АРОМАЗИН

सक्रिय सामग्री: эксеместан
जब एथलीट: L02BG06
CCF: कैंसर विरोधी दवा. Ингибитор ароматазы
आईसीडी 10 कोड (गवाही): C50
जब सीएसएफ: 15.13.04.01
निर्माता: PHARMACIA इटली S.p.A. (इटली)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, покрытые сахарной оболочкой सफेद या एक भूरा रंग के साथ सफेद, दौर, lenticular; लेबल किया “7663” एक तरफ, выполненной черной краской.

Excipients: mannyt, gipromelloza, Polysorbate 80, krospovydon, кремния диоксид коллоидный гидратированный, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम Carboxymethyl, भ्राजातु स्टीयरेट.

Состав сахарной оболочки: gipromelloza, симетиконовая эмульсия, macrogol 6000, मैग्नीशियम कार्बोनेट, रंजातु डाइऑक्साइड, метил-п-гидроксибензоат, पॉलीविनायल अल्कोहल, सूक्रोज.

15 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
15 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
15 पीसी. – फफोले (6) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин^® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин^® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 मिलीग्राम, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 मिलीग्राम. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, प्राप्त 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин^® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, शायद, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, मुख्य रूप से, जठरांत्र संबंधी मार्ग से. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. सुझाएँ, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. При однократном приеме препарата в дозе 25 мг सी_{मैक्स} प्लाज्मा है 17 нг/мл и достигается через 2 नहीं. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

वितरण

प्लाज्मा प्रोटीन से संबंध – के बारे में 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

चयापचय

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

कटौती

अंतिम टी_1/2 लगभग 24 नहीं. Примерно равные количества эксеместана (के बारे में 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. से 0.1 को 1% выводится с мочой в неизменном виде.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (सीसी < 30 मिलीग्राम / मिनट) системное воздействие эксеместана в 2 गुना ज्यादा, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 गुना ज्यादा, однако коррекции дозы не требуется.

गवाही

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

खुराक आहार

अंदर निरुपित. को взрослых и пациенток пожилого возраста की सिफारिश की खुराक है 25 मिलीग्राम 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 वर्षों. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином^® बंद.

पर यकृत या गुर्दे की कमी खुराक समायोजन की आवश्यकता है.

Не рекомендуется использовать препарат у बच्चे.

दुष्प्रभाव

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: अक्सर (>10%), अक्सर (>1%, <10%), कभी कभी (>0.1%, <1%), शायद ही कभी (>0.01%, <0,1%).

पाचन तंत्र से: अक्सर – मतली; अक्सर – एनोरेक्सिया, पेट में दर्द, उल्टी, कब्ज, अपच, दस्त.

केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: अक्सर – अनिद्रा, सिरदर्द; अक्सर – मंदी, चक्कर आना, कार्पल टनल सिंड्रोम.

हृदय प्रणाली: अक्सर – ज्वार.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: अक्सर – पसीना; अक्सर – लाल चकत्ते, खालित्य.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: अक्सर – суставные и скелетно-мышечные боли.

अन्य: अक्सर – थकान; अक्सर – боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

लगभग 20% रोगियों (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (स्थापित नहीं हे, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

मतभेद

— пременопаузный эндокринный статус;

- गर्भावस्था;

- दूध (दूध पिलाना);

— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

से सावधानी बिगड़ा जिगर समारोह या गुर्दे के रोगियों में उपयोग.

गर्भावस्था और स्तनपान

Аромазин^® गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान contraindicated.

चेताते

Аромазин^® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, इतना, जहाँ, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Аромазин^® не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими эстрогены.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином^® तंद्रा, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है.

ओवरडोज

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, स्थापित नहीं हे. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

इलाज: कोई विशिष्ट मारक नहीं. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

तैयारी, एस्ट्रोजेन युक्त, при одновременном применении с Аромазином^® полностью нивелируют его фармакологическое действие.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина^® (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. जीवनावधि – 3 वर्ष. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, पैकेज पर.