Avodart: दवा का उपयोग करने के निर्देश, संरचना, मतभेद

सक्रिय सामग्री: dutasterid
जब एथलीट: G04CB02
CCF: सौम्य prostatic hyperplasia के इलाज के लिए दवा. Ингибитор 5 ए-редуктазы
आईसीडी 10 कोड (गवाही): N40
निर्माता: ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन फार्मास्यूटिकल्स (ब्रिटेन)

Avodart: खुराक की अवस्था, संरचना और पैकेजिंग

कैप्सूल जेलाटीन, पीला रंग, लंबाकार, अपारदर्शी, लाल स्याही से चिह्नित “जीएक्स सीई2” एक तरफ.

Excipients: मोनो- और कैप्रिलिक/कैप्रिक एसिड के डाइग्लिसराइड्स, butylhydroksytoluol.

कैप्सूल खोल की सामग्री: जेलाटीन, ग्लिसरॉल (ग्लिसरॉल), टाइटेनियम डाइऑक्साइड E171 (Cl77891), आयरन ऑक्साइड पीला E172 (Cl77492).

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ते के बक्से.
10 पीसी. – फफोले (9) – गत्ते के बक्से.

Avodart: औषधीय प्रभाव

सौम्य prostatic hyperplasia के इलाज के लिए दवा. 5α-reductase isoenzymes की गतिविधि को दबा देता है 1 और 2 टाइप, जो टेस्टोस्टेरोन को 5α-dihydrotestosterone में बदलने के लिए जिम्मेदार हैं (DGT). डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन मुख्य एण्ड्रोजन है, प्रोस्टेट ग्रंथि के ऊतक के हाइपरप्लासिया के लिए जिम्मेदार.

डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन सांद्रता में कमी पर ड्यूटैस्टराइड का अधिकतम प्रभाव खुराक पर निर्भर है और इसके माध्यम से देखा जाता है 1-2 सूर्य. उपचार के बाद. के माध्यम से 1 और 2 सूर्य. डूटास्टरराइड की खुराक 0.5 मिलीग्राम / दिन का मतलब सीरम डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन सांद्रता कम हो जाता है 85% और 90%.

दवा प्रोस्टेट ग्रंथि के आकार को कम करती है, पेशाब में सुधार करता है और तीव्र मूत्र प्रतिधारण और शल्य चिकित्सा उपचार की आवश्यकता के जोखिम को कम करता है.

Avodart: फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

एक खुराक प्राप्त करने के बाद 500 мкг सी_{मैक्स} सीरम ड्यूटैस्टराइड भीतर पहुंच जाता है 1-3 नहीं. 2 घंटे के IV जलसेक के साथ, पूर्ण जैवउपलब्धता लगभग है 60%. ड्यूटैस्टराइड की जैव उपलब्धता भोजन के सेवन से स्वतंत्र है।.

वितरण

बाध्यकारी प्लाज्मा प्रोटीन अधिक है – अधिक 99.5 %. वी_घ – 300-500 एल.

दैनिक सेवन के साथ, सीरम में ड्यूटैस्टराइड की एकाग्रता तक पहुँच जाती है 65% C . से_एसएस के माध्यम से 1 महीना और लगभग। 90% इस स्तर से 3 महीने.

सी_एसएस सीरम ड्यूटैस्टराइड, घटक लगभग 40 एनजी / एमएल, के ज़रिए हासिल 6 एक खुराक पर दैनिक दवा सेवन का महीना 500 जी. वीर्य में, सीरम के रूप में, सी_एसएस डूटास्टरइड भी के माध्यम से पहुंचा जाता है 6 महीने. के माध्यम से 52 सूर्य. वीर्य में ड्यूटैस्टराइड की उपचार सांद्रता औसतन होती है 3.4 एनजी / एमएल (0.4-14 एनजी / एमएल). लगभग 11.5% डूटास्टरराइड.

