AKTOS

सक्रिय सामग्री: Pioglitazone
जब एथलीट: A10bg03
CCF: ओरल एजेंट
आईसीडी 10 कोड (गवाही): E11
जब सीएसएफ: 15.02.03
निर्माता: एली लिली & कंपनी (संयुक्त राज्य अमेरिका)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां लगभग सफेद करने के लिए सफेद से, दौर, lenticular, с одной стороны которых выдавлено “15”, दूसरे के साथ – “ACTOS”.

Excipients: लैक्टोज monohydrate, hydroksypropyltsellyuloza, карбоксиметилцеллюлозы кальций, भ्राजातु स्टीयरेट.

7 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें.
30 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें.

गोलियां लगभग सफेद करने के लिए सफेद से, दौर, समतल, с одной стороны которых выдавлено “30”, दूसरे के साथ – “ACTOS”.

Excipients: लैक्टोज monohydrate, hydroksypropyltsellyuloza, карбоксиметилцеллюлозы кальций, भ्राजातु स्टीयरेट.

7 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें.
30 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें.

गोलियां लगभग सफेद करने के लिए सफेद से, दौर, समतल, с одной стороны которых выдавлено “45”, दूसरे के साथ – “ACTOS”.

Excipients: लैक्टोज monohydrate, hydroksypropyltsellyuloza, карбоксиметилцеллюлозы кальций, भ्राजातु स्टीयरेट.

7 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें.
30 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें.

औषधीय कार्रवाई

Пероральный гипогликемический препарат тиазолидиндионового ряда. Действие пиоглитазона зависит от присутствия инсулина. Является высокоселективным агонистом γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPARΓ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPARγ модулирует транскрипцию ряда генов, इंसुलिन के प्रति संवेदनशील, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Актос^® снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинзависимой глюкозы и снижение выброса глюкозы из печени. В отличие от препаратов сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.

मधुमेह हो सकता प्रकार 2 уменьшение инсулинорезистентности под действием препарата Актос^® вызывает снижение концентрации глюкозы в крови, снижение уровня инсулина в плазме и показателя HbA_1सी (ग्लाइकेटेड हीमोग्लोबिन). В сочетании с препаратами сульфонилмочевины, метформином или инсулином препарат улучшает гликемический контроль.

मधुमेह हो सकता प्रकार 2 с нарушением липидного обмена на фоне лечения препаратом отмечается снижение уровня триглицеридов и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

После приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 एम. सी_{मैक्स} प्लाज्मा के माध्यम से हासिल की 2 नहीं. При приеме пищи наблюдалось незначительное увеличение времени достижения C_{मैक्स} को 3-4 नहीं, но степень всасывания не изменялась.

वितरण

После приема однократной дозы кажущийся V_घ пиоглитазона составляет в среднем 0.63±0.41 (среднее ± SD-квадратичное отклонение) एल / किलो. Пиоглитазон в значительной степени связывается с белками сыворотки крови человека (>99%), मुख्य रूप से albuminom; कम – с другими белками сыворотки. Метаболиты пиоглитазона M-III и M-IV также в значительной степени связываются с альбумином сыворотки (>98%).

चयापचय

Как у здоровых добровольцев, так и у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом типа 2 सी_एसएस пиоглитазона составляет около 30-50% C . से_{मैक्स} общего пиоглитазона в сыворотке и 20-25% от AUC.

Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени в результате реакций гидроксилирования и окисления с образованием метаболитов М-II, М-IV (гидроокиси-производные пиоглитазона) और M-III (кето-производные пиоглитазона). Метаболиты M-III и М-IV обнаруживаются после многократного введения препарата и являются основными родственными соединениями пиоглитазона. Метаболиты также частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой и серной кислот.

Метаболизм пиоглитазона в печени происходит при участии основных изоферментов цитохрома Р450 (CYP3A4 और cyp2c8).

В исследовании in vitro пиоглитазон не ингибирует активность изоферментов системы Р450. Исследований влияния пиоглитазона на активность данных ферментов у человека не проводилось.

कटौती

टी_1/2 неизмененного пиоглитазона составляет 3-7 नहीं, общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) – 16-24 नहीं. की कुल निकासी 5-7 एल /.

बाद के बारे में सेवन 15-30% дозы пиоглитазона обнаруживается в моче. Почками выводится ничтожно малое количество неизмененного пиоглитазона, в основном он выводится в виде метаболитов и их конъюгатов. При приеме внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов и выводится из организма с калом.

Концентрации общего пиоглитазона и активных метаболитов в сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного введения суточной дозы.

गवाही

मधुमेह टाइप 2:

— для проведения монотерапии или в составе комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины, मेटफॉर्मिन या इंसुलिन;

— в качестве дополнительного средства к диетотерапии и физическим упражнениям.

खुराक आहार

खुराक व्यक्तिगत रूप से सेट.

Актос^® नियुक्त इंटीरियर 1 की परवाह किए बिना भोजन के समय / दिन.

