Atazanavir

जब एथलीट:
J05AE08

औषधीय कार्रवाई

विषाणु-विरोधी एजेंट. एचआईवी protease अवरोध करनेवाला azapeptidnym है. हाँ, ingibiruet वायरल चुप-पीओएल प्रोटीन के वायरस-विशिष्ट संसाधन एचआईवी संक्रमित कोशिकाओं में, परिपक्व विषाणुओं के निर्माण और अन्य कोशिकाओं के संक्रमण को रोकना.

फार्माकोकाइनेटिक्स

डेटा उपलब्ध नहीं है,.

गवाही

एचआईवी संक्रमण का उपचार (अन्य एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के साथ संयोजन में).

खुराक आहार

क्या अंदर है. संयोजन चिकित्सा की संरचना और नैदानिक ​​स्थिति के आधार पर खुराक और उपचार आहार निर्धारित किया जाता है।.

दुष्प्रभाव

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: अक्सर – सिरदर्द, अनिद्रा, परिधीय तंत्रिका संबंधी लक्षण; शायद ही कभी – बेचैन सपने, स्मृति हानि, भ्रम की स्थिति, तंद्रा, चिंता, मंदी, नींद संबंधी विकार.

पाचन तंत्र से: अक्सर – पीलिया; अक्सर – पेट दर्द, दस्त, अपच, मतली, उल्टी; शायद ही कभी – dysgeusia, पेट फूलना, जठरशोथ, अग्नाशयशोथ, चिड़िया, शुष्क मुँह, एनोरेक्सिया, वृद्धि की भूख, हैपेटाइटिस; कुछ मामलों में – hepatosplenomegaly.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: शायद ही कभी – जोड़ों का दर्द, पेशी शोष, मांसलता में पीड़ा; शायद ही कभी – myopathy.

मूत्र प्रणाली से: शायद ही कभी – रक्तमेह, लगातार पेशाब आना, प्रोटीनमेह; कुछ मामलों में – गुर्दा क्षेत्र में दर्द, urolithiasis रोग.

एलर्जी: शायद ही कभी – हीव्स.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: अक्सर – लाल चकत्ते; शायद ही कभी – गंजापन, खुजली; शायद ही कभी – वाहिकाप्रसरण, vezikulobulleznaâ दाने.

चयापचय: अक्सर – lipodystrophy; शायद ही कभी – वजन घटना, भार बढ़ना.

प्रयोगशाला मापदंडों से: कुल बिलीरुबिन में वृद्धि (अप्रत्यक्ष बिलीरुबिन में वृद्धि की प्रबलता के साथ), एमिलेज के स्तर में वृद्धि, creatine के, स्वर्ण, IS, लाइपेस, न्यूट्रोपेनिया.

अन्य: अक्सर – सामान्यीकृत कमजोरी, स्क्लेरल इक्टेरस; शायद ही कभी – सीने में दर्द, थकान, बुखार, सामान्य बीमारी, पुंस्तनवृद्धि.

मतभेद

गंभीर यकृत हानि, बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों, रिफैम्पिसिन के साथ सह-प्रशासन, एतज़ानवीर के लिए अतिसंवेदनशीलता.

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था के दौरान एतज़ानवीर का कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं है।. मामलों में आवेदन संभव है, जब भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs माँ के लिए चिकित्सा की उम्मीद लाभ.

यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान उपयोग करें, स्तनपान बंद कर दिया जाना चाहिए।.

चेताते

CYP3A4 inducers के साथ सहवर्ती उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं है (incl. सेंट जॉन पौधा के साथ), दवाओं के साथ, एक संकीर्ण चिकित्सीय खिड़की के साथ CYP3A4 सबस्ट्रेट्स होने के नाते (incl. एस्टीमिज़ोल के साथ, Terfenadine, cizapridom, pimozidom, xinidinom, bepridil, एर्गोटेमाइन, डाइहाइड्रोएर्गोटामाइन, एर्गोनोवाइन, मिथाइलर्जोनोवाइन).

अन्य प्रोटीज अवरोधकों के साथ एतज़ानवीर + रटनवीर के संयोजन का एक साथ उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।.

हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें, टी. एतज़ानवीर मुख्य रूप से लीवर में मेटाबोलाइज़ किया जाता है, और रक्त प्लाज्मा में इसकी सांद्रता बढ़ने का खतरा है. वायरल हेपेटाइटिस बी या सी . के रोगियों में, या उपचार शुरू होने से पहले नोट किए गए ट्रांसएमिनेस के स्तर में वृद्धि, ट्रांसएमिनेस में और वृद्धि का खतरा बढ़ जाता है.

यदि एक गंभीर त्वचा लाल चकत्ते विकसित होते हैं, तो एटाज़ानोविर को बंद कर दिया जाना चाहिए।.

हेमोफिलिया ए और बी के साथ प्रोटीज इनहिबिटर के साथ इलाज किए गए रोगियों में रक्तस्राव का वर्णन किया गया है।, incl. सहज त्वचा रक्तस्राव और हेमर्थ्रोस. इनमें से कुछ रोगियों को कारक VIII प्रशासन की आवश्यकता थी।. आधे से अधिक रोगियों में, प्रोटीज इनहिबिटर के साथ उपचार जारी रखा गया था या एक ब्रेक के बाद फिर से शुरू किया गया था।. प्रोटीज इनहिबिटर थेरेपी और इन मामलों के बीच एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है।.

