हमले में
सक्रिय सामग्री: Candesartan cïleksetïl
जब एथलीट: C09CA06
CCF: एन्जियोटेन्सिन रिसेप्टर प्रतिपक्षी द्वितीय
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10, मैं50.0
जब सीएसएफ: 01.04.02
निर्माता: एस्ट्राज़ेनेका एबी (स्वीडन)
दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग
गोलियां हल्का गुलाबी, दौर, lenticular, पत्र के रूप में जोखिम और उत्कीर्णन के साथ “ए” पंक्ति और अक्षरों के ऊपर “तटरक्षक” – टेबलेट के एक तरफ लाइन के नीचे और “008” – पार.
| 1 टैब. | |
| कैंडेसेर्टन सिलेक्सेटिल | 8 मिलीग्राम |
Excipients: कार्मेलोज़ कैल्शियम (कार्मेलोज़ कैल्शियम नमक), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), लौह डाइऑक्साइड लाल रंग (E172), लैक्टोज monohydrate, भ्राजातु स्टीयरेट, मकई स्टार्च, macrogol.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
गोलियां गुलाबी रंग, दौर, lenticular, पत्र के रूप में जोखिम और उत्कीर्णन के साथ “ए” पंक्ति और अक्षरों के ऊपर “सीएन” – टेबलेट के एक तरफ लाइन के नीचे और “016” – पार.
| 1 टैब. | |
| कैंडेसेर्टन सिलेक्सेटिल | 16 मिलीग्राम |
Excipients: कार्मेलोज़ कैल्शियम (कार्मेलोज़ कैल्शियम नमक), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), लौह डाइऑक्साइड लाल रंग (E172), लैक्टोज monohydrate, भ्राजातु स्टीयरेट, मकई स्टार्च, macrogol.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
गोलियां गुलाबी रंग, दौर, lenticular, अक्षरों के रूप में एक पायदान और उत्कीर्णन के साथ “क्लोरीन” एक तरफ और “032” – अन्य.
| 1 टैब. | |
| कैंडेसेर्टन सिलेक्सेटिल | 32 मिलीग्राम |
Excipients: कार्मेलोज़ कैल्शियम (कार्मेलोज़ कैल्शियम नमक), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), लोहे के आक्साइड लाल रंग (IS 172), लैक्टोज monohydrate, भ्राजातु स्टीयरेट, मकई स्टार्च, macrogol.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
औषधीय कार्रवाई
Antihypertensive दवाओं, एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी, एटी रिसेप्टर्स पर चुनिंदा रूप से कार्य करना1. एंजियोटेंसिन II – रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली का मुख्य हार्मोन, जो धमनी उच्च रक्तचाप के रोगजनन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है, दिल की विफलता और अन्य हृदय रोग. एंजियोटेंसिन II का मुख्य शारीरिक प्रभाव वाहिकासंकीर्णन है, एल्डोस्टेरोन उत्पादन की उत्तेजना, जल-इलेक्ट्रोलाइट होमियोस्टैसिस का विनियमन और कोशिका वृद्धि की उत्तेजना. ये सभी प्रभाव एंजियोटेंसिन रिसेप्टर्स के साथ एंजियोटेंसिन II की परस्पर क्रिया द्वारा मध्यस्थ होते हैं 1 टाइप (पर1-रिसेप्टर्स).
कैंडेसेर्टन एसीई को रोकता नहीं है, जो एंजियोटेंसिन I को एंजियोटेंसिन II में परिवर्तित करता है और ब्रैडीकाइनिन को नष्ट कर देता है; एसीई को प्रभावित नहीं करता है और ब्रैडीकाइनिन या पदार्थ पी के संचय का कारण नहीं बनता है. एसीई अवरोधकों के साथ कैंडेसेर्टन की तुलना करने पर, रोगियों में खांसी का विकास कम आम था, कैंडेसेर्टन सिलेक्सेटिल प्राप्त करना. कैंडेसेर्टन अन्य हार्मोन रिसेप्टर्स से बंधता नहीं है और आयन चैनलों को अवरुद्ध नहीं करता है, हृदय प्रणाली के कार्यों के नियमन में शामिल. एटी को अवरुद्ध करने के परिणामस्वरूप1 एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर्स रेनिन स्तर में खुराक पर निर्भर वृद्धि का कारण बनते हैं, एंजियोटेंसिन I, एंजियोटेंसिन II और प्लाज्मा एल्डोस्टेरोन सांद्रता में कमी.
