AKLASTA

सक्रिय सामग्री: Zoledronic एसिड
जब एथलीट: M05BA08
CCF: ИНГИБИТОР РЕЗОРБЦИИ КОСТНОЙ ТКАНИ. Bisfosfonat
आईसीडी 10 कोड (गवाही): M80, M81.0, M81.1, M81.4, M88
निर्माता: NOVARTIS फार्मा एजी (स्विट्जरलैंड)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

निषेचन के लिए समाधान स्पष्ट, बेरंग.

Excipients: mannitol, सोडियम साइट्रेट, पानी डी / और.

100 मिलीलीटर – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

ИНГИБИТОР РЕЗОРБЦИИ КОСТНОЙ ТКАНИ, представитель бисфосфонатов.

Золедроновая кислота относится к классу аминобисфосфонатов, действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани.

Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия препарата. Продолжительный период действия препарата определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.

На экспериментальных моделях ускоренной остеорезорбции показано, что золедроновая кислота значительно ингибирует костную резорбцию без нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости, дозозависимо уменьшает активность остеокластов и частоту активации новых очагов ремоделирования как в трабекулярной, так и в кортикальной (Гаверсовой) हड्डियों, не вызывая образования волокнистой кости и аберрантной аккумуляции остеоида.

За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на кость сходно с таковым для других бисфосфонатов.

При применении Акласты у больных с постменопаузным остеопорозом (значения Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра менее – 2.5) отмечалось статистически достоверное снижение риска вертебральных переломов на 70% के अंत तक 3 года лечения, а также уменьшение риска развития одного или более последующих (новых) переломов и умеренных/тяжелых переломов позвонков на 60-70%. У пациенток с остеопорозом в возрасте 75 лет и старше при лечении Акластой достигалось снижение риска развития вертебральных переломов на 61%.

При лечении Акластой относительный риск развития невертебральных переломов любой локализации, (включая переломы фаланг пальцев и костей лицевой части черепа) снижалось на 33% क्रमश:. При применении Акласты в течение 3 лет у пациенток с постменопаузным остеопорозом отмечалось увеличение минеральной плотности костной ткани (आईजीसी) поясничных позвонков, бедренной кости в целом, шейки бедренной кости и дистального отдела лучевой кости в среднем на 6.9%, 6% , 5% और 3.2%, क्रमश:.

На фоне терапии Акластой в течение 1 года у больных с постменопаузным остеопорозом наблюдалось снижение уровня костного изофермента ЩФ, N-терминального пропептида коллагена I типа (PINP) и β-С-концевых телопептидов крови до пременопаузного уровня. При повторных введениях препарата в течение 3 лет не было отмечено дальнейшего снижения в крови уровня маркеров ремоделирования кости.

Применение Акласты в течение 3 лет существенно снижало темпы потери роста у пациенток, а также способствовало повышению физической активности у женщин в постменопаузе с остеопорозом и переломами позвонков.

При введении препарата больным (мужчинам и женщинам) с переломами проксимального отдела бедренной кости (возникшими вследствие минимальной травмы и требовавшими хирургического вмешательства) отмечалось снижение частоты последующих остеопоротических переломов любой локализации на 35% placebo की तुलना (из них клинически значимых переломов позвонков – на 46%, внепозвоночных переломов – на 27%).

У больных с переломами бедренной кости применение Акласты в течение 2-х лет приводило к увеличению МПК проксимального отдела бедренной кости в целом и шейки бедренной кости на 5.4% और 4.3%, क्रमश:.

При применении препарата 1 раз в год у мужчин с первичным (сенильным) या द्वितीयक (при гипогонадизме) остеопорозом в течение 2-х лет отмечалось выраженное повышение МПК поясничных позвонков, сравнимое с эффектом алендроновой кислоты в дозе 70 мг в неделю внутрь.

У пациентов с остеопорозом, вызванным применением ГКС, терапия Акластой также значительно увеличивала МПК, не оказывая отрицательного влияния на структуру костной ткани и минерализацию.

При лечении Акластой у пациентов с костной болезнью Педжета отмечался статистически достоверный, быстрый и длительный терапевтический ответ, нормализация уровня костного обмена и концентрации ЩФ в плазме крови.

Препарат также высоко эффективен у пациентов, получавших ранее лечение пероральными бисфосфонатами. स्थापित, что у большинства больных при применении золедроновой кислоты терапевтический ответ сохраняется на протяжении всего периода лечения (के बारे में 2 वर्षों).

