AKRIDILOL

454 6 मिनट पढ़ें

सक्रिय सामग्री: Carvedilol
जब एथलीट: C07AG02
CCF: बीटा₁-,बीटा₂-adrenoblokator. अल्फा₁-adrenoblokator
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10, मैं -20, मैं50.0
निर्माता: रासायनिक दवा संयंत्र AKRIKHIN जेएससी (रूस)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां वैलियम, एक पहलू और वैलियम, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, आसान marbling की अनुमति दी.

	1 टैब.
कार्वेडिलोल	6.25 मिलीग्राम

Excipients: ludipress LCE (लैक्टोज, povidone), सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट (सोडियम Carboxymethyl), भ्राजातु स्टीयरेट.

10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (1) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (3) – गत्ता पैक.

गोलियां квадратные с округленными углами, lenticular, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой “АЛ1” – अन्य, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, आसान marbling की अनुमति दी.

	1 टैब.
कार्वेडिलोल	12.5 मिलीग्राम

गोलियां अंडाकार, lenticular, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой “АЛ2” एक तरफ, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, आसान marbling की अनुमति दी.

	1 टैब.
कार्वेडिलोल	25 मिलीग्राम

औषधीय कार्रवाई

अल्फा- и бета-адреноблокатор. Акридилол^® блокирует β₁-, बी₂– और α₁-adrenoreceptory. Оказывает вазодилатирующее, antianginalnoe और antiaritmicescoe कार्रवाई. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол^® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме.

Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

मौखिक प्रशासन के बाद, कार्वेडिलोल जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित होता है।. Обладает высокой липофильностью. सी_{मैक्स} प्लाज्मा स्तर के बाद हासिल की 1-1.5 नहीं. Bioavailability – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

वितरण

बाध्यकारी प्लाज्मा प्रोटीन है 95-99%.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, मां के दूध में उत्सर्जित.

चयापचय

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “पहला पास” जिगर के माध्यम से. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

कटौती

टी_1/2 है 6-10 नहीं.

Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “पहला पास” जिगर के माध्यम से.

При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

गवाही

- धमनी का उच्च रक्तचाप (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

- कोंजेस्टिव दिल विफलता (एक संयोजन चिकित्सा में);

- सीएचडी: स्थिर एनजाइना.

खुराक आहार

पर उच्च रक्तचाप начальная доза для वयस्क है 6.25-12.5 के लिए मिलीग्राम / दिन 2 दिनों. Затем назначают по 25 मिलीग्राम / दिन 1 सुबह में समय / दिन. If के माध्यम से आवश्यक 14 дней можно еще повысить дозу в 2 टाइम्स. अधिकतम दैनिक खुराक है 50 मिलीग्राम 1 समय / दिन (возможно в 2 प्रवेश).

पर सीएचडी в начале лечения препарат назначают по 12.5 मिलीग्राम 2 раза/сут в первые 2 उपचार के दिन, फिर – द्वारा 25 मिलीग्राम 2 बार / दिन. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 टाइम्स. अधिकतम दैनिक खुराक है 100 मिलीग्राम (द्वारा 50 मिलीग्राम 2 बार / दिन).

पर क्रोनिक दिल विफलता उपचार dosages के साथ शुरू की है 3.125 मिलीग्राम 2 के लिए बार / दिन 2 सप्ताह. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 सप्ताह पहले 6.25 मिलीग्राम 2 बार / दिन, फिर तो 12.5 मिलीग्राम 2 раза/сут и потом до 25 मिलीग्राम 2 बार / दिन. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. में пациентов с массой тела менее 85 किलोग्राम целевая доза составляет 50 मिलीग्राम / दिन; में से अधिक वजन वाले रोगी 85 किलोग्राम целевая доза составляет 75-100 मिलीग्राम / दिन.

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, तरल पदार्थ की एक छोटी मात्रा में शराब पीने.