चयापचय

इन विट्रो में, दो छोटे मोनोहाइड्रॉक्सिलेटेड मेटाबोलाइट्स के गठन के साथ सीवाईपी 3 ए 4 आइसोनिजाइम द्वारा ड्यूटास्टरराइड को चयापचय किया जाता है।; हालांकि, यह CYP2C9 isoenzymes से प्रभावित नहीं है, CYP2C19 और CYP2D6. C . पर पहुँचने के बाद_एसएस डूटास्टरराइड, मास स्पेक्ट्रोमेट्रिक विधि का उपयोग करके सीरम में, अपरिवर्तित ड्यूटैस्टराइड का पता लगाया जाता है, 3 प्रमुख मेटाबोलाइट (4′ हाइड्रॉक्सीडटास्टरराइड, 1,2 – डायहाइड्रोडुटैस्टराइड आई 6 – हाइड्रॉक्सीडटास्टरराइड) और 2 छोटा मेटाबोलाइट.

कटौती

Dutasteride को बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज़ किया जाता है. खुराक के अंदर दवा लेने के बाद 500 संतुलन तक पहुंचने तक एमसीजी / दिन 1-15.4% (औसत 5.4%) ली गई खुराक अपरिवर्तित मल में उत्सर्जित होती है. शेष खुराक के रूप में प्रदर्शित किया जाता है 4 प्रमुख मेटाबोलाइट्स, संघटक 39%, 21%, 7% और 7% क्रमश:, और 6 छोटे मेटाबोलाइट्स (जिनमें से प्रत्येक के लिए कम खाते हैं 5%).

मनुष्य मूत्र में अपरिवर्तित ड्यूटैस्टराइड की मात्रा का उत्सर्जन करता है (कम 0.1% मात्रा).

चिकित्सीय खुराक में ड्यूटैस्टराइड लेते समय, इसका अंतिम टी_1/2 है 3-5 सूर्य.

सीरम में ड्यूटैस्टराइड का पता लगाया जा सकता है (अधिक सांद्रता में 0.1 एनजी / एमएल) को 4-6 बंद होने के बाद के महीने.

ड्यूटैस्टराइड के फार्माकोकाइनेटिक्स को पहले ऑर्डर अवशोषण प्रक्रिया और दो समानांतर उन्मूलन प्रक्रियाओं के रूप में वर्णित किया जा सकता है।, एक संतृप्त (यानी. एकाग्रता निर्भर) और एक अतृप्त (T. यह है. एकाग्रता स्वतंत्र).

कम सीरम सांद्रता पर (कम 3 एनजी / एमएल) दोनों उन्मूलन प्रक्रियाओं द्वारा ड्यूटैस्टराइड को तेजी से समाप्त किया जाता है. की एक खुराक के बाद 5 मिलीग्राम या उससे कम ड्यूटैस्टराइड शरीर से तेजी से समाप्त हो जाता है और इसका आधा जीवन छोटा होता है_1/2, अवयव 3-5 घ.

सीरम सांद्रता . से अधिक पर 3 ड्यूटैस्टराइड का एनजी/एमएल क्लीयरेंस कम होता है - 0.35-0.58 एल /, इस मामले में, उन्मूलन मुख्य रूप से एक सीमित टी के साथ एक रैखिक गैर-संतृप्त प्रक्रिया के माध्यम से किया जाता है_1/2 3-5 सूर्य. एक खुराक पर दवा के दैनिक प्रशासन की पृष्ठभूमि के खिलाफ चिकित्सीय सांद्रता में 500 एमसीजी ड्यूटैस्टराइड की धीमी निकासी का प्रभुत्व है; कुल निकासी रैखिक और एकाग्रता-स्वतंत्र है.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

ड्यूटैस्टराइड के फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स का अध्ययन किया गया था 36 की उम्र से अधिक स्वस्थ पुरुष 24 को 87 एक खुराक में दवा लेने के वर्षों बाद 5 मिलीग्राम. विभिन्न आयु समूहों के बीच ड्यूटैस्टराइड के ऐसे फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में कोई सांख्यिकीय महत्वपूर्ण अंतर नहीं था।, एयूसी और सी . की तरह_{मैक्स}. T . में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण अंतर भी नहीं थे_1/2 आयु वर्ग के बीच ड्यूटैस्टराइड 50-69 वर्ष और अधिक आयु वर्ग 70 वर्षों, जिसमें सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया वाले अधिकांश पुरुष शामिल हैं.

