АНДАНТЕ

सक्रिय सामग्री: залеплон
जब एथलीट: N05CF03
CCF: नींद की गोलियां
आईसीडी 10 कोड (गवाही): (च) 31.8
जब सीएसएफ: 02.07.01.05
निर्माता: Gedeon रिक्टर लिमिटेड. (हंगरी)

दवाई लेने का तरीका, संरचना और पैकेजिंग

कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, आकार №4, с голубой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом; कैप्सूल की सामग्री – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Excipients: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, भ्राजातु स्टीयरेट, indigokarmin, रंजातु डाइऑक्साइड, सोडियम Lauryl, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड.

कैप्सूल खोल की सामग्री: indigokarmin, रंजातु डाइऑक्साइड, जेलाटीन.

7 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.

कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, आकार №2, с голубой непрозрачной крышечкой и синим непрозрачным корпусом; कैप्सूल की सामग्री – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Excipients: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, भ्राजातु स्टीयरेट, indigokarmin, रंजातु डाइऑक्साइड, सोडियम Lauryl, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड.

कैप्सूल खोल की सामग्री: indigokarmin, रंजातु डाइऑक्साइड, जेलाटीन.

7 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 टाइप (ω-1).

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. При применении в дозе 5 मिलीग्राम 10 के लिए मिलीग्राम 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. इसके अलावा, सीडेटिव, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов GABA типа А. Neironalnah ionoformnah चैनल का उद्घाटन आयनों क्लोरीन के लिए ω-retseptorami के साथ बातचीत की ओर जाता है, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

После приема внутрь быстро и почти полностью (के बारे में 71%) जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित, सी_{मैक्स} в крови при этом достигается через 1 नहीं. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет 30%. Плазменная концентрация находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения C_{मैक्स}, не влияя на всасываемость препарата.

वितरण

Является жирорастворимым соединением. वी_घ после в/в введения составляет 1.4±0.3 л/кг. Связывание с белками плазмы около 60% (вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала). मां के दूध के साथ परंतु.

चयापचय

В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетил-залеплона, который в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезетил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты неактивны. При применении в дозах до 30 мг/сут кумуляции не наблюдается. टी_1/2 залеплона – के बारे में 1 नहीं.

कटौती

Выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и калом (17%). को 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% मात्रा – в виде 5-оксо-дезетил-залеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы – в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (incl. वरिष्ठ 75 वर्षों) существенно не отличается от таковой у лиц более молодого возраста.

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

गवाही

— тяжелые формы нарушения сна (कठिनाई zasыpaniya), приводящие к чрезмерной усталости, затрудняющие повседневную активность и снижающие работоспособность.

खुराक आहार

Продолжительность терапии не должна превышать 2 सूर्य.

Препарат следует принимать внутрь непосредственно перед отходом ко сну, के माध्यम से 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.

Рекомендуемая доза для वयस्क – 10 मिलीग्राम. अधिकतम दैनिक खुराक 10 मिलीग्राम (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи). व्यक्तियों वरिष्ठ नागरिकों दवा की एक खुराक में निर्धारित है 5 मिलीग्राम (из-за большей чувствительности к снотворным).

पर यकृत कमी легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 मिलीग्राम (из-за замедленного выведения из организма).

पर वृक्कीय विफलता легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

Безопасность применения препарата у आयु वर्ग के बच्चों 18 वर्षों स्थापित नहीं हे, поэтому пациентам данной возрастной группе залеплон не назначают.

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: पेट में दर्द, मतली, उल्टी, दस्त.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: सामान्य – सिरदर्द, दुर्बलता, अतिनिद्रा, चक्कर आना, anterogradnaya भूलने की बीमारी (сопровождающаяся нарушением поведения), मंदी; парадоксальные и психические реакции (чаще у больных пожилого возраста): चिंता, hypererethism, आक्रामकता, paresthesia, क्रोध के फिट बैठता है, बुरे सपने, मतिभ्रम, मनोविकृति, व्यवहार गड़बड़ी; развитие физической зависимости с симптомами отмены даже при применении в терапевтических дозах (появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме, а также изменение настроения, अलार्म, चिंता); वापसी (सिरदर्द, मांसलता में पीड़ा, चिड़चिड़ापन, भ्रम की स्थिति); развитие психической зависимости, ведущее к злоупотреблению препаратом; गतिभंग, स्पंदन, चिड़चिड़ापन, нарушения восприятия. गंभीर मामलों में,: autoagressiâ, depersonalization, बहरापन, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, बरामदगी.

एलर्जी: त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली.

