АРКОКСИА

सक्रिय सामग्री: эторикоксиб
जब एथलीट: M01AH05
CCF: एनएसएआईडी. Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2
आईसीडी 10 कोड (गवाही): एम 05, M07, M15, M45
जब सीएसएफ: 05.01.01.08.01
निर्माता: मर्क शार्प & DOHME B.V. (नीदरलैंड)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित हरा रंग, lenticular, яблоковидной формы, उभरा “ARCOXIA 60” एक तरफ, и с тиснением “200” – अन्य.

Excipients: कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम, भ्राजातु स्टीयरेट.

खोल की संरचना: Опадрай II Зеленый 39К11520, कारनौबा वक्स.
कोटिंग फिल्म की रचना: लैक्टोज monohydrate, gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, triacetine, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (E132), डाई ऑक्साइड लोहा पीले (E172).

2 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
2 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
4 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
4 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित सफेद, lenticular, яблоковидной формы, उभरा “ARCOXIA 90” एक तरफ, и с тиснением “202” – अन्य.

Excipients: कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम, भ्राजातु स्टीयरेट.

खोल की संरचना: Опадрай II Белый 39К18305, कारनौबा वक्स.
कोटिंग फिल्म की रचना: लैक्टोज monohydrate, gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, triacetine.

2 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
2 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
4 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
4 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित हल्का हरा, lenticular, яблоковидной формы, उभरा “ARCOXIA 120” एक तरफ, и с тиснением “204” – अन्य.

Excipients: कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम, भ्राजातु स्टीयरेट.

खोल की संरचना: Опадрай II Зеленый 39К11529, कारनौबा वक्स.
कोटिंग फिल्म की रचना: लैक्टोज monohydrate, gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, triacetine, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (E132), डाई ऑक्साइड लोहा पीले (E172).

2 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
2 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
4 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
4 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

एनएसएआईडी. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 मिलीग्राम. Аркоксиа^® не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

घूस तेजी से पाचन तंत्र से अवशोषित कर लेता है, के बाद. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема препарата взрослыми натощак в дозе 120 мг सी_{मैक्स} है 3.6 यूजी / मिलीलीटर, टी_{मैक्स} -1 प्रशासन के बाद ज.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 मिलीग्राम. Вместе с тем значения C_{मैक्स} снижаются на 36% और टी_{मैक्स} से बढ़ जाती है 2 नहीं.

Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

वितरण

Средняя геометрическая величина AUC_0-24 निर्मित 37.8 мкг x ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы превышает 92%. वी_घ в равновесном состоянии составляет около 120 एल. Эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

चयापचय

यह बड़े पैमाने पर जिगर में चयापचय होता है, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. पता चला 5 метаболитов эторикоксиба, основные – 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное – 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

कटौती

Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов через почки. कम 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 मिलीग्राम, продемонстрировано, क्या 70% препарата выводится через почки, 20% – आंत के माध्यम से, मुख्य रूप से चयापचयों के रूप में. कम 2% обнаружено в неизмененном виде.

संतुलन के माध्यम से हासिल किया 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 मिलीग्राम, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T_1/2 – के बारे में 22 नहीं. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 मिलीग्राम / मिनट.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Фармакокинетика у пожилых (65 और पुराने) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста.

Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 एक दिन मिलीग्राम, значение AUC было таким же, स्वस्थ व्यक्तियों में, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (अधिक 9 баллов по шкале Child-Pugh) नहीं.

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (सीआरएफ), हेमोडायलिसिस, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа – के बारे में 50 मिलीग्राम / मिनट).

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (से 12 को 17 वर्षों) शरीर का वजन 40-60 кг в дозе 60 मिलीग्राम / दिन, в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 किलोग्राम – 90 मिलीग्राम / दिन, и у взрослых при приеме 90 मिलीग्राम / दिन.

गवाही

Симптоматическая терапия следующих заболеваний и состояний:

- पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस;

- संधिशोथ;

— анкилозирующий спондилит;

— боль и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим артритом.

खुराक आहार

दवा मौखिक रूप से लिया जाता है, की परवाह किए बिना भोजन की, एक छोटे से पानी के साथ.

