ATORVASTATIN
सक्रिय सामग्री: एटोरवास्टेटिन
जब एथलीट: C10AA05
CCF: -दवा को कम
आईसीडी 10 कोड (गवाही): E78.0, E78.1, E78.2
जब सीएसएफ: 16.01.01
निर्माता: ALSI फार्मा कंपनी इंक (रूस)
दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग
गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित सफेद, lenticular.
| 1 टैब. | |
| аторвастатина кальция тригидрат | 10.85 मिलीग्राम, |
| जो एटोरवास्टेटिन की सामग्री से मेल खाती है | 10 मिलीग्राम |
Excipients: कैल्शियम कार्बोनेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज, स्टार्च 1500, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड (aэrosyl), भ्राजातु स्टीयरेट, Орадрай II (पॉलीविनायल अल्कोहल, macrogol (पॉलीथीन ग्लाइकॉल), तालक, रंजातु डाइऑक्साइड).
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (1) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (3) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (4) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (5) – गत्ता पैक.
गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित सफेद, lenticular.
| 1 टैब. | |
| аторвастатина кальция тригидрат | 21.7 मिलीग्राम, |
| जो एटोरवास्टेटिन की सामग्री से मेल खाती है | 20 मिलीग्राम |
Excipients: कैल्शियम कार्बोनेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज, स्टार्च 1500, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड (aэrosyl), भ्राजातु स्टीयरेट, Opadry II (पॉलीविनायल अल्कोहल, macrogol (पॉलीथीन ग्लाइकॉल), तालक, रंजातु डाइऑक्साइड).
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (1) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (3) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (4) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (5) – गत्ता पैक.
औषधीय कार्रवाई
-दवा को कम. HMG-CoA reductase inhibitors के चुनिंदा प्रतियोगी अवरोध करनेवाला – एंजाइम, превращающего 3-гидрокси-3- метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, कोलेस्ट्रॉल सहित. ТГ и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, रक्त प्लाज्मा और में पहुंचाया परिधि के ऊतकों में आने. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтез холестерина в печени и увеличивая число рецепторов ЛПНП в печени на поверхности клеток, जो एलडीएल के तेज और अपचय को बढ़ाता है. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов.
Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, जो आमतौर पर लिपिड कम करने वाली चिकित्सा के लिए उत्तरदायी नहीं है. Снижает уровень общего холестерина на 30-46%, एलडीएल – पर 41-61%, Apolipoprotein में – पर 34-50% और TG – पर 14-33%; вызывает повышение уровня холестерина-ЛПВП и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.
फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण
После приема препарата внутрь абсорбция высокая. सीमैक्स प्लाज्मा स्तर के बाद हासिल की 1-2 नहीं.
Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (पर 25% और 9% क्रमश:), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. जब शाम को नीचे लागू atorvastatin की सांद्रता, से सुबह में (लगभग 30%). चूषण की डिग्री और दवा की खुराक के बीच एक रैखिक संबंध का पता चला.
Bioavailability – 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при “पहला पास” जिगर के माध्यम से.
वितरण
प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य – 98%. औसत वीघ – 381 एल.
चयापचय
Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A7 और CYP3A5 साथ pharmacologically सक्रिय चयापचयों का गठन (Ortho- और paragidroksilirovannyh संजात, बीटा ऑक्सीकरण उत्पादों). इन विट्रो में ऑर्थो- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, atorvastatin की है कि करने के लिए तुलनीय. Ingibiruty द्वारा HMG-CoA reductase inhibitors के संबंध में दवा का असर लगभग 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.
कटौती
टी1/2 – 14 नहीं. HMG-CoA के खिलाफ निरोधात्मक गतिविधि के बारे में अवरोधकों अवशेष रिडक्टेस 20-30 सक्रिय चयापचयों की उपस्थिति के कारण ज.
Jelchew करने के लिए लौटने के बाद जिगर और/या vnepečenočnogo चयापचय (नहीं किया जा रहा स्पष्ट kishechno-pechenocna पुनर्चक्रण). कम 2% एक मौखिक तैयारी की खुराक मूत्र में परिभाषित किया गया है.
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
सीमैक्स महिलाओं के लिए है 20%, नीलामी – ниже на 10%; सीमैक्स у больных с алкогольным циррозом печени в 16 समय, AUC – в 11 раз выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.
Не выводится в ходе гемодиализа.