दुष्प्रभाव

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: चक्कर आना, सिरदर्द (आमतौर पर, не сильные и в начале лечения), बेहोशी, myasthenia (чаще в начале лечения), थकान, मंदी, सो अशांति, paresthesia.

हृदय प्रणाली: मंदनाड़ी, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, ए वी-блокада द्वितीय и तृतीय степени; शायद ही कभी – нарушение периферическою кровообращения, दिल की विफलता की प्रगति (в период увеличения доз), कम extremities के शोफ, गण्डमाला, रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी.

पाचन तंत्र से: शुष्क मुँह, मतली, दस्त या कब्ज, उल्टी, पेट दर्द, भूख में कमी, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि.

Hematopoietic प्रणाली से: शायद ही कभी – थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, leukopenia.

चयापचय: भार बढ़ना, нарушение углеводного обмена.

एलर्जी: एलर्जी त्वचा प्रतिक्रियाओं (लाल चकत्ते, हीव्स, खुजली, लाल चकत्ते), सोरायसिस का गहरा, नाक बंद.

श्वसन प्रणाली: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

अन्य: धुंधली दृष्टि, lacrimation में कमी, फ्लू जैसे लक्षण, chikhaniye, मांसलता में पीड़ा, जोड़ों का दर्द, अंगों में दर्द, आंतरायिक खंजता; शायद ही कभी – पेशाब का उल्लंघन, गुर्दे समारोह की हानि.

मतभेद

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

- गंभीर यकृत हानि;

- ए वी-блокада द्वितीय и तृतीय степени;

- Vыrazhennaya मंदनाड़ी (कम 50 यू के। / मिनट);

- एसएसएस;

- Hypotension (सिस्टोलिक रक्तचाप से भी कम 85 एमएम एचजी. कला।);

- हृदयजनित सदमे;

- XOBL;

- तक 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

से सावधानी следует применять препарат при стенокардии Принцметала, थाइरोटॉक्सिकॉसिस, रोड़ा परिधीय संवहनी रोग, फीयोक्रोमोसाइटोमा, psoriaze, वृक्कीय विफलता, ए वी-блокаде मैं степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, मधुमेह, हाइपोग्लाइसीमिया, अवसाद के साथ, myasthenia.

गर्भावस्था और स्तनपान

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, जब भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs माँ के लिए चिकित्सा की उम्मीद लाभ.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

चेताते

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно при ИБС, टी. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, दौरान 1-2 सप्ताह.

В начале терапии Акридилолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола^®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (verapamil) и бензотиазепина (diltiazem), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом^®.

Акридилол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

मरीजों को, использующим контактные линзы, विचार किया जाना चाहिए, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

शराब से बचना चाहिए उपचार के दौरान.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола^®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

ओवरडोज

लक्षण: रक्तचाप में कमी (сопровождающееся головокружением или обмороком, नीचे सिस्टोलिक बीपी 80 एमएमएचजी।), मंदनाड़ी. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, सांस की विफलता, भ्रम की स्थिति, चालन संबंधी विकार.

इलाज: रोगसूचक चिकित्सा. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, यदि आवश्यक है – в отделении интенсивной терапии. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (एपिनेफ्रीन, नोरेपिनेफ्रिने).

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (नाइट्रेट).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण के inhibitors (सिमेटिडाइन) वृद्धि, а индукторы (phenobarbital, रिफाम्पिसिन) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (विशेष रूप से क्षिप्रहृदयता) могут маскироваться, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

तैयारी, снижающие содержание катехоламинов (Reserpine, माओ inhibitors), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा एक सूखे में संग्रहित किया जाना चाहिए, प्रकाश से सुरक्षित, बच्चों की पहुंच, एक तापमान में कोई अधिक से अधिक 25 डिग्री सेल्सियस पर. जीवनावधि – 3 वर्ष.

व्लादिमीर एंड्रीविच डिडेनको

454 6 मिनट पढ़ें