धमनी उच्च रक्तचाप
धमनी उच्च रक्तचाप में, कैंडेसेर्टन रक्तचाप में खुराक पर निर्भर दीर्घकालिक कमी का कारण बनता है. दवा का उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव ओपीएसएस में कमी के कारण होता है, हृदय गति में कोई परिवर्तन नहीं. दवा की पहली खुराक लेने के बाद गंभीर धमनी हाइपोटेंशन का कोई मामला सामने नहीं आया, साथ ही वापसी का प्रभाव भी (सिंड्रोम “रिकोषेट”) उपचार बंद करने के बाद.
कैंडेसेर्टन सिलेक्सेटिल की पहली खुराक के बाद एंटीहाइपरटेंसिव एक्शन की शुरुआत आमतौर पर विकसित होती है 2 नहीं. एक निश्चित खुराक पर दवा के साथ निरंतर उपचार के साथ, रक्तचाप में अधिकतम कमी आमतौर पर प्राप्त की जाती है 4 सप्ताहों तक और उपचार के दौरान बना रहता है. कैंडेसेर्टन सिलेक्सेटिल, नियुक्त 1 समय / दिन, के दौरान रक्तचाप में प्रभावी और सहज कमी प्रदान करता है 24 एच दवा की खुराक के बीच के अंतराल में रक्तचाप में मामूली उतार-चढ़ाव के साथ. हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के साथ कैंडेसेर्टन सिलेक्सेटिल के उपयोग से हाइपोटेंशन प्रभाव बढ़ जाता है. कैंडेसेर्टन सिलेक्सेटिल और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का संयुक्त उपयोग (या अम्लोदीपिन) अच्छी तरह सहन किया.
दवा की प्रभावशीलता रोगियों की उम्र और लिंग पर निर्भर नहीं करती है.
कैंडेसेर्टन सिलेक्सेटिल गुर्दे के रक्त प्रवाह को बढ़ाता है और ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर को बदलता या बढ़ाता नहीं है, जबकि वृक्क संवहनी प्रतिरोध और निस्पंदन अंश कम हो जाता है. कैंडेसेर्टन सिलेक्सेटिल की खुराक लेना 8-16 के लिए मिलीग्राम 12 सप्ताह का धमनी उच्च रक्तचाप और मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में ग्लूकोज के स्तर और लिपिड प्रोफाइल पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ता है 2.
एक खुराक लेने पर रुग्णता और मृत्यु दर पर कैंडेसेर्टन सिलेक्सेटिल का नैदानिक प्रभाव 8-16 मिलीग्राम (औसत खुराक 12 मिलीग्राम) 1 एक यादृच्छिक नैदानिक परीक्षण में समय/दिन का अध्ययन किया गया 4.937 बुजुर्ग रोगी (उम्र से 70 को 89 वर्षों, 21% आयु वर्ग के रोगियों 80 और पुराने) हल्के से मध्यम धमनी उच्च रक्तचाप के साथ, औसतन कैंडेसेर्टन सिलेक्सेटिल के साथ चिकित्सा प्राप्त करना 3.7 वर्षों (स्कोर अध्ययन – बुजुर्ग रोगियों में संज्ञानात्मक कार्य और पूर्वानुमान का अध्ययन). मरीजों को कैंडेसेर्टन या प्लेसिबो प्राप्त हुआ, यदि आवश्यक है, अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के साथ संयोजन में. रोगियों के समूह में, कैंडेसेर्टन प्राप्त करना, के साथ रक्तचाप में कमी आई 166/90 को 145/80 एमएमएचजी और नियंत्रण समूह में 167/90 को 149/82 एमएमएचजी. हृदय संबंधी जटिलताओं की घटनाओं में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण अंतर (हृदय रोगों के कारण मृत्यु दर, रोधगलन और स्ट्रोक की घटना, मौत का कारण नहीं बना) रोगियों के दोनों समूहों के बीच कोई अंतर नहीं था।.