पर पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस की सिफारिश की खुराक है 60 मिलीग्राम 1 समय / दिन.

पर ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите की सिफारिश की खुराक है 90 मिलीग्राम 1 समय / दिन.

पर остром подагрическом артрите рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 मिलीग्राम 1 समय / दिन.

Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 दिनों. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

औसत चिकित्सीय खुराक болевом синдроме составляет однократно 60 मिलीग्राम.

के साथ रोगियों में यकृत कमी (5-9 बाल-प्यूघ पर अंक) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 मिलीग्राम.

दुष्प्रभाव

अक्सर >10%, अक्सर -1-10%; कभी कभी – 0.1-1%; शायद ही कभी – 0.01-0.1%; очень редко -менее 0.01%, включая отдельные случаи.

पाचन तंत्र से: अक्सर – पेट के ऊपरी हिस्से में दर्द, मतली, दस्त, अपच, पेट फूलना; कभी कभी – पेट बढ़ाना, डकार, बढ़ा हुआ क्रमाकुंचन, कब्ज, मौखिक mucosa का सूखापन, जठरशोथ, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, इर्रिटेबल बोवेल सिंड्रोम, ग्रासनलीशोथ, язвы слизистой оболочки полости рта, उल्टी; शायद ही कभी – पेट के अल्सर (с кровотечением или перфорацией), हैपेटाइटिस.

तंत्रिका तंत्र से: अक्सर – सिरदर्द, चक्कर आना, दुर्बलता; कभी कभी – स्वाद अशांति, तंद्रा, नींद संबंधी विकार, संवेदी गड़बड़ी, incl. парестезии/гиперестезии, अलार्म, मंदी, нарушения концентрации; शायद ही कभी – मतिभ्रम, भ्रम की स्थिति.

इन्द्रियों से: कभी कभी – धुंधली दृष्टि, कंजाक्तिविटिस, कान में शोर, सिर का चक्कर.

मूत्र प्रणाली से: कभी कभी – प्रोटीनमेह; शायद ही कभी – वृक्कीय विफलता, обычно обратимая при отмене препарата.

एलर्जी: शायद ही कभी – anafilakticheskie / anafilaktoidnыe प्रतिक्रियाओं, включая выраженное снижение АД и шок.

हृदय प्रणाली: अक्सर – दिल की धड़कन, बढ़ा रक्तचाप; कभी कभी – ज्वार, दिमाग का आघात, अलिंद विकम्पन, कोंजेस्टिव दिल विफलता, неспецифические изменения ЭКГ; रोधगलन, शायद ही कभी – उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट.

श्वसन प्रणाली: कभी कभी – खांसी, सांस लेने में तकलीफ, नाक से खून; शायद ही कभी – bronchospasm.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: अक्सर – सारक; कभी कभी – चेहरे की सूजन, खुजली, लाल चकत्ते; शायद ही कभी – हीव्स, स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम, लिएल सिंड्रोम.

Инфекционные осложнения: कभी कभी – आंत्रशोथ, ऊपरी श्वसन तंत्र के संक्रमण, мочевыводящего тракта.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: कभी कभी – मांसपेशियों में ऐंठन, जोड़ों का दर्द, मांसलता में पीड़ा.

चयापचय: अक्सर – सूजन, द्रव प्रतिधारण; कभी कभी – изменения аппетита, भार बढ़ना.

Со стороны лабораторных исследований: अक्सर – जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि; कभी कभी – повышение азота в крови и моче, KLF गतिविधि, हेमाटोक्रिट में कमी, हीमोग्लोबिन में कमी, hyperkalemia, leukopenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; शायद ही कभी – повышение натрия в сыворотке крови.

अन्य: अक्सर – फ्लू जैसे लक्षण; कभी कभी – सीने में दर्द.