गवाही
— в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ и повышения уровня холестерина ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, डिफिसिएंसी पारिवारिक हाईपरक्लोस्ट्रेलेमिया और के साथ और संयोजन से precluded (मिश्रित) hyperlipidaemia (प्रकार IIa और Fredriksonu पर IIb);
— в сочетании с диетой для лечения пациентов с повышенными сывороточными уровнями ТГ (प्रकार चतुर्थ Fredriksonu द्वारा) и пациентов с дисбеталипопротеинемией (प्रकार III Fredriksonu द्वारा), जिनके आहार पर्याप्त प्रभाव नहीं देता;
— для снижения уровней общего холестерина и холестерина/ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, जब आहार और अन्य गैर-औषधीय उपचार अपर्याप्त हैं.
खुराक आहार
Перед назначением Аторвастатина пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен соблюдать в течение всего периода лечения.
दवा भोजन के साथ या भोजन के समय की परवाह किए बिना दिन के किसी भी समय लिया जा सकता है. Дозу подбирают с учетом исходных уровней холестерина/ЛПНП, चिकित्सा और व्यक्तिगत प्रभाव का लक्ष्य. В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2-4 सप्ताह और उचित रक्त प्लाज्मा में लिपिड के स्तर की निगरानी करने के लिए सही खुराक.
प्रारंभिक खुराक औसत है 10 मिलीग्राम 1 раз/сут и в дальнейшем варьирует от 10 मिलीग्राम 80 मिलीग्राम 1 समय / दिन.
При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии, при повышении сывороточного уровня ТГ (प्रकार चतुर्थ Fredriksonu द्वारा), а также при дисбеталипопротеинемии (प्रकार III Fredriksonu द्वारा) в большинстве случаев достаточно назначения препарата в дозе 10 मिलीग्राम 1 समय / दिन. Существенный терапевтический эффект наблюдается, आमतौर पर, के माध्यम से 2 सप्ताह की, максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 सप्ताह की. लंबी अवधि की देखभाल में, इस आशय है.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии दवा की एक खुराक में निर्धारित है 80 मिलीग्राम (4 टैब. द्वारा 20 मिलीग्राम) 1 समय / दिन.
में пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, степень снижения содержания холестерина ЛПНП сохраняется, तो खुराक बदलने की आवश्यकता नहीं है.
पर यकृत कमी खुराक कम किया जाना चाहिए.
में दवा को लागू करने में बुजुर्ग रोगी सुरक्षा में मतभेद, प्रदर्शन या सामान्य आबादी की तुलना में कम कोलेस्ट्रॉल उपचार के उद्देश्यों की उपलब्धि उल्लेख किया नहीं.
दुष्प्रभाव
तंत्रिका तंत्र से: > 2% – अनिद्रा, चक्कर आना; < 2% – सिरदर्द, शक्तिहीनता, अस्वस्थता, तंद्रा, बुरे सपने, paresthesia, perifericheskaya न्यूरोपैथी, भूलने की बीमारी, भावात्मक दायित्व, गतिभंग, बेल का पक्षाघात, hyperkinesis, माइग्रेन, मंदी, gipesteziya, बेहोशी.
इन्द्रियों से: < 2% – मंददृष्टि, टिन्निटस, कंजाक्तिवा का सूखापन, ccomodation, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, बहरापन, आंख का रोग, parosmija, स्वाद का नुकसान, dysgeusia.
हृदय प्रणाली: > 2% – सीने में दर्द; < 2% – दिल की धड़कन, симптомы вазодилатации, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, बढ़ा रक्तचाप, किसी शिरा की दीवार में सूजन, अतालता, गण्डमाला.
Hematopoietic प्रणाली से: < 2% – रक्ताल्पता, लिम्फाडेनोपैथी, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया.
श्वसन प्रणाली: > 2% – ब्रोंकाइटिस, नासाशोथ; < 2% – निमोनिया, दमा, अस्थमा का गहरा, नाक से खून.
पाचन तंत्र से: > 2% – मतली; < 2% – नाराज़गी, कब्ज या दस्त, पेट फूलना, gastralgia, पेट में दर्द, कमी हुई या भूख में वृद्धि हुई, शुष्क मुँह, डकार, निगरणकष्ट, उल्टी, मुखशोथ, ग्रासनलीशोथ, जिह्वा की सूजन, erosivno-azwenne हार श्लेष्म झिल्ली के मौखिक गुहा का, आंत्रशोथ, हैपेटाइटिस, želčnaâ कैसे, सृक्कशोथ, ग्रहणी अल्सर, अग्नाशयशोथ, पित्तरुद्ध पीलिया, असामान्य जिगर समारोह, मलाशय से रक्तस्राव, भूमि, krovotochivosty सही, ऐंठन.
Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: > 2% – गठिया; < 2% – पैर की मांसपेशियों की ऐंठन, ʙursit, tendosinovit, Myositis, myopathy, artralgii, मांसलता में पीड़ा, raʙdomioliz, Wryneck, स्नायु hypertonicity, संयुक्त contractures.