रोगियों के समूह में, कैंडेसेर्टन प्राप्त करना, ऐसा देखा गया 26.7 हृदय संबंधी जटिलताओं के मामले 1000 रोगी-वर्ष की तुलना में 30.0 मामले चालू 1000 नियंत्रण समूह में रोगी-वर्ष (जोखिम अनुपात = 0.89, 95% विश्वास अंतराल 0.75-1.06, पी=0.19).
ह्रदय का रुक जाना
CHARM अध्ययन के परिणामों के अनुसार (दिल की विफलता के लिए कैंडेसेर्टन – मृत्यु दर और रुग्णता में कमी का आकलन करना) कैंडेसेर्टन सिलेक्सेटिल के उपयोग से मृत्यु की घटनाओं में कमी आई और क्रोनिक हृदय विफलता के लिए अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता और बाएं वेंट्रिकुलर सिस्टोलिक फ़ंक्शन में सुधार हुआ।.
पुरानी हृदय विफलता वाले मरीजों को, मुख्य चिकित्सा के अलावा, एक खुराक में कैंडेसेर्टन सिलेक्सेटिल प्राप्त हुआ 4-8 बढ़ती खुराक के साथ मिलीग्राम/दिन 32 मिलीग्राम/दिन या अधिकतम सहनशील चिकित्सीय खुराक तक (कैंडेसेर्टन की औसत खुराक थी 24 मिलीग्राम). औसत अनुवर्ती अवधि थी 37.7 महीने. के माध्यम से 6 महीनों की चिकित्सा 63% रोगियों, जिन्होंने कैंडेसेर्टन सिलेक्सेटिल लेना जारी रखा (89%), एक चिकित्सीय खुराक प्राप्त की 32 मिलीग्राम.
एक अन्य अध्ययन में, चार्म-अल्टरनेटिव (एन=2.028) इसमें बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश में कमी वाले मरीज़ शामिल थे (एफवीएलजे ≤ 40%), असहिष्णुता के कारण एसीई अवरोधक नहीं मिल रहा है (मुख्यतः खांसी के कारण – 72%); रोगी समूह में हृदय रोग से मृत्यु की दर और पुरानी हृदय विफलता के लिए पहले अस्पताल में भर्ती होने की दर काफी कम थी, प्लेसिबो समूह की तुलना में कैंडेसेर्टन के साथ इलाज किया गया (जोखिम अनुपात = 0.77, 95% विश्वास अंतराल 0.67- 0.89, पी<0.001). सापेक्ष जोखिम में कमी थी 23%. सांख्यिकीय रूप से, इस अध्ययन में, हृदय संबंधी मृत्यु या पुरानी हृदय विफलता के लिए अस्पताल में भर्ती होने के एक मामले को रोकने के लिए उपचार आवश्यक था। 14 अध्ययन अवधि के दौरान मरीज़. संयुक्त मानदंड, जिसमें मौतों की घटनाएं, उनके कारणों की परवाह किए बिना, और पुरानी हृदय विफलता के लिए पहले अस्पताल में भर्ती होने की दर शामिल थी, रोगी समूह में भी काफी कम था, कैंडेसेर्टन प्राप्त करना (जोखिम अनुपात = 0.80, 95% विश्वास अंतराल 0.70-0.92, पी = 0.001). साथ ही, इस संयुक्त मानदंड के प्रत्येक घटक पर कैंडेसेर्टन का सकारात्मक प्रभाव नोट किया गया – मृत्यु दर और रुग्णता (हृदय विफलता के लिए अस्पताल में भर्ती होने की दर). एनवाईएचए वर्गीकरण के अनुसार कैंडेसेर्टन सिलेक्सेटिल के उपयोग से क्रोनिक हृदय विफलता के कार्यात्मक वर्ग में सुधार हुआ (पी = 0.008).