मतभेद

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (incl. इतिहास);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, सक्रिय जठरांत्र रक्तस्राव, цереброваскулярное или иное кровотечение;

- सूजा आंत्र रोग (क्रोहन रोग, nespetsificheskiy yazvennыy कोलाइटिस) तेज़ हो जाना;

- हीमोफिलिया और अन्य खून बह रहा विकारों;

— выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по NYHA);

- गंभीर यकृत हानि (अधिक 9 बाल-प्यूघ पर अंक) или активное заболевание печени;

- गंभीर गुर्दे की कमी (की तुलना में सीसी कम 30 मिलीग्राम / मिनट), प्रगतिशील गुर्दे की बीमारी, इस बात की पुष्टि hyperkalemia;

- कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्टिंग के बाद की अवधि; परिधीय धमनी रोग, cerebrovascular रोग, клинически выраженная ИБС;

— стойко сохраняющиеся значения АД, से अधिक 140/90 एमएम एचजी. लेख. при неконтролируемой артериальной гипертензии;

- गर्भावस्था,

- दूध (दूध पिलाना);

- उम्र तक के बच्चों 16 वर्षों;

-दवा के किसी भी घटक को अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी применяют препарат при наличии анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, वयोवृद्ध, रोगियों, длительно использовавших НПВС, часто употребляющих алкоголь, गंभीर दैहिक रोगों के साथ, डिस्लिपिडेमिया / हाइपरलिपिडिमिया, मधुमेह के रोगियों के लिए, उच्च रक्तचाप, отеках и задержке жидкости, धूम्रपान, у пациентов с КК менее 60 मिलीग्राम / मिनट, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: anticoagulants (जैसे, varfarinom), antiplatelet (जैसे, एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल, клопидогрелом), जेन्टलमैन (जैसे, प्रेड्नीसोलोन), सेलेक्टिव सेरोटोनिन रूप्टेक इनहिबिटर (जैसे, циталопрамом, Fluoxetine, paroxetine, sertraline).

गर्भावस्था और स्तनपान

दवा गर्भावस्था और स्तनपान में contraindicated है.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

चेताते

Прием лекарственного средства Аркоксиа^® требует тщательного контроля АД. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование АД в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

В случае повышения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН препарат должен быть отменен.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Оболочка препарата Аркоксиа^® содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

ड्राइविंग और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों के कब्जे जब इलाज की अवधि के दौरान सावधान रहना चाहिए, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है. मरीजों को, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

ओवरडोज

В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа^® सूचना नहीं की. В клинических испытаниях однократный прием Аркоксиа^® в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 के लिए मिलीग्राम / दिन 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов.
लक्षण: при передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, हृदय प्रणाली और गुर्दे.

इलाज: रोगसूचक चिकित्सा. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

pharmacodynamic बातचीत

मरीजों को, получающих варфарин, прием Аркоксиа^® मात्रा 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% Международного нормализованного отношения (MHO) и протромбинового времени. मरीजों को, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования Аркоксиа^®, в особенности в первые несколько дней.

Имеются сообщения, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа^® одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (जैसे, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Аркоксиа^® можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и Аркоксиа^® может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксиа^® . После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 मिलीग्राम 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 मिलीग्राम / दिन). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема Аркоксиа^®.

फार्माकोकाइनेटिक बातचीत

सबूत है, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа^® одновременно с литием.

В двух исследованиях изучались эффекты Аркоксиа^® मात्रा 60, 90 और 120 मिलीग्राम 1 раз/сут в течение семи дней у больных, प्राप्त 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7.5 को 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Аркоксиа^® मात्रा 60 और 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании Аркоксиа^® मात्रा 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании Аркоксиа^® मात्रा 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении Аркоксиа^® в дозах выше 90 мг/сут и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.

गर्भनिरोधक गोली: прием Аркоксиа^® मात्रा 120 мг с пероральными контрацептивами, युक्त 35 мкг этинилэстрадиола и от 0,5 को 1 мг норэтиндрона в течение 21 दिन, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC_0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксиа^®. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола. Значимого фармакокинетического взаимодействия с ГКС не обнаружено.

Эторикоксиб не влияет на AUC_0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. एक ही समय में, эторикоксиб повышает C_{मैक्स} (औसत पर 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием Аркоксиа^® и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении Аркоксиа^® रिफाम्पिसिन.

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксиа^®.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा सेल्सियस या 30 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 2 वर्ष, не использовать по истечении срока годности.