АРИФОН РЕТАРД
सक्रिय सामग्री: Indapamid
जब एथलीट: C03BA11
CCF: मूत्रवर्धक. Antihypertensive दवाओं
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10
पंजीकरण की तारीख: 08.07.08
निर्माता: लेस Laboratoires Servier (फ्रांस)
दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग
नियंत्रित रिलीज़ टैबलेट, फिल्म कोटिंग सहित सफेद, दौर, lenticular.
| 1 टैब. | |
| indapamid | 1.5 मिलीग्राम |
Excipients: gipromelloza, कोलाइडयन निर्जल सिलिका, लैक्टोज monohydrate, भ्राजातु स्टीयरेट, povidone.
कोटिंग फिल्म की रचना: gipromelloza, ग्लिसरॉल, भ्राजातु स्टीयरेट, macrogol, रंजातु डाइऑक्साइड.
15 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
30 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
औषधीय कार्रवाई
Антигипертензивный (диуретический) तैयारी, производное сульфонамида, содержащее индольное кольцо. По фармакологическим свойствам индапамид близок к тиазидным диуретикам.
Индапамид увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора и, कम, ионов калия и магния, что сопровождается усилением диуреза. Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.
Механизм действия индапамида обусловлен изменением трансмембранного тока ионов (सबसे पहले – कैल्शियम), что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток сосудов, а также усилением синтеза простагландинов PGE2 и простациклина PGI2 (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).
Препарат способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.
Независимо от длительности применения Арифон® ретард не изменяет показатели липидного обмена (содержание в крови триглицеридов, कोलेस्ट्रॉल, एलडीएल, एचडीएल); не изменяет показатели углеводного обмена (incl. у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом).
Индапамид эффективен у пациентов, имеющих одну почку.
Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.
फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण
В таблетках Арифона® ретард активное вещество находится в специальном матриксе-носителе, что обеспечивает постепенное высвобождение индапамида в ЖКТ. Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается из ЖКТ.
После приема внутрь однократной дозы Cमैक्स के ज़रिए हासिल 12 नहीं. При повторных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются.
Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции препарата, но при этом не влияет на количество всосавшегося вещества.
Существует индивидуальная вариабельность показателей абсорбции препарата.
वितरण
प्लाज्मा प्रोटीन के बारे में है बाध्यकारी 79%. सीएसएस के ज़रिए हासिल 7 नियमित रूप से प्रवेश के दिनों.
При повторном приеме Арифона® ретард не происходит накопления индапамида в организме.
चयापचय और उत्सर्जन
Индапамид подвергается биотрансформации и выводится в виде неактивных метаболитов, मुख्य रूप से मूत्र के साथ – 70% и калом – 22%.
टी1/2 है 14-24 नहीं (औसत 18 नहीं).
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
У больных с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры Арифона® ретард не изменяются.
गवाही
- धमनी का उच्च रक्तचाप.
खुराक आहार
Арифон® ретард назначают внутрь по 1 टैब। / दिन, सुबह में बेहतर.
Увеличение дозы препарата не приводит к усилению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.
दुष्प्रभाव
Со стороны водно-электролитного баланса: снижение уровня калия и развитие гипокалиемии (особенно выраженное у больных, जोखिम). По данным клинических исследований гипокалиемия (концентрация ионов калия в плазме крови ≤ 3.4 mmol / L) मैं में मनाया 10% रोगियों, получавших Арифон® काम करना. Снижение содержания калия ниже 3.2 ммоль/л через 4-6 недель приема индапамида отмечено у 4% रोगियों. के माध्यम से 12 недель приема препарата среднее уменьшение концентрации ионов калия в плазме крови составляло 0.23 mmol / L.
Возможна гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией, дегидратацией организма и ортостатической гипотензией. Одновременная потеря ионов хлора может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу, частота развития и выраженность которого невелика.
पृथक मामलों में – повышение уровня кальция в организме.
चयापचय: возможно увеличение содержания мочевины и глюкозы в плазме крови.
Hematopoietic प्रणाली से: शायद ही कभी – थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, leukopenia, agranulocytosis, aplasticheskaya एनीमिया, gemoliticheskaya एनीमिया, अस्थि मज्जा aplasia.
पाचन तंत्र से: शायद ही कभी – मतली, कब्ज, чувство сухости во рту; कुछ मामलों में – अग्नाशयशोथ.
एलर्जी: रोगियों, एलर्जी की संभावना, возможны кожные проявления повышенной чувствительности к препарату; gemorragicheskiy वाहिकाशोथ, SLE का गहरा.
मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: शायद ही कभी – चक्कर आना, शक्तिहीनता, paresthesia, सिरदर्द (эти эффекты обычно проходят при снижении дозы препарата); у пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.
Большинство побочных эффектов носят дозозависимый характер, их частота уменьшается при назначении препарата в минимальной эффективной дозе.
