АРИКСТРА
सक्रिय सामग्री: фондапаринукс натрия
जब एथलीट: B01AX05
CCF: प्रत्यक्ष थक्कारोधी – селективный ингибитор фактора Xa
आईसीडी 10 कोड (गवाही): I20.0, I21, I26, I74, I82
जब सीएसएफ: 01.12.11.06.02
निर्माता: Laboratoire GlaxoSmithKline (फ्रांस)
फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग
शुरुआत करने के लिए पी / के लिए समाधान स्पष्ट, बेरंग, без видимых механических включений.
| 1 सिरिंज | |
| фондапаринукс натрия | 2.5 मिलीग्राम |
Excipients: सोडियम क्लोराइड, हाइड्रोक्लोरिक एसिड, सोडियम हाइड्रॉक्साइड, पानी डी / और.
0.5 मिलीलीटर – шприцы стеклянные емкостью 1 मिलीलीटर (5) – ट्रे, प्लास्टिक (2) – गत्ता पैक.
औषधीय कार्रवाई
Антитромботический препарат. Синтетический селективный ингибитор активированного фактора X (दूर). Антитромботическая активность является результатом селективного угнетения фактора Xa, опосредованного антитромбином III. Избирательно связываясь с антитромбином III, фондапаринукс натрия потенциирует (के बारे में 300 समय) исходную нейтрализацию фактора Ха антитромбином III. Нейтрализация фактора Ха прерывает цепочку коагуляции и ингибирует как образование тромбина, так и формирование тромбов. Фондапаринукс натрия не инактивирует тромбин (активированный фактор IIa) и не влияет на тромбоциты.
При применении в дозе 2.5 мг Арикстра не влияет ни на результаты обычных коагуляционных тестов, таких как АЧТВ, активированное время свертывания (AВC) или протромбиновое время/МНО в плазме крови, ни на время кровотечения или фибринолитическую активность. Однако были получены редкие сообщения об удлинении АЧТВ при употреблении фондапаринукса в дозировке 2.5 मिलीग्राम.
Фондапаринукс не дает перекрестных реакций с сывороткой пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией II типа.
Фармакодинамика/фармакокинетика фондапаринукса определяется его концентрациями в плазме, выраженными через анти-Xa-факторную активность. Для калибровочной оценки анти-Xa активности можно применять только фондапаринукс, для этого не подходит международный стандарт гепарина или низкомолекулярные гепарины. Результатом такой калибровки является выражение концентрации фондапаринукса в мг калибровочного фондапаринукса/л.
फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण
После п/к введения фондапаринукс натрия полностью и быстро абсорбируется из места инъекции (निरपेक्ष पशुमूल 100%). После однократного п/к введения препарата в дозе 2.5 мг молодым здоровым добровольцам Cमैक्स в плазме крови достигалась через 2 ч после введения и составляла в среднем 0.34 मिलीग्राम / एल. Концентрации в плазме крови, составляющие половину вышеприведенной Cमैक्स, достигались через 25 प्रशासन के बाद मिनट.
У здоровых лиц пожилого возраста фармакокинетика фондапаринукса является линейной в диапазоне доз 2-8 мг п/к. प्रशासित जब 1 समय / दिन सीएसएस के ज़रिए हासिल 3-4 दिन, при этом значения Cमैक्स и AUC увеличиваются в 1.3 टाइम्स.
Средние фармакокинетические параметры фондапаринукса в состоянии равновесия у больных, перенесших субституционные операции на тазобедренном суставе и получавших Арикстру в дозе 2.5 मिलीग्राम / दिन, थे: सीमैक्स – 0.39 मिलीग्राम / एल (31%), टीमैक्स – 2.8 नहीं (18%) и सीमिनट – 0.14 मिलीग्राम / एल (56%).
बुजुर्ग रोगी, перенесших операции по поводу перелома тазобедренного сустава и получавших Арикстру в дозе 2.5 मिलीग्राम / दिन, концентрации фондапаринукса в равновесном состоянии составляли: सीएसएसमैक्स – 0.50 मिलीग्राम / एल (32%), सीएसएसमिनट – 0.19 मिलीग्राम / एल (58%).