पर monotherapy रोगियों, у которых компенсация сахарного диабета не достигается с помощью диетотерапии и физических упражнений, Актос^® की एक खुराक पर प्रशासित 15 मिलीग्राम या 30 मिलीग्राम 1 समय / दिन. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 45 मिलीग्राम / दिन.

При монотерапии максимальная доза препарата Актос^® है 45 मिलीग्राम 1 समय / दिन.

При неэффективности монотерапии следует предусмотреть возможность проведения комбинированной терапии.

पर संयोजन चिकित्सा c производными сульфонилмочевины Актос^® की एक खुराक पर प्रशासित 15 मिलीग्राम या 30 मिलीग्राम 1 समय / दिन. В начале лечения препаратом Актос^® дозу производного сульфонилмочевины можно оставить без изменения, при развитии гипогликемии дозу последнего необходимо уменьшить.

В комбинации с метформином Актос^® की एक खुराक पर प्रशासित 15 मिलीग्राम या 30 मिलीग्राम 1 समय / दिन. В начале лечения препаратом Актос^® дозу метформина можно оставить без изменения. Риск развития гипогликемии при данной комбинации незначителен, поэтому необходимость в коррекции дозы метформина маловероятна.

В комбинации с инсулином Актос^® की एक खुराक पर प्रशासित 15 मिलीग्राम या 30 मिलीग्राम 1 समय / दिन. В начале лечения препаратом Актос^® дозу инсулина можно оставить без изменения. При развитии гипогликемии и снижении концентрации глюкозы в плазме до уровня менее 100 мг/дл дозу инсулина можно уменьшить на 10-25%. Дальнейшую коррекцию дозы инсулина следует проводить индивидуально с учетом уровня гликемии.

При комбинированной терапии максимальная доза препарата Актос^® है 30 मिलीग्राम / दिन.

के साथ रोगियों में गुर्दे की कमी коррекция дозы препарата Актос^® आवश्यक नहीं.

Данных о применении препарата Актос^® в комбинации с другими препаратами тиазолидиндиона не имеется.

दुष्प्रभाव

अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: gipoglikemiâ (2% – при комбинации с препаратом сульфонилмочевины, 8-15% – при комбинации с инсулином).

Hematopoietic प्रणाली से: 1-1.6% – रक्ताल्पता (при монотерапии и комбинированной терапии); हीमोग्लोबिन में कमी (2-4%) и гематокрита, которые наблюдаются в основном через 4-12 недель после начала лечения и остаются относительно постоянными (не связаны с какими-либо клинически значимыми гематологическими эффектами и чаще всего обусловлены увеличением объема плазмы).

चयापचय: सूजन (4.8% – при монотерапии, 15.3% – при комбинации с инсулином); 5% – भार बढ़ना; शायद ही कभी – KLF गतिविधि.

पाचन तंत्र से: के बारे में 0.25% – повышение активности АЛТ в > 3 раза от ВГН; शायद ही कभी – हैपेटाइटिस.

दृष्टि का अंग की ओर: शायद ही कभी – развитие или прогрессирование диабетического отека макулы, сопровождающегося снижением остроты зрения. Прямая зависимость развития отека макулы от приема пиоглитазона не установлена. Врачи должны учитывать возможность развития отека макулы, если пациенты жалуются на снижение остроты зрения.

हृदय प्रणाली: в проведенных в США плацебо-контролируемых исследованиях частота серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов, связанных с увеличением ОЦК, не отличалась у пациентов, получавших только Актос^® и Актос^® в сочетании с сульфонилмочевиной, метформином или плацебо. В клиническом исследовании при одновременном назначении препарата Актос^® и инсулина у небольшого числа пациентов, имевших в анамнезе заболевание сердца, отмечены случаи застойной сердечной недостаточности. Пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функциональных классов по классификации NYHA не участвовали в клинических исследованиях по применению препарата, поэтому Актос^® противопоказан для данной группы пациентов.

Согласно постмаркетинговым данным при применении препарата Актос^® зарегистрированы случаи застойной сердечной недостаточности у пациентов вне зависимости от указания на ранее имевшиеся заболевания сердца.

मतभेद

- मधुमेह के प्रकार 1;

- डायबिटीज़ संबंधी कीटोएसिडोसिस;

— тяжелая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;

- गर्भावस्था;

- दूध (दूध पिलाना);

- तक 18 वर्षों;

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी следует применять препарат у пациентов с отечным синдромом, анемией, यकृत कमी (में जिगर एंजाइमों की बढ़ी हुई गतिविधि 1-2.4 बार VGN ऊपर), с легкой и умеренной сердечной недостаточностью.

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान इस दवा का उपयोग न करें (दूध पिलाना).

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Актоса^® गर्भावस्था के दौरान आयोजित किया गया.

अज्ञात, выделяется ли пиоглитазон с грудным молоком, поэтому при необходимости применения Актоса^® स्तनपान स्तनपान बंद किया जाना चाहिए.

चेताते

В комплекс мер для лечения сахарного диабета типа 2 помимо приема препарата Актос^® необходимо включить рекомендованную диетотерапию и физические упражнения. Это важно не только в начале терапии сахарного диабета типа 2, но также и для поддержания эффективности лекарственной терапии.