चार्म-एडेड अध्ययन में (एन=2.548) कम LVEF वाले रोगियों में (≤ 40%), ऐस अवरोध करनेवाला, संयुक्त मानदंड, जिसमें हृदय रोगों से मृत्यु दर और पुरानी हृदय विफलता के लिए पहला अस्पताल में भर्ती होना शामिल था, रोगी समूह में काफी कम था, कैंडेसेर्टन प्राप्त करना, प्लेसीबो समूह की तुलना में (जोखिम अनुपात = 0.85, 95% विश्वास अंतराल 0.75-0.96, पी=0.011), जो सापेक्ष जोखिम में कमी के अनुरूप है 15%. इस अध्ययन में, हृदय संबंधी मृत्यु या पुरानी हृदय विफलता के लिए अस्पताल में भर्ती होने के एक मामले को रोकने के लिए उपचार की आवश्यकता थी। 23 अध्ययन अवधि के दौरान मरीज़. संयुक्त प्रदर्शन मानदंड का मूल्य, जिसमें मृत्यु की आवृत्ति का आकलन शामिल था, चाहे उनका कारण कुछ भी हो या पुरानी हृदय विफलता के लिए पहले अस्पताल में भर्ती होने की आवृत्ति, रोगी समूह में काफी कम था, कैंडेसेर्टन प्राप्त करना (जोखिम अनुपात = 0.87, 95% विश्वास अंतराल 0.78-0.98, पी = 0.021), जिसने कैंडेसेर्टन का उपयोग करते समय सकारात्मक प्रभाव का भी संकेत दिया. एनवाईएचए वर्गीकरण के अनुसार कैंडेसेर्टन सिलेक्सेटिल के उपयोग से क्रोनिक हृदय विफलता के कार्यात्मक वर्ग में सुधार हुआ (पी = 0.020).
चार्म-प्रिज़र्व अध्ययन में (एन=3.023) संरक्षित सिस्टोलिक फ़ंक्शन वाले रोगियों में (LVEF > 40%), संयुक्त प्रभावशीलता मानदंड के मूल्य में कोई सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण अंतर नहीं थे, जिसमें मौतों की घटनाएँ और क्रोनिक हृदय विफलता के लिए पहले अस्पताल में भर्ती होने की घटनाएँ शामिल थीं, कैंडेसेर्टन और प्लेसीबो समूहों में (जोखिम अनुपात = 0.89, 95% विश्वास अंतराल 0.77-1.03, पी = 0.118). इस मानदंड में एक छोटी सी संख्यात्मक कमी क्रोनिक हृदय विफलता के लिए अस्पताल में भर्ती होने की आवृत्ति में कमी के कारण थी. इस अध्ययन ने मौतों की घटनाओं पर कैंडेसेर्टन का प्रभाव नहीं दिखाया।.
परिणामों का अलग-अलग विश्लेषण करते समय 3 CHARM कार्यक्रम के अध्ययनों ने कैंडेसेर्टन और प्लेसीबो समूहों में होने वाली मौतों की घटनाओं में महत्वपूर्ण अंतर नहीं दिखाया. हालाँकि, मृत्यु की घटनाओं का अनुमान CHARM-वैकल्पिक और CHARM-एडेड अध्ययनों की संयुक्त जनसंख्या और सभी में लगाया गया था। 3 अनुसंधान (जोखिम अनुपात = 0.91, 95% विश्वास अंतराल 0.83-1.00, पी = 0.055). कैंडेसेर्टन के साथ उपचार के दौरान पुरानी हृदय विफलता के कारण होने वाली मौतों और अस्पताल में भर्ती होने की घटनाओं में कमी उम्र पर निर्भर नहीं करती है, लिंग और सहवर्ती चिकित्सा. कैंडेसेर्टन भी रोगियों में प्रभावी था, एसीई अवरोधकों के साथ संयोजन में बीटा-ब्लॉकर्स लेना, हालाँकि, कैंडेसेर्टन की प्रभावशीलता इस पर निर्भर नहीं थी, मरीज एसीई इनहिबिटर की इष्टतम खुराक ले रहा है या नहीं.
क्रोनिक हृदय विफलता और बाएं वेंट्रिकुलर सिस्टोलिक फ़ंक्शन में कमी वाले रोगियों में (एफवीएलजे ≤ 40%), прием кандесартана способствовал снижению ОПСС и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме, а также снижению уровня альдостерона.
फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण और वितरण
Кандесартан цилексетил является пролекарством для приема внутрь. После приема препарата внутрь кандесартана цилексетил быстро превращается в активное вещество кандесартан посредством эфирного гидролиза. Прочно связывается с АТ1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. इस प्रकार, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%.
सीमैक्स достигается в среднем через 3-4 ч после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в пределах рекомендуемых доз концентрация кандесартана повышается линейно.
Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Прием пищи не оказывает значимого влияния на AUC, यानी. пища существенно не влияет на биодоступность препарата.