У пациентов с симптомами тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии проводили коррекцию дозы Арикстры в зависимости от массы тела: से कम वजन जन्म 50 кг вводили дозу 5 मिलीग्राम, при массе тела 50-100 मिलीग्राम – 7.5 मिलीग्राम, शरीर के वजन अधिक 100 किलोग्राम – 10 मिलीग्राम. Такая коррекция дозы обеспечивала сходные Cमैक्स и सीमिनट во всех весовых группах.
वितरण
У здоровых взрослых людей после п/к или в/в введения фондапаринукс распределяется таким образом, что большая часть его находится в крови и только небольшой объем – в экстравенозной жидкости. वीघ है 7-11 एल. In vitro фондапаринукс в высокой степени (कम नहीं 94%) специфически связывается с белком АТIII. Связывание фондапаринукса с другими белками плазмы (incl. с тромбоцитарным фактором IV и эритроцитами) निरर्थकता से.
चयापचय
In vivo метаболизм фондапаринукса не был изучен, टी. у пациентов с нормальной функцией почек большая часть введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой.
कटौती
Фондапаринукс выводится преимущественно почками в неизмененном виде. У здоровых людей 64-77% खुराक के भीतर मूत्र में प्रकट होता है 72 नहीं. टी1/2 के बारे में है 17 ч у молодых здоровых лиц и около 21 नहीं – у пожилых здоровых лиц. У пациентов с нормальной функцией почек средний клиренс фондапаринукса составляет 7.82 मिलीग्राम / मिनट.
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
У пациентов с почечной недостаточностью выведение фондапаринукса происходит медленнее, टी. он в основном выводится почками в неизмененном виде. मरीजों को, получавших профилактическое лечение после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава или по замещению тазобедренного сустава, общий клиренс фондапаринукса на 25% ниже при почечной недостаточности легкой степени (सीसी 50-80 मिलीग्राम / मिनट), पर 40% ниже при почечной недостаточности умеренной степени (सीसी 30-50 मिलीग्राम / मिनट) और 55% ниже при почечной недостаточности тяжелой степени (की तुलना में सीसी कम 30 मिलीग्राम / मिनट), по сравнению с показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Значения конечного T1/2 составляли при почечной недостаточности умеренной степени 29 नहीं, при тяжелой степени – 72 नहीं.
Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса и степенью тяжести почечной недостаточности наблюдалась при лечении пациентов с тромбозом глубоких вен. В фармакокинетической модели использовались данные о пациентах с КК менее 23.5 मिलीग्राम / मिनट, перенесших операции на нижних конечностях и получавших фондапаринукс. В результате фармакокинетического моделирования было показано, что использование фондапаринукса у пациентов с КК от 20 को 30 мл/мин в дозе 1.5 мг в день или 2.5 мг через день соответствует таковому у пациентов с легкой и средней степенью тяжести нарушения функции почек (सीसी 30-80 मिलीग्राम / मिनट), एक खुराक में दवा प्राप्त करने 2.5 मिलीग्राम / दिन.
Вследствие ограниченности имеющихся к настоящему времени данных, Арикстра не должна применяться у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.
यह माना जाता है, что концентрация свободного фондапаринукса в плазме не меняется при легкой и средней степени нарушения функции печени, поэтому на основании фармакокинетики в корректировке дозы у таких пациентов нет необходимости. После однократного п/к введения фондапаринукса пациентам с нарушением функции печени средней степени тяжести (функциональный класс В по классификации Чайлд-Пью), सीमैक्स и AUC снижались на 22-39% सामान्य जिगर समारोह के साथ रोगियों के साथ तुलना. Снижение концентрации фондапаринукса в плазме объясняется уменьшением связывания с антитромбином III из-за сниженного уровня этого фермента в плазме у пациентов с нарушением функции печени, в результате чего увеличивается выведение фондапаринукса почками. Фармакокинетика фондапаринукса при тяжелой степени печеночной недостаточности не изучалась.