Эффективность лечения препаратом предпочтительнее оценивать по уровню HbA_1सी, который является наиболее адекватным показателем контроля гликемии в течение длительного времени, по сравнению с определением только уровня гликемии натощак. एचवीए_1सी отражает уровень гликемии в течение последних 2-3 महीने. Лечение препаратом Актос^® рекомендуется проводить в течение времени, достаточного для оценки изменения уровня HbA_1सी (3 महीने), если при этом не наблюдается ухудшения контроля гликемии.

У пациентов с инсулинрезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая препарат Актос^®, может вызвать овуляцию. इन रोगियों के लिए इंसुलिन की संवेदनशीलता में सुधार का परिणाम है एक गर्भावस्था के जोखिम, अगर आप पर्याप्त गर्भनिरोधक का उपयोग न करें.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с отеками.

Пиоглитазон может вызывать задержку жидкости в организме как при монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами, सहित इंसुलिन. Задержка жидкости в организме может привести к развитию или ухудшению течения имеющейся сердечной недостаточности. Необходимо контролировать наличие симптомов сердечной недостаточности, особенно при сниженном сердечном резерве. При любом ухудшении сердечной функции следует прекратить прием пиоглитазона. Описаны случаи сердечной недостаточности при применении пиоглитазона в сочетании с инсулином.

Поскольку НПВС и пиоглитазон вызывают задержку жидкости в организме, совместное назначение этих препаратов может повысить риск развития отеков.

Особая осторожность требуется при назначении препарата пациентам с заболеваниями сердца, रोधगलन सहित, stenokardiю, кардиомиопатию и гипертензивные состояния, способствующие развитию сердечной недостаточности.

Поскольку увеличение ОЦК может быстро привести к развитию отечного синдрома и вызвать или усилить проявления сердечной недостаточности, необходимо придерживаться следующих требований.

1) Не следует назначать Актос^® пациентам с активной сердечной недостаточностью или с сердечной недостаточностью в анамнезе.

2) Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими Актос^®. При возникновении отеков, резкого увеличения массы тела, появлении симптомов сердечной недостаточности следует принять соответствующие меры, जैसे, прекратить прием препарата Актос^®, назначить “पाश” मूत्रवर्धक (incl. furosemid).

3) Необходимо проинструктировать пациента о том, что при появлении отеков, резком увеличении массы тела или изменении симптомов на фоне лечения, следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Поскольку Актос^® может вызывать отклонения на в ЭКГ и повышать кардио-торакальное соотношение, необходим периодический контроль ЭКГ. При развитии таких нарушений следует пересмотреть режим приема препарата, может потребоваться временная отмена или снижение дозы препарата.

У всех пациентов до начала лечения препаратом Актос^® следует определять уровень АЛТ, а также проводить этот контроль каждые 2 месяца в течение первого года лечения и периодически после этого.

В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, उल्टी, पेट दर्द, थकान, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии препаратом Актос^® следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи лечение препаратом следует прекратить.

Не следует назначать препарат при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 बार VGN ऊपर. При умеренно повышенной активности ферментов печени (स्वर्ण < 2.5 बार VGN ऊपर) до начала лечения или во время лечения препаратом Актос^® пациентов необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение препаратом Актос^®. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и проведение исследования уровня активности печеночных ферментов.

В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 बार VGN ऊपर) на фоне лечения препаратом Актос^® контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза больше ВГН, лечение препаратом Актос^® बंद.

До начала лечения препаратом Актос^®, в течение первого года лечения (प्रत्येक 2 इस महीने के) и затем периодически следует контролировать активность АЛТ.

मरीजों को, получающих кетоконазол одновременно с препаратом Актос^®, следует регулярно проводить контроль содержания глюкозы в крови.

ओवरडोज

Передозировка препарата Актос^® при монотерапии не сопровождается возникновением специфических клинических симптомов.

Передозировка препарата Актос^® в сочетании с препаратом сульфонилмочевины может сопровождаться развитием симптомов гипогликемии.

इलाज: проведение симптоматической терапии в зависимости от клинических проявлений (जैसे, лечение гипогликемии). कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

मरीजों को, принимающих Актос^® и пероральные контрацептивы, возможно снижение эффективности контрацепции.

Не отмечается изменений фармакокинетики и фармакодинамики при одновременном применении препарата Актос^® с глипизидом, digoksinom, nepryamыmy anticoagulants, मेटफार्मिन.

In vitro кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона.

Данные о фармакокинетическом взаимодействии препарата Актос^® साथ इरिथ्रोमाइसिन, астемизилом, कैल्शियम चैनल अवरोधक, cizapridom, kortikosteroidami, साइक्लोस्पोरिन, लिपिड को कम दवाओं (statynы), Tacrolimus, triazolamom, триметрексатом и итраконазолом отсутствуют.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए, защищенном от влаги и света месте при температуре от 15° до 30°С. जीवनावधि – 3 वर्ष.