एनोरेक्सिया, आक्षेप; редко – दिमाग का आघात.

पाचन तंत्र से: कम हुई भूख, अपच.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: जोड़ों का दर्द, गठिया, गर्दन में दर्द.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: vezikulobulleznaâ दाने, संपर्क त्वचाशोथ; редко – कार्सिनोमा त्वचा की.

हृदय प्रणाली: गण्डमाला; редко – инфаркт миокарда.

अन्य: फ्लू जैसे लक्षण, बुखार, leukopenia, नासाशोथ, सामान्यीकृत कमजोरी, कंजाक्तिविटिस, dizurija, एलर्जी.

जब levodopa के साथ लागू किया गया:

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: dyskinesia, मांसपेशी Dystonia, एनोरेक्सिया, असामान्य सपने, गतिभंग; редко – दिमाग का आघात.

पाचन तंत्र से: कब्ज, उल्टी, पेट में दर्द, शुष्क मुँह.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: जोड़ों का दर्द, गर्दन में दर्द, tendosinovit.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: लाल चकत्ते; редко – меланома кожи.

हृदय प्रणाली: आसनीय हाइपोटेंशन; редко – стенокардия.

अन्य: आकस्मिक फॉल्स, वजन घटना, एलर्जी.

मतभेद

-सहवर्ती चिकित्सा petidine या अन्य माओ inhibitors (razagilina की रद्द करने और इन दवाओं के साथ उपचार की शुरुआत के बीच अंतराल नहीं होना चाहिए कम से कम 14 दिनों);

-मध्यम या गंभीर यकृत कमी (वर्ग बी और सी पैमाने पर बच्चे-प्यूघ की);

-संयुक्त चिकित्सा simpatomimetikami के साथ (इफेड्रिन, Pseudoephedrine), अन्य dekongestantami, dextromethorphan, साथ ही उन्हें दवाओं से युक्त;

- फीयोक्रोमोसाइटोमा;

- बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों;

- गर्भावस्था;

- दूध (शिक्षा प्रोलैक्टिन ब्रेक लगाना के बीच दूध उत्पादन उत्पीड़न का खतरा);

-razagilinu या दवा के घटकों में से किसी को अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी हल्के यकृत कमी के साथ उत्पाद असाइन करें, जब चयनात्मक सेरोटोनिन अवरोध inhibitors के साथ मिलकर (Fluoxetine हैं और fluvoksaminom), स्ट्राबेरी, tetracikličeskimi और, सक्रिय inhibitors izofermenta CYP1A2.

गर्भावस्था और स्तनपान

दवा गर्भावस्था और स्तनपान में contraindicated है.

चेताते

अनुप्रयोग Azilekta की सिफारिश की चिकित्सकीय खुराक में tiraminovogo सिंड्रोम का कारण नहीं है (“сырный” эффект), मरीजों में खाद्य उत्पादों का उपयोग करने के लिए प्रतिबंध के बिना अनुमति, tiramina के महत्वपूर्ण मात्रा में शामिल (पनीर, चॉकलेट).

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

ड्राइविंग और अन्य तंत्र को नियंत्रित करने पर razagilina के प्रभाव का अध्ययन नहीं किया गया था.

ओवरडोज

लक्षण दवा की अधिक मात्रा Azilekt ओवरडोज unselective माओ inhibitors में उन लोगों के समान हैं (incl. धमनी का उच्च रक्तचाप, आसनीय हाइपोटेंशन).

इलाज: गस्ट्रिक लवाज, सक्रिय लकड़ी का कोयला के प्रशासन, simptomaticheskaya चिकित्सा. कोई विशिष्ट मारक.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

क्योंकि, कार्रवाई के तंत्र के razagilina माओ के निषेध के साथ जुड़ा हुआ है, आप साथ-साथ विकास gipertoniceski kriza के जोखिम के कारण अन्य inhibitors इस एंजाइम के साथ असाइन नहीं कर सकते.
यदि आप razagilina सेरोटोनिन अवरोध inhibitors के साथ करने के लिए आवेदन कर रहे हैं (Fluoxetine, fluvoxamine), स्ट्राबेरी tetracikličeskimi और सेरोटोनिन सिंड्रोम का विकास, भ्रम की स्थिति में प्रकट, gipomaniakal′nom हालत, मोटर बेचैनी, कांप, भूकंप के झटके, दस्त. संभवत, आप की पसंद razagilina दवाओं के साथ संयुक्त उपयोग से बचना चाहिए, और वैकल्पिक रूप से उनके एक साथ आवेदन वृद्धि सावधानियों प्रदान करना चाहिए.

क्योंकि, क्या CYP CYP1A2 razagilina के चयापचय में भूमिका निभाता है, इस एंजाइम के सक्रिय inhibitors (जैसे, सिप्रोफ्लोक्सासिं) प्लाज्मा में दवा की एकाग्रता में वृद्धि कर सकते हैं, क्या सावधानी जब इन दवाओं के साथ razagilinom संयोजन को परिभाषित करता है.

पार्किंसंस रोग दवाओं के साथ रोगियों में levodopa आवेदन जमीन razagilina पर कोई प्रभाव नहीं है.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा सेल्सियस या 25 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि - 3 वर्ष.