Исследований по применению фондапаринукс натрия у детей и подростков в возрасте до 17 лет не проводилось.
से अधिक उम्र के रोगियों में 75 лет выведение фондапаринукса замедляется. При введении фондапаринукса в дозе 2.5 мг с профилактической целью после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава или по замещению тазобедренного сустава общий клиренс фондапаринукса был приблизительно на 25% меньше у пациентов в возрасте старше 75 лет по сравнению с пациентами в возрасте моложе 65 वर्षों. Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса и возрастом наблюдалась у пациентов с тромбозом глубоких вен.
При коррекции дозы в соответствии с массой тела не было обнаружено различий в фармакокинетике в зависимости от пола.
Запланированных исследований фармакокинетических различий у лиц различной расовой принадлежности не проводилось. लेकिन, कसौटी, проводившиеся с участием здоровых лиц азиатского происхождения (Япония), не выявили различий в фармакокинетическом профиле по сравнению с таковым у здоровых лиц белой расы. Не отмечено различий в клиренсе препарата между пациентами европиоидной и негроидной расы, перенесшими ортопедические операции.
У пациентов с массой тела менее 50 кг общий клиренс фондапаринукса снижен приблизительно на 30%.
गवाही
— профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у больных, подвергающихся “большим” ортопедическим операциям на нижних конечностях (incl. при переломе костей тазобедренного сустава, включая длительную профилактику в послеоперационном периоде; операции по замещению коленного сустава; операции по замещению тазобедренного сустава);
— профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, подвергающихся операциям на брюшной полости и имеющих риски тромбоэмболических осложнений;
— профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, с высоким риском таких осложнений, которым показан длительный постельный режим в период острой фазы заболевания;
— лечение острого тромбоза глубоких вен;
— лечение острой тромбоэмболии легочной артерии;
— лечение острого коронарного синдрома, проявлением которого является нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без подъема сегмента ST, с целью предотвращения сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или рефрактерной ишемии;
— лечение острого коронарного синдрома, проявлением которого является инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST с целью предотвращения смерти, повторного инфаркта миокарда у пациентов, получающих тромболитическую терапию или пациентов, первоначально не получавших реперфузионную терапию.
खुराक आहार
П/к препарат вводят поочередно в левую и правую переднелатеральную и левую и правую заднелатеральную стенки живота. Во избежание потери препарата не следует удалять пузырьки воздуха из предварительно наполненного шприца перед инъекцией. Иглу следует вводить на всю длину перпендикулярно в складку кожи, зажатую между большим и указательным пальцами; складку кожи не разжимают в течение всего введения.
Препарат Арикстра следует применять только под контролем врача. Пациенту разрешается самостоятельно проводить п/к инъекции только если врач сочтет это необходимым, с обязательным последующим наблюдением у врача и только после проведения соответствующего обучения технике проведения п/к инъекции.
शुरूआत में / पर (первая доза только у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST) препарат вводят в катетер в исходной форме или с разведением в небольших объемах с 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान (25 एमएल या 50 मिलीलीटर). Во избежание потери препарата не следует удалять пузырьки воздуха из предварительного наполненного шприца перед инъекцией. После инъекции катетер следует промыть достаточным количеством физиологического раствора для обеспечения доставки полной дозы препарата. При введении с использованием мини-контейнеров инфузию следует проводить в течение 1-2 एम.
Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений
Ортопедическая и полостная хирургия: рекомендуемая доза Арикстры составляет 2.5 мг п/к 1 раз/сут после операции.
Начальную дозу вводят не ранее, से 6 ч после завершения операции при условии состоятельного гемостаза.
Курс лечения продолжается в течение периода повышенного риска развития венозных тромбоэмболических осложнений, обычно до перевода пациента на амбулаторный режим, कम नहीं 5-9 दिनों. अनुभव से पता चलता, что для пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству по поводу перелома костей тазобедренного сустава, продолжительность периода повышенного риска развития венозных тромбоэмболических осложнений превышает 9 दिनों. Для таких пациентов необходимо принять решение о продлении профилактического применения Арикстры до 24 दिनों.
