Alfacalcidol

जब एथलीट:
A11CC03

विशेषता

Аналог витамина D₃.

रंगहीन क्रिस्टल या एक सफेद क्रिस्टलीय पाउडर. पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील, इथेनॉल में थोड़ा घुलनशील, мало и медленно растворим в подсолнечном и других растительных маслах. Не устойчив по отношению к кислороду воздуха и действию света. आणविक वजन 400,64.

औषधीय कार्रवाई

नियामक कैल्शियम फास्फोरस चयापचय.

आवेदन

हाइपो- и авитаминоз витамина D (रोकथाम और उपचार), а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: अस्थिमृदुता, ऑस्टियोपोरोसिस, остеопатия (incl. गुर्दा प्रत्यारोपण के बाद, на фоне почечной недостаточности), неполноценное и несбалансированное питание (incl. парентеральное, вегетарианская диета), कुअवशोषण, недостаточная инсоляция, гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза, семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит), शराब की लत, यकृत विफलता, जिगर की सिरोसिस; синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией); अवरोधक पीलिया, जठरांत्र रोगों (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, क्रोहन रोग), быстрое похудание, गर्भावस्था (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, polycyesis), दुद्ध निकालना; новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, при недостаточной инсоляции.

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता, अतिकैल्शियमरक्तता, гипервитаминоз डी, hyperphosphatemia साथ गुर्दे अस्थिदुष्पोषण (риск метастатической кальцификации; однако терапию витамином D можно начинать, как только сывороточный уровень фосфата стабилизируется).

प्रतिबंध लागू

Atherosclerosis, फेफड़े का क्षयरोग (सक्रिय रूप), सारकॉइडोसिस या अन्य कणिकागुल्मता, ह्रदय का रुक जाना, चिरकालिक गुर्दा निष्क्रियता, нефроуролитиаз в анамнезе, giperfosfatemiя, बढ़ी उम्र (atherosclerosis के प्रचार कर सकते हैं), बचपन.

गर्भावस्था और स्तनपान

प्रयोगों में जानवरों से पता चलता है पर, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным действием.

При беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - सी. (पशुओं में प्रजनन के अध्ययन भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव से पता चला है, और गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों से आयोजित नहीं किया है, हालांकि, संभावित लाभ, गर्भवती में दवाओं के साथ जुड़े, इसके प्रयोग का औचित्य साबित हो सकता है, संभावित जोखिम के बावजूद।)

Небольшие количества проникают в грудное молоко. В период грудного вскармливания с осторожностью применять системно в больших дозах, टी. возможна гиперкальциемия у младенцев.

नवजात शिशुओं, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные женщинами с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

दुष्प्रभाव

चयापचय: अतिकैल्शियमरक्तता, незначительное повышение ЛПВП в плазме, giperfosfatemiя (при выраженном нарушении функции почек).

पाचन तंत्र से: कब्ज (чаще у детей и подростков), दस्त, मौखिक mucosa का सूखापन, प्यास, कम हुई भूख, मुंह में धातु स्वाद, मतली या उलटी (чаще у детей и подростков), अधिजठर में बेचैनी, незначительное повышение АЛТ, АСТ в плазме, अग्नाशयशोथ.

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: थकान, सामान्यीकृत कमजोरी, तंद्रा, सिरदर्द, मनोविकृति, कंजाक्तिविटिस (लाल आंखें, सदी, आंखों से छुट्टी), повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, rhinorrhea.

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): बढ़ा रक्तचाप, दिल ताल अशांति.

Genitourinary प्रणाली के साथ: मूत्र की झाई युक्त, गुर्दे समारोह की हानि, pollakiuria/nictoria, बहुमूत्रता, कमी हुई कामेच्छा.

एलर्जी: खुजली, त्वचा के लाल चकत्ते.

अन्य: मांसलता में पीड़ा, जोड़ों का दर्द, अस्थानिक कड़ा हो जाना, बुखार, वजन घटना.

सहयोग

При одновременном применении с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма. कुचालक लीवर एंजाइम माइक्रोसोमल (anticonvulsants, incl. फ़िनाइटोइन, барбитураты и др.) повышают метаболизм альфакальцидола, ингибиторы — снижают (возможно изменение его эффективности). Cholestyramine, colestipol, sucralfate, antacids, препараты альбумина, минеральное масло — уменьшают всасывание альфакальцидола. При совместном использовании с антацидами или слабительными, युक्त मैग्नीशियम, повышается риск развития гипералюминемии и/или гипермагниемии; при применении с тиазидными диуретиками, कैल्शियम की तैयारियाँ, पीएम, содержащими витамин D и его производные — риск развития гиперкальциемии. Возможно совместное применение с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп при лечении остеопороза.