Genitourinary प्रणाली के साथ: > 2% – मूत्रजननांगी संक्रमण, पेरिफेरल इडिमा; < 2% – dizurija (incl. thamuria, निशामेह, मूत्र या पेशाब के असंयम, पेशाब करने के लिए समूह तरस), जेड, रक्तमेह, योनि से खून बह रहा, nefrourolitiaz, metrorragija, epididymitis, कमी हुई कामेच्छा, नपुंसकता, असामान्य स्खलन.
Dermatological प्रतिक्रियाओं: > 2% – खालित्य, dermatoxerasia, बढ़ी हुई पसीना, खुजली, seborrhea, सारक, petechiae.
अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: < 2% – पुंस्तनवृद्धि, mastodinija.
चयापचय: < 2% – भार बढ़ना, गाउट की बिगड़ती.
एलर्जी: < 2% – खुजली, त्वचा के लाल चकत्ते, संपर्क त्वचाशोथ, शायद ही कभी – हीव्स, वाहिकाशोफ, चेहरे की सूजन, photosensitivity, तीव्रग्राहिता, पर्विल मल्टीफॉर्म स्त्रावी (incl. स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम), टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (लिएल सिंड्रोम).
प्रयोगशाला निष्कर्षों: < 2% – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, वृद्धि सीरम CPK, श्वेतकमेह.
मतभेद
— активные заболевания печени;
— повышение активности печеночных ферментов неясного генеза (से अधिक 3 VGN लिए की तुलना में);
- लीवर फेलियर (वर्ग एक और बी एक पैमाने पर बच्चे-प्यूघ);
- गर्भावस्था;
- दूध;
- तक 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है);
- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.
से सावधानी следует применять препарат у пациентов с хроническим алкоголизмом, при заболеваниях печени в анамнезе, भारी उल्लंघन elektrolitnogo संतुलन, अंत: स्रावी और चयापचय अनियमितताएं, हाइपोटेंशन, गंभीर तीव्र संक्रमण (पूति), अनियंत्रित मिरगी, व्यापक सर्जिकल हस्तक्षेप, चोटों, कंकाल की मांसपेशी के रोग.
गर्भावस्था और स्तनपान
Atorvastatin गर्भावस्था और दुद्ध निकालना में उपयोग के लिए contraindicated है (दूध पिलाना).
अज्ञात, चाहे आबंटित है मां के दूध के साथ atorvastatin. शिशुओं में प्रतिकूल घटनाओं की संभावना के मद्देनजर, यदि आवश्यक हो, दुद्ध निकालना के दौरान दवा के उपयोग स्तनपान की समाप्ति पर फैसला करना चाहिए.
प्रजनन आयु की महिलाओं के उपचार के समय पर्याप्त गर्भनिरोधक तरीकों का उपयोग करना चाहिए. Atorvastatin केवल प्रजनन आयु की महिलाओं के लिए असाइन किया जा सकता, यदि वे गर्भावस्था की संभावना बहुत कम है, और रोगी उपचार भ्रूण के संभावित खतरों के बारे में बताया.
चेताते
Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, शारीरिक गतिविधि में वृद्धि, मोटापे के साथ रोगियों में बॉडी मास इंडेक्स कम और अन्य शर्तों का इलाज. Гипохолестестериновую диету пациенты должны соблюдать во время всего периода лечения.
Inhibitors के रक्त में लिपिड का स्तर कम करने के लिए reductase inhibitors HMG-CoA का उपयोग जैव रासायनिक मापदंडों में परिवर्तन करने के लिए नेतृत्व कर सकते हैं, यकृत के कार्य को दर्शाती. जिगर समारोह से पहले चिकित्सा निगरानी की जानी चाहिए, के माध्यम से 6 सप्ताह, 12 недель после начала приема Аторвастатина и после каждого повышения дозы, साथ ही समय-समय पर, जैसे, प्रत्येक 6 महीने. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. В таких случаях следует контролировать состояние пациентов до нормализации активности печеночных ферментов. Если значения АЛТ или ACT более чем в 3 उन VGN का समय, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина.