Пациенты с высоким риском тромбоэмболических осложнений: рекомендуемая доза Арикстры составляет 2.5 мг п/к 1 समय / दिन. Продолжительность лечения в этом случае составляет от 6 को 14 दिनों.
Лечение острого тромбоза глубоких вен и острой тромбоэмболии легочной артерии: рекомендуемая доза Арикстры для п/к введения 1 раз/сут составляет для пациентов с массой тела менее 50 किलोग्राम – 5 मिलीग्राम; को शरीर के वजन के साथ मरीजों को 50-100 किलोग्राम - 7.5 मिलीग्राम; को से अधिक वजन वाले रोगी 100 किलोग्राम – 10 मिलीग्राम.
इलाज की अवधि कम से कम है 5 दिनों. Лечение следует прекращать не ранее, чем будет возможно переключение на адекватную терапию пероральными антикоагулянтами (значения MHO от 2 को 3). Необходимо также как можно раньше добавить к лечению антагонисты витамина К, आमतौर पर, बाद में नहीं 72 नहीं. Обычно продолжительность курса Арикстры составляет от 5 को 9 दिनों.
Лечение нестабильной стенокардии/инфаркта миокарда без подъема сегмента ST: की सिफारिश की खुराक है 2.5 мг п/к 1 समय / दिन. Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза и продолжать в течение 8 дней или до выписки пациента.
Для минимизации риска кровотечения плановое чрезкожное коронарное вмешательство (ЧКВ/PCI) следует проводить по возможности не ранее, से 24 ч после введения последней дозы фондапаринукса. Если ЧKB проводится менее чем через 6 ч после введения последней дозы Арикстры, следует уменьшить дозу нефракционированных гепаринов (если применимо).
Время возобновления введения Арикстры после удаления катетера следует определять на основании клинического состояния пациента. В клинических исследованиях лечение фондапаринуксом возобновлялось не ранее, से 2 कैथेटर को हटाने के बाद घंटे.
При проведении операции कोरोनरी धमनी की बाईपास ग्राफ्टिंग (अक्स) Арикстру, संभवतः, не назначают в течение 24 ч до операции и в течение 48 ч после АКШ.
Лечение инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST: की सिफारिश की खुराक है 2.5 मिलीग्राम 1 समय / दिन. Первую дозу вводят в/в, все последующие – п/к. Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза и продолжать в течение 8 дней или до выписки пациента.
Для минимизации риска кровотечения плановое ЧKB следует проводить, संभवतः, से पहले नहीं 24 ч после введения последней дозы фондапаринукса. Если ЧKB проводится менее, से 6 ч после введения последней дозы Арикстры, следует уменьшить дозу нефракционированных гепаринов (если применимо).
Время возобновления введения Арикстры после удаления катетера следует определять на основании клинического состояния пациента. В клинических исследованиях лечение фондапаринуксом возобновлялось не ранее, से 2 कैथेटर को हटाने के बाद घंटे.
При проведении операции अक्स Арикстру, संभवतः, не назначают в течение 24 ч до операции и в течение 48 ч после АКШ.
को रोगियों बिगड़ा जिगर समारोह коррекции дозы Арикстры не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью Арикстру следует назначать с осторожностью.
में пациентов с нарушением функции почек при КК > 30 मिलीग्राम / मिनट पर профилактике венозной тромбоэмболии खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है. में пациентов с КК от 20 को 30 मिलीग्राम / मिनट, а также у тех пациентов, для которых польза от применения фондапаринукса превышает риск его использования, рекомендуемая доза препарата составляет 1.5 мг каждый день или 2.5 मिलीग्राम हर 48 नहीं.
मरीजों को, подвергшихся хирургическому вмешательству, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры.
पर лечении венозной тромбоэмболии में пациентов с КК ≥ 30 मिलीग्राम / मिनट коррекция дозы Арикстры не требуется. Пациентам с КК < 30 मिलीग्राम / मिनट назначать фондапаринукс не следует.
