AKTAPAROKSETIN

सक्रिय सामग्री: Paroxetine
जब एथलीट: N06ab05
CCF: एंटी
आईसीडी 10 कोड (गवाही): F31, F32, F33, F40, (F) 41.1, F41.2, F42, F43
निर्माता: ACTAVIS ग्रुप HF. (आइसलैंड)

दवाई लेने का तरीका, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित सफेद या लगभग सफेद, दौर, lenticular, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, एक शिलालेख के साथ “पी” एक तरफ और “20” – अन्य.

Excipients: भ्राजातु स्टीयरेट 2255, सोडियम Carboxymethyl स्टार्च, маннитол DC, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, эудрагит Е100 (मिथाइल मेथाक्रायलेट, dimethylaminoethyl मेथाक्रिलेट और Butyl मेथाक्रिलेट copolymer), Opadry АМВ белый (पानी का घोल): поливиниловый спирт частично гидролизованный, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), तालक, indigokarmin (E132), सोया लेसितिण (E322), जिंक गम (E415).

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित नीला, दौर, lenticular, с риской на одной стороне и надписью “P30” – अन्य.

Excipients: भ्राजातु स्टीयरेट 2255, सोडियम Carboxymethyl स्टार्च, маннитол DC, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, эудрагит Е100 (मिथाइल मेथाक्रायलेट, dimethylaminoethyl मेथाक्रिलेट और Butyl मेथाक्रिलेट copolymer), Opadry AMB синий (पानी का घोल): поливиниловый спирт частично гидролизованный, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), तालक, indigokarmin (E132), सोया लेसितिण (E322), जिंक गम (E415), colorant के सूर्यास्त पीले (E110), क्विनोलिन पीले रंग (E104).

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

एंटी. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-एन टी) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам. Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, ए₂, β-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-हिंदुस्तान टाइम्स₁ подобным, 5-एन टी₂ подобным и гистаминовым Н₁-रिसेप्टर.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, принимающих пароксетин, साबित, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. में metabolized “पहला पास” जिगर के माध्यम से.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

वितरण

सी_एसएस करने के लिए प्राप्त 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.

चयापचय

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “पहला पास” जिगर के माध्यम से, его количество, определяемое в системном кровотоке, меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “पहला पास” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

कटौती

टी_1/2 варьирует, но обычно составляет около 1 घ. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% с желчью через кишечник. В неизмененном виде выводится 2% с мочой и 1% पित्त.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

बुजुर्ग रोगी, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

गवाही

— депрессия всех типов (incl. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

— паническое расстройство, टी में. नहीं. भीड़ से डर लगना के साथ;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

— генерализованное тревожное расстройство;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

खुराक आहार

दवा मौखिक रूप से लिया जाता है 1 समय / दिन, सुबह, खाते समय. पूरे गोलियाँ निगल, पीने का पानी.

Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

को лечения депрессий निर्धारित दवा की खुराक 20 मिलीग्राम 1 समय / दिन. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 मिलीग्राम / दिन, अधिकतम दैनिक खुराक – 50 मिलीग्राम.

पर जुनूनी बाध्यकारी विकारों начальная терапевтическая доза составляет 20 मिलीग्राम / दिन, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 मिलीग्राम. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 मिलीग्राम / दिन, при необходимости доза может быть увеличена до 60 मिलीग्राम / दिन.

पर आतंक विकारों Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 मिलीग्राम / दिन (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 मिलीग्राम. Средняя терапевтическая доза – 40 मिलीग्राम / दिन. अधिकतम खुराक – 50 मिलीग्राम / दिन.

पर социально-тревожных расстройствах/социофобии प्रारंभिक खुराक है 20 मिलीग्राम / दिन, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 मिलीग्राम / दिन. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

पर посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 मिलीग्राम / दिन. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 मिलीग्राम / दिन. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

पर генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 मिलीग्राम / दिन.

पर गुर्दे और / या जिगर की विफलता की सिफारिश की दैनिक खुराक है 20 मिलीग्राम.

को बुजुर्ग रोगी दैनिक खुराक अधिक नहीं होनी चाहिए 40 मिलीग्राम. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

दुष्प्रभाव

सीएनएस: तंद्रा, स्पंदन, शक्तिहीनता, अनिद्रा, चक्कर आना, fatiguability, आक्षेप, extrapyramidal विकार, सेरोटोनिन सिंड्रोम, मतिभ्रम, उन्माद, भ्रम की स्थिति, ažitaciâ, अलार्म, depersonalization, приступы паники, повышеннаяи нервная возбудимость, paresthesia, ध्यान केंद्रित करने की क्षमता में कमी आई.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: जोड़ों का दर्द, मांसलता में पीड़ा, myasthenia, miokloniâ, миопатический синдром.

इन्द्रियों से: दृष्टि हानि, स्वाद में परिवर्तन.

प्रजनन प्रणाली का हिस्सा पर: нарушения половой функции (incl. импотенция и расстройства эякуляции), гиперпролактинемия/галакторея, anorgazmija.

मूत्र प्रणाली से: मूत्र प्रतिधारण, वृद्धि हुई पेशाब.

पाचन तंत्र से: कम हुई भूख, मतली, उल्टी, शुष्क मुँह, कब्ज या दस्त; शायद ही कभी – हैपेटाइटिस.

हृदय प्रणाली: ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन.

एलर्जी: लाल चकत्ते, हीव्स, सारक, खुजली, वाहिकाशोफ.

अन्य: बढ़ी हुई पसीना, giponatriemiya, ADH के स्राव का उल्लंघन, синдром отмены при резкой отмене препарата, नासाशोथ.

मतभेद

— одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 उनके रद्द होने के बाद के दिनों;

— одновременный прием тиоридазина;

- अस्थिर मिर्गी;

- गर्भावस्था;

- दूध (दूध पिलाना);

- बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों;

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, कोण-बंद मोतियाबिंद, प्रोस्टेट के तंतुओं में असामान्य वृद्धि, उन्माद, патологии сердца, मिरगी, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, बुजुर्ग रोगी.

गर्भावस्था और स्तनपान

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (दूध पिलाना).

चेताते

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, препарат назначают с осторожностью.

Лечение пароксетином назначают через 2 недели после отмены ингибиторов МАО.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

मरीज को सूचित किया जाना चाहिए, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. बहरहाल, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है.

ओवरडोज

लक्षण: मतली, mydriasis, बुखार, बढ़ा रक्तचाप, सिरदर्द, अनैच्छिक मांसपेशियों में संकुचन, ažitaciâ, चिंता, साइनस टैकीकार्डिया, मंदनाड़ी, узловой ритм; शायद ही कभी – угнетение сознания вплоть до комы (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

इलाज: गस्ट्रिक लवाज, सक्रिय कार्बन, simptomaticheskaya चिकित्सा. कोई विशिष्ट मारक.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, फ़िनाइटोइन, anticoagulants, tricyclic antidepressants, фенотиазиновых нейролептиков, антиаритмиков класса I С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, tricyclic antidepressants, एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (ट्रामाडोल, Sumatriptan) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा सेल्सियस या 25 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 3 वर्ष.