मतभेद
- गंभीर गुर्दे की कमी;
— печеночная энцефалопатия;
- Hypokalemia;
- साथ दवाओं के सहवर्ती उपयोग, удлиняющими интервал क्यूटी;
— повышенная чувствительность к индапамиду и другим производным сульфонамида.
गर्भावस्था और स्तनपान
आमतौर पर, Арифон® ретард нельзя применять при беременности, incl. для снятия физиологических отеков. यह सराहना की जाएगी, что диуретики могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.
क्योंकि, что индапамид выделяется с грудным молоком, также не рекомендуется назначение препарата в период грудного вскармливания.
चेताते
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при нарушениях водно-электролитного баланса, при увеличении интервала QT на ЭКГ, ослабленным больным или получающим сочетанную терапию, जब hyperparathyroidism, मधुमेह, podagre, повышенном содержании мочевой кислоты.
Поскольку с состав препарата входит лактоза, противопоказано его назначение пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией, синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.
При назначении Арифона® ретард пациентам с сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы, विशेष रूप से hypokalemia की उपस्थिति में.
В период лечения следует тщательно контролировать содержание мочевины и глюкозы в плазме крови.
У пациентов с повышенным содержанием мочевой кислоты возможно увеличение частоты возникновения приступов подагры.
При назначении тиазидных диуретиков пациентам с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии. В таких случаях прием препарата следует немедленно прекратить.
Тиазидные диуретики проявляют свою эффективность в полной мере только в случае отсутствия нарушений или при умеренно выраженных нарушениях функции почек (содержание креатинина в крови менее 2.5 мг/дл или 220 mmol / L).
У пациентов пожилого возраста КК рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола больного по формуле Кокрофта. Для мужчин пожилого возраста: सीसी (मिलीग्राम / मिनट) = (/140 – возраст/ х масса тела /кг/)/(72 х креатинин сыворотки /мг/дл/).
महिलाओं के लिए: результат вычисления следует умножить на 0.85.
यह ध्यान में रखा जाना चाहिए, что в начале лечения у пациентов может наблюдаться снижение клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая вызвана потерей воды и ионов натрия на фоне приема диуретиков. फलस्वरूप, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная почечная недостаточность, आमतौर पर, проходит без последствий. Однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние больного может ухудшиться.
До начала лечения следует определить содержание ионов натрия в плазме крови. В процессе лечения необходим регулярный контроль этого показателя, так как первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Особенно часто такой анализ следует проводить у больных с циррозом печени и у лиц пожилого возраста.
При терапии тиазидными диуретиками основной риск заключается в резком уменьшении содержания ионов калия и развитии гипокалиемии. У определенной категории пациентов, особенно у лиц пожилого возраста, ослабленных или получающих сочетанную терапию, при циррозе печени с развившимися отеками или асцитом, सीएचडी, хронической сердечной недостаточности необходимо избегать развития гипокалиемии (<3.4 mmol / L). Гипокалиемия у этих больных приводит к усилению токсического действия сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмий. इसके अलावा, к группе повышенного риска относятся больные с брадикардией или с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, при этом неважно, вызвано такое увеличение врожденными причинами или наличием патологического процесса.
Kaliopenia, так же как и брадикардия, यह एक शर्त है, способствующим развитию тяжелых сердечных аритмий, विशेष रूप से टाइप “पिरुएट”, часто приводящих к летальным исходам. Во всех описанных выше случаях необходимо более часто определять содержание ионов калия в плазме крови. Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение первой недели от начала лечения.
При появлении гипокалиемии следует назначить соответствующее лечение, при этом не допуская применения препаратов, вызывающих аритмии типа “पिरुएट”.
यह सराहना की जाएगी, что тиазидные диуретики могут уменьшать выведение ионов кальция с мочой, что приводит к незначительной и временной гиперкальциемии. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоидизма.
Следует отменить прием диуретиков перед началом исследования функции паращитовидных желез.
При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами дозу Арифона® ретард следует снижать, कम से कम, उपचार की शुरुआत में.
На фоне приема индапамида возможен положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.
बाल रोग में प्रयोग करें
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у बच्चों और किशोरों के लिए 18 वर्षों.
क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए
Действие веществ, входящих в состав Арифона® काम करना, не приводит к нарушению психомоторных реакций. हालांकि, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए, что в некоторых случаях при понижении АД могут возникать индивидуальные реакции (особенно в начале терапии или при сочетании нескольких антигипертензивных препаратов). В этом случае способность к занятию видами деятельности, ध्यान और psychomotor गति प्रतिक्रियाओं वृद्धि की आवश्यकता होती है, может быть снижена.
ओवरडोज
Индапамид даже в очень высоких концентрациях (को 40 मिलीग्राम, यानी. में 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.