Арикстру следует применять с осторожностью у बुजुर्ग रोगी (वरिष्ठ 75 वर्षों), टी. с возрастом возможно снижение функции почек. बुजुर्ग रोगियों में, подвергшихся хирургическому вмешательству, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры.
में пациентов с массой тела менее 50 किलोग्राम имеется риск развития кровотечения. При проведении хирургического вмешательства у таких пациентов необходимо строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры.
दुष्प्रभाव
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति के अनुसार निम्न वर्गीकरण प्रस्तुत किया है: अक्सर (>1/10), अक्सर (>1/100, <1/10); कभी कभी (>1/1000, <1/100); शायद ही कभी (>1/10 000, <1/1000); शायद ही कभी (<1/10 000).
Hematopoietic प्रणाली से: अक्सर – रक्ताल्पता, खून बह रहा है (различной локализации, включая редкие случаи внутричерепных/внутримозговых и ретроперитонеальных кровотечений), पर्प्यूरा; कभी कभी – थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, thrombocythemia, изменения тромбоцитов, нарушения коагуляции.
चयापचय: शायद ही कभी – kaliopenia.
सीएनएस: कभी कभी – सिरदर्द, शायद ही कभी – चिंता, भ्रम की स्थिति, चक्कर आना, तंद्रा, बेहोशी.
हृदय प्रणाली: शायद ही कभी – gipotenziya.
श्वसन प्रणाली: शायद ही कभी – सांस लेने में तकलीफ, खांसी.
पाचन तंत्र से: कभी कभी – मतली, उल्टी, нарушение показателей функции печени, लीवर एंजाइम में वृद्धि; शायद ही कभी – पेट दर्द, अपच, जठरशोथ, कब्ज, दस्त, повышение содержания билирубина в сыворотке крови.
Dermatological प्रतिक्रियाओं: कभी कभी – लाल चकत्ते, खुजली, выделения из раны.
अन्य: अक्सर – सूजन; कभी कभी – बुखार; शायद ही कभी – послеоперационная раневая инфекция, सीने में दर्द, боли в ногах, थकान महसूस कर रहा हूँ, चेहरे की निस्तब्धता (ज्वार), एलर्जी, इंजेक्शन साइट प्रतिक्रियाओं.
Данные нежелательные реакции следует рассматривать с учетом клинический ситуации.
मतभेद
— активное, клинически значимое кровотечение;
— острый бактериальный эндокардит;
- गंभीर गुर्दे की कमी (सीसी<30 मिलीग्राम / मिनट);
- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.
सिफारिश नहीं की गई применять Арикстру непосредственно перед и во время проведения первичного чрескожного коронарного вмешательства (ЧKB) у пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST. Монотерапия Арикстрой не рекомендуется у пациентов с инфарктом миокарда без подъема сегмента ST и с подъемом сегмента ST при непервичном ЧКВ. В таких случаях следует оценить возможность сочетанного назначения нефракционированных гепаринов. Имеющиеся клинические данные по сочетанному применению фондапаринукса и нефракционированных гепаринов ограничены при непервичном ЧКВ.
से सावधानी следует применять Арикстру, как и другие антикоагулянты, у пациентов с повышенным риском кровотечения, таких как врожденные или приобретенные нарушения свертывающей системы крови в форме кровотечений, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, после недавно перенесенного внутричерепного кровоизлияния, вскоре после хирургического вмешательства на головном или спинном мозге или офтальмологических операций, при тяжелых нарушениях функции печени. К группам повышенного риска развития кровотечений на фоне применения антикоагулянтов относятся: пациенты старше 75 वर्षों, пациенты с массой тела менее 50 किलोग्राम, пациенты с умеренной почечной недостаточностью (की तुलना में सीसी कम 50 मिलीग्राम / मिनट). При назначении Арикстры пациентам, отнесенным к группам риска, सावधानी की सलाह दी है.
से सावधानी следует применять Арикстру в сочетании с другими лекарственными препаратами, повышающими риск развития кровотечения (जैसे, с ингибиторами GPIIb/IIIа или тромболитиками) при лечении нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без подъема сегмента ST и инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST.