Кандесартан активно связывается с белками плазмы (>99%). वीघ кандесартана составляет 0.1 एल / किलो.
चयापचय और उत्सर्जन
Кандесартан, मुख्य रूप से, выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. टी1/2 кандесартана составляет приблизительно 9 नहीं. Кумуляция препарата в организме не наблюдается.
Общий клиренс кандесартана составляет около 0.37 मिलीग्राम / मिनट / किग्रा, при этом почечный клиренс – के बारे में 0.19 मिलीग्राम / मिनट / किग्रा. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При пероральном приеме радиактивно-меченного кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится с мочой в виде кандесартана и 7% यह neaktivnogo मेटाबोलाइट में देखा था, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10% यह neaktivnogo मेटाबोलाइट में देखा था.
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
से अधिक बुजुर्ग रोगियों में 65 лет Cमैक्स и AUС кандесартана увеличиваются на 50% और 80%, क्रमश:, के साथ युवा रोगियों की तुलना में. लेकिन, гипотензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении Атаканда® не зависят от возраста пациентов.
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Cमैक्स и AUС кандесартана увеличивались на 50% और 70% क्रमश:, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Cमैक्स и AUС кандесартана увеличивались на 50% और 110% क्रमश:, а टी1/2 препарата увеличивался в 2 टाइम्स. मरीजों को, हेमोडायलिसिस, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.
गवाही
- धमनी का उच्च रक्तचाप;
— сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ ≤ 40%) (в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ).
खुराक आहार
Атаканд® आप ले जाना चाहिए 1 की परवाह किए बिना भोजन के समय / दिन.
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза Атаканда® पर उच्च रक्तचाप है 8 मिलीग्राम 1 समय / दिन. मरीजों को, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 मिलीग्राम 1 समय / दिन. कब, если терапия Атакандом® не приводит к снижению АД до оптимального уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.
के भीतर अधिकतम antihypertensive प्रभाव हासिल की है 4 недель от начала лечения.
में बुजुर्ग रोगी нет необходимости в коррекции начальной дозы препарата.
में रोगियों легким или умеренным गुर्दे का उल्लंघन (КК≥30 мл/мин) не требуется изменение начальной дозы препарата.
Клинический опыт применения препарата у रोगियों тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (सीसी<30 मिलीग्राम / मिनट) सीमित. В этих случаях следует рассмотреть возможность начала лечения с суточной дозы 4 मिलीग्राम.
में रोगियों जिगर का उल्लंघन गंभीरता को हल्के उदारवादी प्रारंभिक खुराक है 2 मिलीग्राम 1 समय / दिन. При необходимости возможно увеличение дозы. Клинический опыт применения препарата у गंभीर रूप से प्रभावित यकृत समारोह के साथ रोगियों सीमित.
Атаканд® можно назначать совместно с тиазидными диуретиками (जैसे, gidroxlorotiazid), что приводит к усилению гипотензивного действия.
Рекомендуемая начальная доза Атаканда® पर ह्रदय का रुक जाना है 4 मिलीग्राम 1 समय / दिन. Повышение дозы до 32 मिलीग्राम 1 раз/сут или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 सप्ताह.
Атаканд® можно назначать совместно с другими препаратами, применяемыми при хронической сердечной недостаточности, जैसे, с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторам, диуретиками и сердечными гликозидами.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек или печени не требуется изменение начальной дозы препарата.
दुष्प्रभाव
धमनी का उच्च रक्तचाप
Побочные эффекты в ходе клинических исследований носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения неблагоприятных реакций на фоне приема Атаканда® не зависела от дозы препарата и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи с побочными эффектами была сходной при использовании кандесартана цилексетила (3.1%) प्लेसबो (3.2%).
В ходе анализа данных проведенных исследований сообщалось о следующих побочных эффектах, अक्सर (>1/100) встречавшихся на фоне приема кандесартана цилексетила. Описанные неблагоприятные реакции наблюдались с частотой хотя бы на 1% बेहतर, placebo से.
सीएनएस सह: चक्कर आना, दुर्बलता, सिरदर्द.
Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: पीठ में दर्द.