Токсическое действие ослабляют витамин А, टोकोफ़ेरॉल, विटामिन सी, पैंटोथैनिक एसिड, थिअमिने, राइबोफ्लेविन. कैल्सीटोनिन, jetidronovoj और pamidronovoj एसिड के डेरिवेटिव, глюкокортикоиды снижают эффект. Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих ЛС и риск возникновения гиперфосфатемии.

ओवरडोज

Симптомы гипервитаминоза विटामिन डी: जल्दी, कारण अतिकैल्शियमरक्तता, — боль в костях, कब्ज, दस्त, तंद्रा, शुष्क मुँह, सिरदर्द, अतिपिपासा, pollakiuria/nictoria, बहुमूत्रता, अनियमित दिल की धड़कन, कम हुई भूख, मुंह में धातु स्वाद, मांसलता में पीड़ा, मतली या उलटी, खुजली, असामान्य थकान या कमजोरी. Поздние симптомы гипервитаминоза D, कारण अतिकैल्शियमरक्तता: हड्डी में दर्द, मूत्र की झाई युक्त (появление в моче гиалиновых цилиндров, प्रोटीनमेह, leucocyturia), कंजाक्तिविटिस, कमी हुई कामेच्छा, अस्थानिक कड़ा हो जाना, बुखार, दबाव बढ़ा, повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, त्वचा में खुजली, तंद्रा, कम हुई भूख, मांसलता में पीड़ा, тошнота или рвота и панкреатит (выраженная боль в области желудка), मनोविकृति (изменения психики и настроения), rhinorrhea, वजन घटना. Симптомы хронической интоксикации витамином D: मुलायम ऊतकों की हड्डी बन जाना, गुर्दे, प्रकाश, रक्त वाहिकाओं, धमनी का उच्च रक्तचाप, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), बच्चों में विकास विकार.

इलाज: दवा का निष्कासन. В ранние сроки острой передозировки — промывание желудка, прием минерального масла (способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения с фекалиями); в тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (मजबूर कर मूत्राधिक्य), पाश मूत्रल, glюkokortikoidov, бифосфонатов, calcitonin और डायलिसिस समाधान के साथ कैल्शियम की कम सामग्री का उपयोग.

Dosing और प्रशासन

अंदर, मैं /. Начинать лечение необходимо с минимальных доз, को नियंत्रित करने के 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в крови. अंदर, वयस्क: प्रारंभिक खुराक 1 मिलीग्राम / दिन, может повышаться на 0,25–0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. Детям — в зависимости от возраста и массы тела. Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат применяют пожизненно.

बी /, при гемодиализе в конце каждого сеанса в виде болюса (दौरान 30 से). Инъекция должна проводиться в возвратную линию аппарата (как можно ближе к пациенту — для ликвидации риска всасывания альфакальцидола пластиком). प्रारंभिक खुराक है 1 जी, अधिकतम- 6 мкг на диализ, लेकिन अधिक नहीं 12 के लिए XG 1 सूर्य.

सावधानियां

В процессе лечения необходим постоянный контроль концентрации Ca²⁺ и фосфатов в крови (в начале лечения — 1–2 раза в неделю, при достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Ca²⁺ в плазме каждые 3–5 нед, концентрацию Ca²⁺ в моче — каждые 1–3 мес), а также активности ЩФ (при хронической почечной недостаточности — еженедельно). При хронической почечной недостаточности требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии).

Риск развития гиперкальциемии зависит от таких факторов, как степень деминерализации, функция почек и доза препарата. Гиперкальциемия развивается в том случае, если дозу альфакальцидола не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости (например при нормализации уровня ЩФ в сыворотке). Следует избегать длительной гиперкальциемии, विशेष रूप से क्रोनिक रीनल फेल्योर में. Больным с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться в комбинации со средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии.

Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.

В случае развития гиперкальциурии прием препарата прекращают, затем назначают в уменьшенных дозах. Не следует назначать одновременно с другими ЛС, содержащими витамин D или его производные. यह सराहना की जाएगी, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у некоторых пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. बच्चे, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

सहयोग