Выраженное уменьшение болевого синдрома на 6 месяце после однократного введения Акласты в дозе 5 мг сравнимо с анальгетическим эффектом ризедроновой кислоты в дозе 30 मिलीग्राम / दिन.

У больных с постменопаузным остеопорозом и костной болезнью Педжета золедроновая кислота не влияет на качественное состояние нормальной кости, не нарушает процессов костного ремоделирования и минерализации и способствует сохранению нормальной трабекулярной архитектоники кости.

फार्माकोकाइनेटिक्स

Данные по фармакокинетике получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2 मिलीग्राम, 4 मिलीग्राम, 8 मिलीग्राम 16 мг золедроновой кислоты 64 रोगियों. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.

После начала инфузий Акласты концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая максимума в конце инфузий. После окончания инфузии происходит быстрое уменьшение концентрации золендроновой кислоты в плазме крови (का स्तर करने के लिए <10% от пикового значения через 4 ч и до < 1% от пика через 24 नहीं), затем в течение длительного периода в плазме крови сохраняется низкая концентрация препарата (не превышающая 0.1% C . से_{मैक्स}).

Золендроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 चरण: быстрое двухфазное выведение препарата из системного кровотока с T_1/2 0.24 नहीं (α-фаза) और 1.87 नहीं (Β-चरण) и длительная фаза с конечным T_1/2, составляющим 146 नहीं (γ-фаза). Быстрое снижение концентрации препарата (ए- и β-фазы) в плазме крови возможно связано с быстрым распределением золедроновой кислоты в костной ткани и выведением ее почками. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 दिनों.

Золедроновая кислота не подвергается метаболизму, अपरिवर्तित रूप में गुर्दों द्वारा उत्सर्जित. पहली बार के लिए 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество препарата связывается исключительно с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты обратно из костной ткани в системный кровоток и выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет 5.04±2.5 л/ч и не зависит от дозы, लिंग, आयु, расовой принадлежности и массы тела пациента. प्रदर्शित, что вариабельность плазменного клиренса золедроновой кислоты у одного и того же пациента и у разных пациентов составляет соответственно 36% और 34%. Увеличение времени инфузии с 5 को 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузий, но не влияет на биодоступность.

Связывание золедроновой кислоты с белками плазмы невысокое (43-55%) и не зависит от ее концентрации.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК и составляет 75±33% от клиренса креатинина, составляющего в среднем 84±29 мл/мин (रेंज 22-143 मिलीग्राम / मिनट) में 64 रोगियों, включенных в исследование.

Небольшое наблюдаемое увеличение биодоступности (30-40%) при нарушении функции почек от легкой до умеренной степени, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, и отсутствие кумуляции препарата при многократном введении независимо от функции почек позволяют считать, что нет необходимости корректировать дозы золедроновой кислоты при легком (सीसी 50-80 मिलीग्राम / मिनट) и умеренном (सीसी 30-50 मिलीग्राम / मिनट) बिगड़ा गुर्दे समारोह.

गवाही

— постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минеральной плотности кости);

— профилактика последующих (новых) остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости;

— остеопороз у мужчин;

— профилактика и лечение остеопороза, вызванного ГКС;

— костная болезнь Педжета.

खुराक आहार

Препарат вводят в виде в/в инфузий. Введение препарата следует проводить с помощью клапанной инфузионной системы, обеспечивающей постоянную скорость инфузии, से कम नहीं के लिए 15 एम.

Перед введением Акласты следует обеспечить адекватную гидратацию организма. Это особенно важно для пациентов в возрасте старше 65 वर्षों, а также для пациентов, получающих терапию диуретиками.

को лечения постменопаузного остеопороза у женщин и остеопороза у мужчин рекомендуемая доза Акласты составляет 5 मिलीग्राम (1 बोतल – 100 मिलीलीटर) मैं / 1 साल में एक बार. Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, пациенткам с остеопорозом следует дополнительно назначить препараты кальция и витамина D.

को профилактики последующих переломов у больных с переломами проксимального отдела бедренной кости рекомендуемая доза Акласты составляет 5 मिलीग्राम (1 बोतल – 100 मिलीलीटर) मैं / 1 साल में एक बार. Дополнительно таким пациентам рекомендуется принимать препараты кальция и витамина D. Для профилактики последующих переломов у больных с переломами проксимального отдела бедренной кости первую инфузию препарата следует проводить через 2 и более недель после операции.