प्रयोगशाला मापदंडों से: в целом при применении Атаканда® не было отмечено клинически значимых изменений стандартных лабораторных показателей. Как и при применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, может наблюдаться небольшое снижение уровня гемоглобина. Наблюдалось увеличение содержания креатинина, мочевины или кальция и уменьшение содержания натрия. Повышение уровня АЛТ было отмечено несколько чаще при применении Атаканда® placebo के साथ तुलना (1.3% इसके बजाय 0.5%). При применении Атаканда® обычно не требуется рутинного контроля лабораторных показателей. लेकिन, у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови.
अन्य: श्वासप्रणाली में संक्रमण.
कोंजेस्टिव दिल विफलता
प्रतिकूल प्रतिक्रिया, выявленные на фоне применения Атаканда® у пациентов с сердечной недостаточностью, соответствовали фармакологическим свойствам препарата и зависели от состояния пациента. В ходе клинических исследований CHARM проводилось сравнение Атаканда® в дозах до 32 मिलीग्राम (n=3.803) с плацебо (n=3.796), 21% пациентов из группы пациентов, कैंडेसेर्टन सिलेक्सेटिल प्राप्त करना, और 16.1% пациентов из группы пациентов, placebo प्राप्त, прекратили лечение из-за возникновения побочных реакций.
Наиболее часто встречающиеся побочные реакции (≥1 / 100, <1/10).
हृदय प्रणाली: रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी.
मूत्र प्रणाली से: गुर्दे समारोह की हानि.
प्रयोगशाला मापदंडों से: повышение уровня креатинина, мочевины и калия.
Рекомендуется контролировать уровень креатинина и калия в сыворотке крови.
О следующих неблагоприятных реакциях в ходе постмаркетингового применения препарата докладывалось очень редко (<1/10 000):
Hematopoietic प्रणाली से: leukopenia, нейтропения и агранулоцитоз.
चयापचय: hyperkalemia, giponatriemiya.
तंत्रिका तंत्र से: चक्कर आना, सिरदर्द, दुर्बलता.
पाचन तंत्र के हिस्से पर: मतली.
जिगर और पित्त पथ: ऊंचा लीवर एंजाइम, нарушение функции печени или гепатит.
Дерматологические и аллергические реакции: वाहिकाशोफ, लाल चकत्ते, हीव्स, खुजली.
Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: पीठ में दर्द, जोड़ों का दर्द, मांसलता में पीड़ा.
मूत्र प्रणाली से: गुर्दे समारोह की हानि, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.
मतभेद
— нарушения функции печени и/или холестаз;
- गर्भावस्था;
- दूध (दूध पिलाना);
— повышенная чувствительность к кандесартана цилексетилу или другим компонентам препарата.
से सावधानी следует назначать препарат пациентам с выраженной почечной недостаточностью (सीसी<30 मिलीग्राम / मिनट), двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, с гемодинамически значимым стенозом аортального и митрального клапана, после пересадки почек в анамнезе, пациентам с цереброваскулярными заболеваниями и ИБС, कम BCC के साथ, с гиперкалиемией, प्राथमिक giperal′dosteronizmom (отсутствует достаточное количество данных по клиническим исследованиям), с гипертрофической кардиомиопатией, साथ ही कम उम्र के मरीज़ भी 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है).
गर्भावस्था और स्तनपान
दवा गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान contraindicated है.
У человеческого эмбриона система кровоснабжения почки, которая зависит от развития ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, начинает формироваться во II триместре беременности. इस प्रकार, риск для плода увеличивается при назначении Атаканда® गर्भावस्था के द्वितीय और तृतीय तिमाही में. तैयारी, оказывающие прямое действие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного, मृत्यु तक, при применении их во II и III триместрах беременности.
में प्रयोगात्मक अध्ययन на животных выявлено повреждение почек в эмбриональном и неонатальном периодах при применении кандесартана цилексетила. अपेक्षित, что механизм повреждения обусловлен фармакологическим воздействием препарата на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Основываясь на полученной информации, не следует применять Атаканд® गर्भावस्था. Если беременность наступила в период лечения Атакандом®, थेरेपी बंद कर देनी चाहिए.
वर्तमान में अज्ञात, проникает ли кандесартан в грудное молоко. В связи с возможным нежелательным действием на грудного ребенка, Атаканд® यह दुद्ध निकालना के दौरान उपयोग नहीं किया जाना चाहिए (दूध पिलाना).