Лечение Аторвастатином может вызвать миопатию. आम mialgiâmi के साथ रोगियों में, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК имеется вероятность развития миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 FHG के साथ तुलना में टाइम्स). Терапию Аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. इस वर्ग की अन्य दवाओं के उपचार के दौरान लिखा का खतरा बढ़ गया है, Cyclosporine का उपयोग करते समय, fibrate, इरीथ्रोमाइसीन, निकोटिनिक एसिड या azole antifungals. इन दवाओं में से कई के चयापचय को बाधित, अप्रत्यक्ष izofermentom CYP3A4, परिवहन दवाओं और /. Atorvastatin biotransformiroetsa CYP3A4 के प्रभाव. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, इरीथ्रोमाइसीन, immunosuppressants, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно контролировать состояние пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, विशेष रूप से पहले महीने की किसी भी दवा की खुराक बढ़ रही अवधि के दौरान और उपचार के दौरान. ऐसी स्थितियों में, यह KFK की गतिविधि की आवधिक दृढ़ संकल्प की सिफारिश करने के लिए संभव है, हालांकि ऐसे नियंत्रण गंभीर लिखा के विकास को रोकने के लिए आप की अनुमति नहीं है.
При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, तीव्र गुर्दे की विफलता के साथ rhabdomyolysis के मामलों का वर्णन करता है, द्वारा myoglobinuria के कारण. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (जैसे, गंभीर तीव्र संक्रमण, हाइपोटेंशन, एक गंभीर कार्रवाई, आघात, भारी एक्सचेंज, चयापचय और इलेक्ट्रोलाइट विकारों और अनियंत्रित आक्षेप).
रोगियों जो के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए, कि वे तुरंत अपने चिकित्सक से परामर्श करना चाहिए जब आप देख अस्पष्टीकृत दर्द या मांसपेशियों में कमजोरी, особенно если при этом наблюдаются недомогание или лихорадка.
क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए
О неблагоприятном влиянии Аторвастатина на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось.
ओवरडोज
इलाज: कोई विशिष्ट मारक, проводится симптоматическая терапия. हीमोडायलिसिस nyeeffyektivyen.
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами производными статинов повышается при одновременном применении циклоспорина, fibrate, इरीथ्रोमाइसीन, противогрибковых средств, azolam करने के लिए संबंधित, और निकोटिनिक एसिड.
При одновременном приеме внутрь Аторвастатина и суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, концентрация аторвастатина в плазме крови уменьшалась примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня холестерина ЛПНП при этом не менялась.
При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (fenazona), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами системы цитохрома Р450 не ожидается.
При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижается примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.
При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина в дозе 10 мг सीएसएस дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с Аторвастатином в дозе 80 मिलीग्राम/दिन एकाग्रता Digoxin के बारे में वृद्धि हुई 20%. При применении данной комбинации следует контролировать состояние пациентов.
При одновременном применении Аторвастатина и эритромицина (500 मिलीग्राम 4 बार / दिन) या = = (500 मिलीग्राम 2 बार / दिन), которые ингибируют изофермент CYP3А4, प्लाज्मा में atorvastatin की सांद्रता में वृद्धि हुई थी.
При одновременном применении Аторвастатина (10 मिलीग्राम 1 समय / दिन) और azithromycin (500 मिलीग्राम 1 समय / दिन) प्लाज्मा atorvastatin सांद्रता परिवर्तित नहीं हुआ.
Аторвастатин не оказывал клинически значимого воздействия на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом при участии CYP3А4; इस संबंध में, यह संभावना नहीं है, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3А4.
При одновременном применении Аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, युक्त norethindrone और ethinyl एस्ट्राडियोल, वहाँ गया था द्वारा नीलामी norethindrone और ethinyl एस्ट्राडियोल में एक उल्लेखनीय वृद्धि के बारे में 30% और 20% क्रमश:. इस प्रभाव महिलाओं के लिए मौखिक गर्भनिरोधक का चयन करते समय ध्यान में रखा जाना चाहिए, получающей Аторвастатин.
दवाओं का एक साथ उपयोग, अंतर्जात स्टेरॉयड हार्मोन की एकाग्रता को कम करने (incl. tsimetidinom साथ, ketoconazole, spironolactone), अंतर्जात स्टेरॉयड हार्मोन के जोखिम बढ़ जाती है (इन संयोजनों में सावधानी की आवश्यकता है).
При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
При одновременном применении Аторвастатина в дозе 80 mg और amlodipine खुराक 10 मिलीग्राम pharmacokinetics के atorvastatin संतुलन में नहीं बदला गया है.
Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и антигипертензивных средств.
Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, CYP3A4 inhibitors के रूप में जाना जाता, प्लाज्मा में atorvastatin की सांद्रता में वृद्धि के साथ.
Фармацевтическая несовместимость не известна.
फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें
दवा पर्ची के तहत जारी की है.
शर्तें और शर्तों
सूची बी. दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए, सूखा, प्रकाश से सुरक्षित, एक तापमान में कोई अधिक से अधिक 25 डिग्री सेल्सियस पर. जीवनावधि – 3 वर्ष.