DHT स्तरों में कमी की मात्रा में आयु समूहों के बीच कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं थे।. इन परिणामों से संकेत मिलता है कि बुजुर्ग रोगियों में ड्यूटैस्टराइड की खुराक को कम करने की कोई आवश्यकता नहीं है।

Avodart: गवाही

- सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया की प्रगति का उपचार और रोकथाम (प्रोस्टेट के आकार को कम करने के लिए, लक्षणों से राहत, पेशाब में सुधार और तीव्र मूत्र प्रतिधारण और शल्य चिकित्सा उपचार की आवश्यकता के जोखिम को कम करना);

- अल्फा के साथ संयोजन चिकित्सा₁-सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया की प्रगति के उपचार और रोकथाम के लिए एड्रेनोब्लॉकर्स (प्रोस्टेट के आकार को कम करने के लिए, लक्षणों से राहत, पेशाब में सुधार). ड्यूटैस्टराइड और तमसुलोसिन का संयोजन (अल्फा₁-एड्रेनोब्लॉकर) अध्ययन किया गया है.

Avodart: खुराक आहार

ड्यूटैस्टराइड का उपयोग मोनोथेरेपी के रूप में किया जा सकता है, और अल्फा के साथ संयोजन में भी₁-adrenoblokatorami.

दवा भोजन की परवाह किए बिना लिया जा सकता है.

प्रभाव बहुत जल्दी आता है।, लेकिन इलाज कम से कम जारी रहना चाहिए 6 उसके लिए महीना, वस्तुनिष्ठ रूप से दवा के प्रभाव का आकलन करने के लिए.

को वयस्क पुरुष, बुजुर्ग मरीजों सहित, अनुशंसित मौखिक खुराक है 500 जी (1 टोपियां।) 1 समय / दिन. कैप्सूल पूरे निगल लिया जाना चाहिए, चबाना या खोलना नहीं, चूंकि कैप्सूल की सामग्री ऑरोफरीनक्स के श्लेष्म झिल्ली में जलन पैदा कर सकती है.

पर गुर्दे की हानि सुधार खुराक की आवश्यकता नहीं है (टी. जब में एक खुराक दवा लेने 500 एमसीजी/दिन मूत्र में से कम उत्सर्जित होता है 0.1% मात्रा).

दवा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए रोगियों जिगर का उल्लंघन, टी. ड्यूटैस्टराइड को लीवर में बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज किया जाता है, और अपनी टी_1/2 है 3-5 सप्ताह.

Avodart: खराब असर

नैदानिक अनुसंधान डेटा

Monotherapy डूटास्टरराइड: नपुंसकता, परिवर्तन (पतन) लीबीदो, असामान्य स्खलन, पुंस्तनवृद्धि (स्तन ग्रंथियों की कोमलता और वृद्धि शामिल है).

संयोजन चिकित्सा डूटास्टरराइड और तमसुलोसिन: नपुंसकता, परिवर्तन (पतन) लीबीदो, असामान्य स्खलन, पुंस्तनवृद्धि (स्तन ग्रंथियों की कोमलता और वृद्धि शामिल है), चक्कर आना.

नैदानिक ​​​​अभ्यास में अवलोकन संबंधी डेटा: शायद ही कभी – एलर्जी (लाल चकत्ते, खुजली, हीव्स, सीमित सूजन, वाहिकाशोफ.

Avodart: मतभेद

- ड्यूटैस्टराइड और दवा के अन्य घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता;

- अन्य 5α-रिडक्टेस अवरोधकों के लिए अतिसंवेदनशीलता.

एवोडार्ट महिलाओं और बच्चों में contraindicated है.