चेताते
बिगड़ा गुर्दे समारोह
На фоне терапии Атакандом®, как и при применении других препаратов, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек.
При применении Атаканда® у пациентов с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности ограничен (सीसी<15 मिलीग्राम / मिनट).
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 और पुराने, а также у пациентов с нарушением функции почек. При повышении дозы Атаканда® также рекомендуется контролировать уровень калия и креатинина.
В клинические исследования Атаканда® при хронической сердечной недостаточности не включались пациенты с уровнем креатинина более 265 mmol / L (>3 मिलीग्राम / डीएल).
Совместное применение с ингибиторами АПФ при хронической сердечной недостаточности
При применении кандесартана в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии. В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей.
Стеноз почечной артерии
У пациентов с двухсторонним стенозом почечной артерии или со стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в частности ингибиторы АПФ, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобные эффекты можно ожидать при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Пересадка почек
Данные о применении Атаканда® रोगियों, недавно перенесших пересадку почки, नहीं.
Hypotension
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне терапии Атакандом® может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, причиной развития артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией может быть уменьшение ОЦК, как наблюдается у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, यदि आवश्यक है, проводить коррекцию гиповолемии.
Общая анестезия и хирургия
मरीजों को, получающих антагонисты рецепторов ангиотензина II, во время анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей в/в введения жидкости и/или вазопрессоров.
Стеноз аортального и митрального клапана (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия)
При назначении Атаканда®, अन्य vasodilators की तरह, пациентам с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии антигипертензивными препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. В связи с этим Атаканд® не рекомендуется назначать таким пациентам.
Гиперкалиемия
Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, पता चलता है, что одновременное назначение Атаканда® पोटेशियम बख्शते मूत्रवर्धक के साथ, препаратами калия или заменителями соли, युक्त पोटेशियम, या अन्य दवाओं, которые могут увеличить содержание калия в крови (जैसे, हेपरिन), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.
У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне терапии Атакандом®, может развиваться гиперкалиемия. При назначении Атаканда® пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно при совместном назначении с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками.
सामान्य
मरीजों को, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (जैसे, больные с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Назначение подобных препаратов сопровождается у этих больных резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже – острой почечной недостаточностью. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II. Резкое снижение АД у пациентов с ишемической кардиопатией или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза при использовании любых антигипертензивных средств может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
बाल रोग में प्रयोग करें
Эффективность и безопасность применения препарата у बच्चों और किशोरों की उम्र 18 वर्षों सेट नहीं.
क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой не изучалось, но фармакодинамические свойства препарата указывают на то, что подобное влияние отсутствует. Пациенты должны быть проинформированы о том, что во время лечения может возникать головокружение и повышенная усталость, что следует принимать во внимание до начала работы с техникой или управления автотранспортом.
ओवरडोज
लक्षण: анализ фармакологических данных препарата позволяет предполагать, что основным проявлением передозировки может быть клинически выраженная артериальная гипотензия и головокружение. Были описаны отдельные случаи передозировки препарата (को 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.
इलाज: при развитии клинически выраженной артериальной гипотензии необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Следует уложить пациента на спину, опустить голову вниз. При необходимости следует увеличить ОЦК, जैसे, путем в/в введения изотонического раствора натрия хлорида. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Выведение кандесартана с помощью гемодиализа маловероятно.
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
В фармакокинетических исследованиях было изучено сочетанное применение Атаканда® हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड के साथ, varfarinom, digoksinom, गर्भनिरोधक गोली (этинилэстрадиол/левоноргестрел), glibenclamide, нифедипином и эналаприлом. Клинически значимых лекарственных взаимодействий выявлено не было.
Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени при помощи изофермента CYР2C9. Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияния препарата на CYP2C9 и CYP3A4, действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено.
Совместное применение Атаканда® с другими антигипертензивными средствами потенцирует гипотензивный эффект.
Опыт применения других лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, पता चलता है, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, पोटेशियम की खुराक, калийсодержащими заменителями соли и другими средствами, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови (जैसे, हेपरिन), может приводить к развитию гиперкалиемии.
При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.
फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें
दवा पर्ची के तहत जारी की है.
शर्तें और शर्तों
सूची बी. दवा सेल्सियस या 30 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 3 वर्ष. समाप्ति की तारीख से परे का उपयोग न करें.