मतभेद

- गंभीर यकृत हानि;

— синдром ночных апноэ;

— тяжелая легочная недостаточность;

— тяжелая миастения;

- गर्भावस्था;

- दूध;

- बच्चों के उम्र (को 18 वर्षों);

— повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

से सावधानी назначают при хронической легочной недостаточности, यकृत और / या गुर्दे की विफलता, शराब की लत, नशीली दवाओं पर निर्भरता (incl. इतिहास), अवसाद के साथ.

गर्भावस्था और स्तनपान

दवा गर्भावस्था और स्तनपान में contraindicated है (दूध पिलाना).

दवा की नियुक्ति में प्रसव उम्र की महिलाओं следует предупредить пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

В случае применения залеплона в III триместре беременности или при применении препарата в высоких дозах препарата во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности в результате фармакологического действия препарата. नवजात शिशुओं, матери которых регулярно принимали бензодиазепин или бензодиазепиноподобный препарат в последние недели беременности, возможно развитие физической зависимости и опасность развития симптомов отмены.

चेताते

Пациента необходимо предупредить о том, что препарат не предназначен для длительной терапии и о возможности развития синдрома отмены по окончании применения препарата Анданте^®. Курс приема препарата должен быть коротким и ни в коем случае не превышать 2 सप्ताह की. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента.

Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (incl. वरिष्ठ 75 वर्षों).

Нарушение сна может быть результатом заболеваний (incl. मानसिक). Если после кратковременного применения препарата Анданте^® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует заново оценить клиническую ситуацию.

Если больной просыпается вскоре после полуночи (из-за короткого T_1/2 залеплона), может потребоваться назначение другого препарата с более длительным T_1/2. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более 1 टैब. за одну ночь.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, लंबी अवधि के उपचार, хроническом алкоголизмом и лекарственной зависимостью в анамнезе пациента.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: सिरदर्द, mialgii, резко выраженной тревожности, повышенной напряженности и раздражительности, психомоторного возбуждения, भ्रम की स्थिति. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, depersonalization, बहरापन, हाथ पैरों में paresthesias, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

После прекращения применения бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов возможно появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (वापसी). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений (मनोदशा में बदलाव, अलार्म, нарушения сна или беспокойство).

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Во избежание развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, कम से कम, दौरान 4 ч после приема лекарственного средства.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, आक्रामकता, нарушений восприятия, кошмарных сновидений, gallyutsinatsii, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Препарат не предназначен для лечения депрессии и/или состояния тревоги, टी. может быть использован для реализации суицидальных намерений, часто сопровождающих депрессивные расстройства. Пациентам с депрессией препарат можно назначать в минимальной дозе во избежание сознательной передозировки.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

При непереносимости лактозы следует учесть, что в состав таблетке, शामिल है 5 мг залеплона, входит 67 लैक्टोज मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम -134 मिलीग्राम.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

В период применения препарата необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है, टी. बेहोश करने की क्रिया, भूलने की बीमारी, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности к занятию такими видами деятельности.

ओवरडोज

Данных об острой передозировке препарата немного. Концентрацию залеплона в крови при передозировке не измеряли.

Подобно другим бензодиазепинам и бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими лекарственными средствами, सीएनएस अवसाद (incl. इथेनॉल). В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.

लक्षण: признаки угнетения ЦНС, проявляющиеся в сонливости вплоть до комы. При передозировке легкой степени – तंद्रा, भ्रम की स्थिति, सुस्ती; अधिक गंभीर मामलों में, – गतिभंग, रक्तचाप में कमी, सांस की विफलता, реже кома (в очень редких случаях с летальным исходом).

इलाज: по данным доклинических исследований флумазенил является антагонистом залеплона, хотя клинические исследования не подтверждают эффективность флумазенила при передозировке Анданте^®. Флумазенил можно применять в качестве антидота. Если пациент находится в сознании, то в течение первого часа после приема препарата следует вызвать рвоту. Если пациент находится в бессознательном состоянии, то проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Одновременный прием этанола или этанолсодержащих лекарственных средств усиливает седативное действие залеплона.

Одновременное применение антипсихотических средств (neuroleptics), других снотворных, anksioliticheskih, sedativnyh, антидепрессивных, противоэпилептических, एंटीथिस्टेमाइंस, средств для анестезии, опиоидных анальгетиков приводит к усилению седативного действия залеплона.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно проявление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

При одновременном применении циметидин (ингибитор альдегидоксидазы и CYP3А4) повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.

При одновременном применении селективные ингибиторы CYP3A4 (ketoconazole, इरीथ्रोमाइसीन) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект (при применении такой комбинации иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона).

При одновременном применении индукторы CYP3A4 (रिफाम्पिसिन, कार्बमेज़पाइन, производные фенобарбитала) могут уменьшить эффективность залеплона на 25%.

При одновременном применении залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина (коррекция дозы этих препаратов не требуется).

Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. जीवनावधि – 2 वर्ष.