को лечения остеопороза, вызванного применением ГКС, рекомендуемая доза Акласты составляет 5 मिलीग्राम (1 बोतल – 100 मिलीलीटर) मैं / 1 साल में एक बार. Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, пациенткам с остеопорозом следует дополнительно назначить препараты кальция и витамина D.

को лечения костной болезни Педжета рекомендуется однократное в/в введение препарата в дозе 5 मिलीग्राम. बेवजह. костная болезнь Педжета характеризуется высоким уровнем костного обмена, всем пациентам с этим заболеванием рекомендуется принимать суточную норму кальция (как минимум по 500 мг элементарного кальция 2 बार / दिन) и витамина D в течение первых 10 дней после введения Акласты.

Повторное лечение Акластойкостной болезни Педжета. В настоящее время специальных рекомендаций по проведению повторного лечения костной болезни Педжета не имеется. मरीजों को, ответивших на терапию Акластой, после ее однократного введения наблюдался длительный период ремиссии. Возможность повторного введения Акласты может быть рассмотрена в случае обнаружения у больных рецидива заболевания на основании следующих критериев: отсутствие нормализации уровня сывороточной ЩФ, повышение ее уровня в динамике, а также наличия клинических признаков болезни Педжета, обнаруживаемых при медицинском обследовании спустя 12 месяцев после введения первой дозы Акласты.

Пациентам с нарушениями функции почек при КК ≥ 35 मिलीग्राम / मिनट यह सुधार खुराक की आवश्यकता नहीं है. Акласту не рекомендуется применять у गंभीर रूप से प्रभावित गुर्दे समारोह के साथ रोगियों (सीसी< 35 मिलीग्राम / मिनट).

बिगड़ा यकृत समारोह के साथ मरीजों को यह सुधार खुराक की आवश्यकता नहीं है.

Поскольку биодоступность, распределение и выведение имеют сходный характер у больных разного возраста, пожилым пациентам в возрасте 65 और पुराने यह सुधार खुराक की आवश्यकता नहीं है.

Правила проведения инфузии

При подготовке и проведении инфузий следует соблюдать правила асептики.

До введения Акласты следует визуально оценить качество и цвет раствора. Препарат нельзя использовать при изменении цвета или появлении нерастворившихся видимых частиц.

Акласту не следует смешивать или вводить вместе с какими-либо другими препаратами. Нельзя допускать контакта Акласты с какими-либо растворами, содержащими кальций или любые другие двухвалентные катионы.

Для введения препарата всегда следует использовать отдельную систему для инфузий.

По окончании инфузий Акласты неиспользованный раствор, शीशी में छोड़ दिया, применять нельзя.

После вскрытия флакона раствор химически и физически стабилен в течение 24 ч при температуре от +2° до +8°С.

Раствор Акласты желательно использовать непосредственно после вскрытия флакона. Неиспользованный сразу раствор можно хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°С не более 24 नहीं.

В случае если раствор охлажден, перед введением его следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры.

दुष्प्रभाव

При применении при постменопаузном остеопорозе и костной болезни Педжета

После в/в введения Акласты наиболее часто отмечались следующие нежелательные явления длительностью обычно не более 3 дней после введения препарата: बुखार (18.1%), mialgii (9.4%), फ्लू जैसे लक्षण (7.8%), artralgii (6.8%), सिरदर्द (6.5%). Большинство указанных реакций были слабо или умеренно выраженными. При повторном введении препарата пациенткам с постменопаузным остеопорозом выраженность нежелательных явлений значительно уменьшалась.

Оценка частоты развития нежелательных явлений, возможно связанных с применением препарата: अक्सर (≥ 1/10); अक्सर (≥ 1/100, < 1/10); कभी कभी (≥1/1 000, < 1/100); शायद ही कभी (≥ 1/10 000, < 1/1 000).

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: अक्सर – सिरदर्द, चक्कर आना; कभी कभी – सुस्ती (अक्सर – при костной болезни Педжета), paresthesia, तंद्रा, स्पंदन, синкопальное состояние, вкусовые нарушения, सिर का चक्कर.

इन्द्रियों से: कभी कभी – कंजाक्तिविटिस, कष्टप्रद आँखें, यूवाइटिस; शायद ही कभी – episcleritis, Irit.

श्वसन प्रणाली: अक्सर – सांस लेने में तकलीफ (только при болезни Педжета).