यदि आवश्यक हो, फेलोडिपिन के साथ एक साथ उपयोग, nifedipine, निकार्डिपिन और वेरापामिल ने कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स और ईसीजी निगरानी के खुराक अनुमापन का संकेत दिया.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

चूंकि एतज़ानवीर को CYP3A4 आइसोनिजाइम की भागीदारी के साथ यकृत में चयापचय किया जाता है, जब अन्य दवाओं के साथ एक साथ प्रयोग किया जाता है, इस आइसोन्ज़ाइम द्वारा चयापचय किया जाता है (incl. कैल्शियम चैनल अवरोधक, एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर और पीडीई इनहिबिटर 5, सिल्डेनाफिल सहित, Tadalafil, Vardenafil) घटकों में से एक के प्लाज्मा एकाग्रता में संभावित वृद्धि. इससे पीडीई अवरोधक के चिकित्सीय और दुष्प्रभावों में वृद्धि और वृद्धि हो सकती है। 5.

आइसोन्ज़ाइम CYP3A4 . के inducers के साथ एतज़ानवीर के एक साथ उपयोग के साथ (incl. रिफैम्पिन के साथ) एतज़ानवीर के प्लाज्मा सांद्रता में कमी और इसकी प्रभावशीलता में कमी हो सकती है.

रिफैम्पिसिन अधिकांश प्रोटीज अवरोधकों की गतिविधि को लगभग से कम कर देता है 90%.

CYP3A4 isoenzyme के अवरोधकों के साथ एताज़ानवीर के एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में एतज़ानवीर की एकाग्रता में वृद्धि संभव है।.

Efavirenz सहवर्ती रूप से उपयोग किए जाने पर एतज़ानवीर के प्रभाव को कम कर देता है.

अपेक्षित, वह नेविरापीन, कैसे एक CYP3A4 संकेतक, एतज़ानवीर के प्रभाव को कम कर सकता है (समवर्ती उपयोग अनुशंसित नहीं है).

इंडिनवीर हाइपरबिलीरुबिनेमिया पैदा कर सकता है, इसलिए, एतज़ानवीर के साथ सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।.

एतज़ानवीर के साथ एक साथ उपयोग के साथ, सैक्विनावीर की प्रभावशीलता कम हो जाती है।.

रटनवीर के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में एताज़ानवीर की एकाग्रता बढ़ जाती है.

Antacids (और ड्रग्स, एंटासिड युक्त) पेट की एसिडिटी को कम करें, इसलिए एतज़ानवीर का अवशोषण कम हो जाता है.

एतज़ानवीर के साथ एक साथ उपयोग के साथ, लिडोकेन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि संभव है। (प्रणालीगत उपयोग के लिए), ऐमियोडैरोन (इन दवाओं की चिकित्सीय सांद्रता की विशेष देखभाल और निगरानी की आवश्यकता है), quinidine (क्विनिडाइन के साथ एतज़ानवीर + रटनवीर का संयोजन contraindicated है).

एक साथ उपयोग के साथ, इसके चयापचय में मंदी के कारण इरिनोटेकन की विषाक्तता में वृद्धि संभव है।.

सिमवास्टेटिन और लवस्टैटिन के साथ एक साथ उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।.

अताज़ानवीर डिल्टियाज़ेम और इसके मेटाबोलाइट डेसेटाइल डिल्टियाज़ेम के प्रभाव को प्रबल कर सकता है (डिल्टियाज़ेम की खुराक में कमी की सिफारिश की जाती है 50% और ईसीजी निगरानी).

बीप्रिडिल के साथ एक साथ उपयोग के साथ, गंभीर और / या जीवन-धमकाने वाली प्रतिक्रियाओं के विकास को प्रबल करना संभव है। (बीप्रिडिल के साथ एतज़ानवीर + रटनवीर का संयोजन contraindicated है).

एतज़ानवीर के प्रभाव में, एटोरवास्टेटिन के प्रभाव में वृद्धि संभव है।, सेरिवास्टेटिन और मायोपथी का खतरा बढ़ जाता है, रबडोमायोलिसिस सहित (सहवर्ती रूप से उपयोग किए जाने पर विशेष देखभाल की आवश्यकता होती है).

हिस्टामाइन एच ब्लॉकर्स₂-रिसेप्टर्स और प्रोटॉन पंप अवरोधक एताज़ानवीर के प्लाज्मा सांद्रता को कम करते हैं, जिससे इसकी चिकित्सीय प्रभावकारिता में कमी या प्रतिरोध का विकास हो सकता है.

जब साइक्लोस्पोरिन के साथ एक साथ प्रयोग किया जाता है, Tacrolimus, सिरोलिमस इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है (उनकी चिकित्सीय सांद्रता की निगरानी की सिफारिश की जाती है).

क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में उत्तरार्द्ध की एकाग्रता में वृद्धि देखी जाती है।, क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने का क्या कारण हो सकता है (एंटीबायोटिक की खुराक में कमी की आवश्यकता है 50%).

एतज़ानवीर के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रिफैब्यूटिन की प्रभावशीलता बढ़ जाती है (रिफैब्यूटिन की खुराक को कम करने की सिफारिश की जाती है 75%).

केटोकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल एताज़ानवीर और रटनवीर के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकते हैं.

जब वारफारिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो वारफारिन की गतिविधि में वृद्धि के कारण गंभीर और / या जीवन के लिए खतरा रक्तस्राव का खतरा होता है। (अनुशंसित INR नियंत्रण).