लक्षण: возможны нарушения водно-электролитного баланса (giponatriemiya, kaliopenia), मतली, उल्टी, हाइपोटेंशन, आक्षेप, चक्कर आना, तंद्रा, भ्रम की स्थिति, полиурия или олигурия, заканчивающаяся анурией (вследствие гиповолемии).
इलाज: неотложные меры, направленные на удаление препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением нормального водно-электролитного баланса.
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
Нерекомендуемое сочетание лекарственных средств
При одновременном применении тиазидных диуретиков и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся появлением признаков передозировки, (вследствие уменьшения выведения лития с мочой). При необходимости назначения данной комбинации следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя концентрацию лития в плазме крови.
При одновременном применении диуретиков с астемизолом, bepridil, इरीथ्रोमाइसीन (मैं /), галофантрином, pentamidine, sultoprydom, Terfenadine, винкамином повышается вероятность возникновения аритмий типа “पिरुएट”. Этому состоянию может способствовать гипокалиемия, брадикардия или удлиненный интервал QT.
Сочетания, требующие особого контроля
एनएसएआईडी के साथ एक आवेदन पत्र में (प्रणालीगत उपयोग के लिए), высокими дозами салицилатов возможно снижение гипотензивного действия индапамида. तरल पदार्थ का एक महत्वपूर्ण नुकसान के साथ तीव्र गुर्दे की विफलता का विकास हो सकता (क्योंकि केशिकागुच्छीय निस्पंदन दर में तेज गिरावट की). При необходимости назначения НПВС на фоне терапии Арифоном® ретард следует компенсировать потерю воды и тщательно контролировать функцию почек.
При одновременном применении индапамида с другими препаратами, hypokalemia पैदा कर सकता है, incl. с амфотерицином B (मैं /), glitches है- और mineralokortikoidami (при системном применении), tetrakozaktidom, जुलाब, стимулирующими перистальтику кишечника, повышается риск развития гипокалиемии вследствие аддитивного эффекта (требуется постоянный контроль за уровнем калия в плазме крови и, यदि आवश्यक है, соответствующее лечение).
При одновременном применении тиазидных диуретиков с ГКС, тетракозактидом для системного применения наблюдается уменьшение гипотензивного эффекта вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.
При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия последних вследствие гипокалиемии (необходимо контролировать уровень калия в плазме крови и показатели ЭКГ).
При одновременном применении индапамида с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта (необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек).
При одновременном применении индапамида и калийсберегающих диуретиков (incl. амилорида, спиронолактона, триамтерена) нельзя полностью исключить возможность развития гипокалиемии или гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью. В таких случаях следует контролировать уровень калия в плазме крови, параметры ЭКГ и, यदि आवश्यक है, корректировать терапию.
При одновременном применении индапамида с ингибиторами АПФ гипонатриемия у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, увеличивает риск развития внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при стенозе почечной артерии). Больным с эссенциальной артериальной гипертензией и сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков. आगे, यदि आवश्यक है, прием диуретиков возобновить. इसके अलावा, назначают низкие, постепенно увеличивающиеся дозы ингибиторов АПФ. При хронической сердечной недостаточности лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу диуретиков. Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).
При одновременном назначении индапамида и антиаритмических препаратов, способных вызывать аритмию типа “पिरुएट” (incl. quinidine, гидрохинидина, dizopiramida, ऐमियोडैरोन, бретилиума, соталола), риск развития этого состояния повышается (особенно на фоне гипокалиемии, bradycardia, исходно удлиненного интервала QT). При необходимости назначения данной комбинации следует контролировать уровень калия в плазме крови и интервал QT, корректируя режим дозирования.
При одновременном применении диуретиков и метформина возможно появление молочнокислого ацидоза, जो जुड़ा हुआ है, जाहिरा, कार्यात्मक गुर्दे की विफलता के विकास के साथ, कारण मूत्रल की कार्रवाई करने के लिए (एक बड़ी हद तक “पाश”). Не рекомендуется применять метформин в комбинации с Арифоном® ретард при уровне креатинина более 15 मिलीग्राम / एल (135 mmol / L) у мужчин и 12 मिलीग्राम / एल (110 mmol / L) महिला.
При применении йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов следует иметь в виду, что диуретический эффект индапамида увеличивает риск развития почечной недостаточности. Этот риск особенно высок при использовании йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ в высоких дозах. Перед применением йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.
При одновременном применении индапамида и трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств наблюдается усиление аддитивное усиление гипотензивного действия и повышение риска развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении тиазидных диуретиков и солей кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения экскреции ионов кальция с мочой.
При одновременном применении индапамида и циклоспорина возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови, कहा कि यहां तक कि सामान्य पानी और सोडियम आयनों के साथ.
फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें
दवा पर्ची के तहत जारी की है.
शर्तें और शर्तों
दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. Специальные условия хранения не требуются. जीवनावधि – 2 वर्ष.