Avodart: गर्भावस्था और स्तनपान

प्रजनन क्षमता पर प्रभाव

दैनिक खुराक में ड्यूटैस्टराइड का उपयोग 500 आयु वर्ग के स्वस्थ स्वयंसेवकों में शुक्राणु विशेषताओं के लिए एमसीजी का अध्ययन किया गया था 18-52 वर्षों. उपचार के सप्ताह 52 तक, कुल शुक्राणुओं की संख्या में औसत प्रतिशत की कमी, शुक्राणु की मात्रा और शुक्राणु की गतिशीलता थी 23%, 26% और 18% आधार रेखा की तुलना में क्रमशः. शुक्राणुओं की सांद्रता और उनकी रूपात्मक विशेषताओं में कोई बदलाव नहीं आया. 30% की कमी को चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण माना जाता है।, इस प्रकार, व्यक्तिगत प्रजनन क्षमता पर ड्यूटैस्टराइड के प्रभाव का नैदानिक ​​​​महत्व अज्ञात है.

Avodart: विशेष निर्देश

Dutasteride त्वचा के माध्यम से अवशोषित होता है, इसलिए, महिलाओं और बच्चों को क्षतिग्रस्त कैप्सूल के संपर्क से बचना चाहिए. क्षतिग्रस्त कैप्सूल के संपर्क के मामले में, प्रभावित त्वचा क्षेत्र को तुरंत साबुन और पानी से धो लें।.

प्रोस्टेट-विशिष्ट एंटीजन और प्रोस्टेट कैंसर का पता लगाने पर प्रभाव

सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया वाले रोगियों में, एवोडार्ट के साथ उपचार शुरू करने से पहले एक डिजिटल रेक्टल परीक्षा और प्रोस्टेट परीक्षा के अन्य तरीकों का संचालन करना आवश्यक है और प्रोस्टेट कैंसर के विकास को बाहर करने के लिए उपचार के दौरान समय-समय पर इन अध्ययनों को दोहराएं।.

सीरम प्रोस्टेट-विशिष्ट एंटीजन सांद्रता का निर्धारण अनुसंधान परिसर का एक महत्वपूर्ण घटक है, प्रोस्टेट कैंसर का पता लगाने के लिए. आमतौर पर, प्रोस्टेट-विशिष्ट एंटीजन की एकाग्रता से अधिक वाले रोगियों में एक अतिरिक्त परीक्षा की जाती है 4 एनजी / एमएल; ऐसे मामलों में, प्रोस्टेट बायोप्सी का संकेत दिया जा सकता है. प्रोस्टेट-विशिष्ट प्रतिजन का प्रारंभिक स्तर . से कम है 4 रोगियों में एनजी / एमएल, डूटास्टरराइड प्राप्त करना, प्रोस्टेट कैंसर के निदान को बाहर नहीं करता है.

एवोडार्ट थेरेपी के बाद 6 महीनों में, सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया वाले रोगियों में प्रोस्टेट-विशिष्ट एंटीजन के सीरम स्तर में लगभग . की कमी होती है 50%, प्रोस्टेट कैंसर की उपस्थिति में भी. व्यक्तिगत मतभेदों के बावजूद, प्रोस्टेट-विशिष्ट प्रतिजन के स्तर में लगभग की कमी 50% प्रोस्टेट-विशिष्ट एंटीजन सांद्रता के प्रारंभिक मूल्यों की पूरी श्रृंखला पर देखा गया (से 1.5 को 10 एनजी / एमएल). इस प्रकार, एक आदमी में प्रोस्टेट-विशिष्ट एंटीजन के स्तर की व्याख्या करते समय, जो भीतर अवोडार्ट प्राप्त करता है 6 महीने या उससे अधिक, मापा स्तर से गुणा किया जाना चाहिए 2, और उसके बाद ही बिना ड्यूटैस्टराइड थेरेपी के सामान्य स्तरों से इसकी तुलना करें. प्रोस्टेट-विशिष्ट एंटीजन की सामग्री की यह गणना आपको विश्लेषण की विशिष्टता और विश्वसनीयता बनाए रखने की अनुमति देती है।, साथ ही प्रोस्टेट कैंसर का पता लगाने की क्षमता.