गर्भावस्था और स्तनपान
Накопленные к настоящему времени данные о применении Арикстры при беременности недостаточны. Арикстру не следует назначать при беременности за исключением случаев, भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs मां के लिए लाभ का इरादा है जब.
अज्ञात, выделяется ли фондапаринукс с грудным молоком у человека. यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान उपयोग स्तनपान बंद कर देना चाहिए.
में प्रयोगात्मक अध्ययन पाया, что фондапаринукс выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.
चेताते
Арикстра предназначена только для п/к и в/в (стартовая доза у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST) अनुप्रयोगों. Не применять в/м!
Не рекомендуется использование фондапаринукса непосредственно перед и во время проведения первичного ЧKB у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST.
Монотерапия фондапаринуксом не рекомендуется у пациентов при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда без подъема сегмента ST, и при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST после ЧKB, следует оценить возможность сочетанного назначения нефракционированных гепаринов. Имеющиеся клинические данные по сочетанному применению фондапаринукса и нефракционированных гепаринов ограничены.
Частота случаев возникновения массивных кровотечений у пациентов, принимавших фондапаринукс за 6-24 ч перед проведением чрескожного коронарного вмешательства и назначением средней дозы нефракционированных гепаринов 8000 इ, оценивается в 2%. मरीजों को, получивших последнюю дозу фондапаринукса менее, से 6 ч до непервичных ЧKB и средней дозой нефракционированных гепаринов 5000 इ, оценивается в 4.1%.
В контролируемых исследованиях отмечался низкий, но повышенный риск катетерных тромбозов при проведении непервичного ЧKB при монотерапии фондапаринуксом, по сравнению с активным контролем. Частота образования тромбов в проводниковых катетерах при непервичном ЧKB у пациентов с нестабильной стенокардией и инфаркте миокарда без подъема сегмента ST составила 1% при применении фондапаринукса, के साथ की तुलना में 0.3% при применении эноксапарина; при первичном ЧКВ у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST при применении фондапаринукса – 1.2%, по сравнению с контролем – 0%.
При профилактике и лечении венозной тромбоэмболии препараты, повышающие риск развития кровотечений, не следует назначать совместно с Арикстрой, за исключением антагонистов витамина К, используемых при лечении венозных тромбоэмболических осложнений. При необходимости комбинированной терапии, ее следует проводить под строгим контролем.
При профилактике венозных тромбоэмболических осложнений после хирургических вмешательств следует строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры. Эту дозу следует вводить не ранее, से 6 ऑपरेशन के बाद घंटे, только после окончательного гемостаза. Назначение Арикстры ранее чем через 6 ч может быть связано с повышением риска развития тяжелого кровотечения. К группам повышенного риска относятся пациенты старше 75 वर्षों, пациенты с массой тела менее 50 किलोग्राम, пациенты с умеренной почечной недостаточностью (सीसी < 50 मिलीग्राम / मिनट).
При применении Арикстры одновременно с проведением спинномозговой/эпидуральной анестезии или люмбальной пункции нельзя исключить возможность появления эпидуральных или спинальных гематом, которые могут приводить к длительному или постоянному параличу. Риск этих редких явлений может повышаться при послеоперационном применении постоянных эпидуральных катетеров или одновременном введении других лекарственных средств, हेमोस्टेसिस को प्रभावित करना.
Пациенты пожилого возраста более подвержены риску кровотечения, чем остальная популяция. Поскольку функция почек обычно снижается с возрастом, у пожилых больных возможно уменьшение выведения фондапаринукса и вследствие этого увеличение экспозиции. Поэтому Арикстру у пожилых пациентов следует применять с осторожностью.
Пациенты с массой тела менее 50 кг более подвержены риску кровотечения. Выведение фондапаринукса снижается с уменьшением массы тела. У таких больных Арикстру следует применять с осторожностью.