ड्यूटैस्टराइड थेरेपी के दौरान प्रोस्टेट-विशिष्ट एंटीजन में किसी भी निरंतर वृद्धि का सावधानीपूर्वक मूल्यांकन किया जाना चाहिए।, ड्यूटैस्टराइड थेरेपी के गैर-अनुपालन की संभावना सहित.

सामान्य प्रोस्टेट-विशिष्ट एंटीजन का स्तर बेसलाइन पर लौटता है 6 ड्यूटैस्टराइड को बंद करने के महीनों बाद.

ड्यूटैस्टराइड थेरेपी के दौरान भी मुक्त प्रोस्टेट-विशिष्ट एंटीजन का कुल अनुपात स्थिर रहता है।. पुरुषों में प्रोस्टेट कैंसर का पता लगाने के लिए अनुपात में इस अनुपात को व्यक्त करते समय, डूटास्टरराइड प्राप्त करना, इस मान के सुधार की आवश्यकता नहीं है.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

एवोडार्ट प्राप्त करने से कार चलाने और तंत्र के साथ काम करने की क्षमता प्रभावित नहीं होती है.

Avodart: जरूरत से ज्यादा

जरूरत से ज्यादा (खुराक लेना 80 चिकित्सीय से कई गुना अधिक) कोई साइड इफेक्ट नोट नहीं किया गया.

ड्यूटैस्टराइड के लिए कोई विशिष्ट प्रतिरक्षी नहीं है।, और इसलिए, यदि ओवरडोज का संदेह है, तो यह रोगसूचक और सहायक उपचार करने के लिए पर्याप्त है.

Avodart: दवा बातचीत

चूंकि ड्यूटैस्टराइड को CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा मेटाबोलाइज किया जाता है, CYP3A4 अवरोधकों की उपस्थिति में, रक्त में ड्यूटैस्टराइड की सांद्रता बढ़ सकती है.

CYP3A4 अवरोधकों वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम के साथ ड्यूटैस्टराइड के एक साथ उपयोग के साथ, ड्यूटैस्टराइड की निकासी में कमी नोट की जाती है।. एक ही समय में, amlodipine, एक और कैल्शियम चैनल अवरोधक, ड्यूटैस्टराइड की निकासी को कम नहीं करता है.

Avodart और CYP3A4 अवरोधकों के एक साथ उपयोग के साथ, ड्यूटैस्टराइड की निकासी में कमी और रक्त में इसकी एकाग्रता में बाद में वृद्धि इस दवा के व्यापक चिकित्सीय सूचकांक के कारण चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं है।, इसलिए कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।.

इन विट्रो CYP1А2, CYP2C9, CYP2C19 और CYP2D6 isoenzymes मनुष्यों में ड्यूटैस्टराइड के चयापचय में शामिल नहीं हैं।; ड्यूटैस्टराइड साइटोक्रोम P450 प्रणाली के आइसोनाइजेस को रोकता नहीं है, दवा चयापचय में शामिल.

ड्यूटैस्टराइड वारफारिन की जगह नहीं लेता, डायजेपाम और फ़िनाइटोइन प्लाज्मा प्रोटीन के साथ उनके जुड़ाव से, और ये दवाएं, के बदले में, डूटास्टरराइड को विस्थापित न करें.

लिपिड कम करने वाली दवाओं के साथ सहवर्ती रूप से ड्यूटैस्टराइड का उपयोग करते समय, ऐस inhibitors, बीटा अवरोधक, कैल्शियम चैनल अवरोधक, kortikosteroidami, Diuretics, एनएसएआईडी, पीडीई अवरोधक 5 और क्विनोलोन के एंटीबायोटिक डेरिवेटिव, कोई महत्वपूर्ण दवा बातचीत नोट नहीं की गई है.

तमसुलोसिन के साथ ड्यूटैस्टराइड की कोई नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत नहीं पाई गई।, डोजाजोक्सिन, varfarinom, डिगॉक्सिन और कोलेस्टारामिन.

Avodart: फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

Avodart: भंडारण के नियम और शर्तें

दवा सेल्सियस या 30 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 4 वर्ष.