के बारे में 70% фондапаринукса выводится в неизмененном виде через почки. Время выведения фондапаринукса увеличивается с повышением тяжести нарушения функции почек и может повышать риск развития кровотечений. गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में बिगड़ा, особенно при КК < 30 मिलीग्राम / मिनट, повышается риск развития массивных кровотечений и венозной тромбоэмболии.
Клинических данных о применении фондапаринукса у пациентов с КК < 20 мл/мин недостаточно, поэтому назначение препарата Арикстра для профилактики венозной тромбоэмболии у таких пациентов не рекомендуется. Клинических данных о применении фондапаринукса у пациентов с КК < 30 мл/мин недостаточно, поэтому назначение препарата Арикстра для лечения венозной тромбоэмболии у таких пациентов не рекомендуется.
Имеются ограниченные клинические данные по применению фондапаринукса у пациентов с нестабильной стенокардией и инфарктом миокарда без подъема сегмента ST, а также при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST, имеющих КК 20-30 मिलीग्राम / मिनट, поэтому возможность применения у таких пациентов оценивается с точки зрения соотношения польза/риск. Фондапаринукс не рекомендуется пациентам с КК < 20 मिलीग्राम / मिनट.
При тяжелых нарушениях функции печени в связи с дефицитом факторов свертывающей системы крови повышается риск кровотечения, поэтому применять Арикстру у этой категории пациентов следует с осторожностью.
Эффекты фондапаринукса не связаны с тромбоцитарным фактором IV и не затрагивают плазматические реакции у пациентов с гепарининдуцированной тромбоцитопенией II типа. Арикстру следует применять с осторожностью у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией в анамнезе. До настоящего времени не проводились специальные клинические исследования по изучению эффективности и безопасности Арикстры у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией II типа.
Были получены редкие сообщения о развитии гепарин-индуцированной тромбоцитопении у пациентов, получавших фондапаринукс. Достоверной связи между употреблением препарата и развитием тромбоцитопении не установлено.
Растворы для инъекций следует до применения визуально контролировать на отсутствие взвешенных частиц и изменение окраски.
П/к инъекцию следует выполнять таким же способом, как и при использовании обычного шприца.
Предварительно наполненные шприцы Арикстра были разработаны с применением автоматической системы защиты иглы для предотвращения повреждения после инъекции.
С неиспользованным препаратом и отходами следует обращаться в соответствии с местными предписаниями.
बाल रोग में प्रयोग करें
Эффективность и безопасность применения Арикстры у बच्चों और किशोरों की उम्र 17 वर्षों до настоящего времени не установлена.
क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए
Влияние Арикстры на способность к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности не изучено.
ओवरडोज
लक्षण: खून बह रहा है.
इलाज: दवा का निष्कासन, обследование пациента. Возможно применение хирургического гемостаза, восполнение кровопотери, переливание свежезамороженной плазмы, plasmapheresis.
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
Фондапаринукс не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450(CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4) कृत्रिम परिवेशीय. Поэтому не следует ожидать взаимодействия Арикстры с другими лекарственными препаратами на уровне подавления метаболизма, опосредованного данными изоферментами, विवो.
Поскольку связывание фондапаринукса с белками плазмы, за исключением антитромбина III, निरर्थकता से, не следует ожидать взаимодействия с другими лекарственными веществами на уровне участков связывания с белками плазмы крови.
В клинических исследованиях фондапаринукса, यह दिखाया गया है, что его совместное назначение с пероральными антикоагулянтам и (varfarinom), antiplatelet (एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल), एनएसएआईडी (piroksikamom) и сердечными гликозидами (digoksinom), не влияет на фармакокинетику фондапаринукса. Фондапаринукс не влиял ни на активность варфарина, ни на время кровотечения в ходе лечения ацетилсалициловой кислотой или пироксикамом, ни на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.
В связи с отсутствием данных по совместимости раствор Арикстры не следует смешивать с другими лекарственными средствами.
फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें
दवा पर्ची के तहत जारी की है.
शर्तें और शर्तों
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С; स्थिर नहीं रहो. जीवनावधि - 2 वर्ष.