पाचन तंत्र से: अक्सर – मतली, उल्टी, दस्त; कभी कभी – अपच (अक्सर – при болезни Педжета), पेट दर्द, शुष्क मुँह, ग्रासनलीशोथ.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: कभी कभी – लाल चकत्ते.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: अक्सर – artralgii, mialgii, हड्डियों में दर्द, боли в спине и конечностях; कभी कभी – जोड़ों की सूजन, боль в плечевом поясе, मांसपेशियों की ऐंठन, मांसपेशियों में कमजोरी, скованность суставов.

मूत्र प्रणाली से: कभी कभी – सीरम क्रिएटिनिन में वृद्धि.

एक पूरे के रूप में शरीर से: अक्सर – तापमान वृद्धि; कभी कभी – hypocalcemia, फ्लू जैसे लक्षण (अक्सर – при болезни Педжета), ठंड लगना, थकान, शक्तिहीनता, दर्द, सामान्य बीमारी, स्पंदन; कभी कभी – एनोरेक्सिया, पेरिफेरल इडिमा, чувство жажды.

В одном трехлетнем клиническом исследовании у пациенток с постменопаузным остеопорозом общая частота развития фибрилляции предсердий была низкой и составляла: 2.5% (96 человек из 3862) в группе пациентов, получавших Акласту, और 1.9% (75 से 3852 रोगियों) समूह में, प्लेसबो. में 1.3% रोगियों (51пациентка из 3862), получавших Акласту, और 0.6% (22 человека из 3852) в группе плацебо данное нежелательное явление было расценено как серьезное. Причина повышения частоты фибрилляции предсердий на фоне терапии Акластой в данном исследовании не установлена.

Повышение частоты фибрилляции предсердий в сравнении с плацебо, отмеченное в данном исследовании, не было обнаружено в других клинических исследованиях золедроновой кислоты.

При применении для профилактики последующих переломов у больных с переломами бедренной кости

Большинство нежелательных явлений были умеренно выражены и не требовали отмены препарата. Частота развития серьезных нежелательных явлений в группе Акласты составляла 38%, в группе плацебо – 41%.

Частота развития нежелательных явлений, возможно связанных с применением препарата, оценивается следующим образом: अक्सर (≥ 1/10); अक्सर (≥ 1/100, < 1/10); कभी कभी (≥ 1/1000, < 1/100); शायद ही कभी (≥ 1/10 000, < 1/1000).

सीएनएस: अक्सर – सिरदर्द; कभी कभी – अनिद्रा.

श्वसन प्रणाली: कभी कभी – सांस लेने में तकलीफ.

पाचन तंत्र से: अक्सर – मतली; कभी कभी – उल्टी, दस्त, शुष्क मुँह, दांत दर्द.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: अक्सर – artralgii, mialgii, हड्डियों में दर्द; कभी कभी – पीठ में दर्द, जोड़ों की सूजन, костно-мышечная боль.

एक पूरे के रूप में शरीर से: अक्सर – तापमान वृद्धि, ठंड लगना, शक्तिहीनता; कभी कभी – थकान, दर्द, सामान्य बीमारी, फ्लू जैसे लक्षण, पेरिफेरल इडिमा.

При применении Акласты в течение 3-х лет у пациентов с переломами бедренной кости частота выявления изменений КК (по результатам ежегодного определения до введения препарата) и развития нарушений функции почек были сходными с таковыми в группе плацебо.

Применение при остеопорозе у мужчин

При применении Акласты у мужчин с остеопорозом частота развития серьезных побочных реакций, а также доля пациентов, у которых отмечалась хотя бы одна побочная реакция, были сходными с таковыми в группе алендроновой кислоты (за исключением симптомов, возникающих в течение первых 3-х дней после введения препарата: बुखार, मांसलता में पीड़ा, फ्लू जैसे लक्षण, जोड़ों का दर्द, सिरदर्द). Общий профиль безопасности препарата у мужчин с остеопорозом был сходным с таковым у пациенток с постменопаузальным остеопорозом.

Частота развития побочных реакций, возможно связанных с применением препарата, оценивается следующим образом: अक्सर (≥ 1/10); अक्सर (≥ 1/100, < 1/10); कभी कभी (≥1 / 1000, < 1/100); शायद ही कभी (≥ 1/10 000, < 1/1000).

दृष्टि का अंग की ओर: अक्सर – लाल आंखें.

तंत्रिका तंत्र से: अक्सर – सुस्ती; कभी कभी – नींद संबंधी विकार.

पाचन तंत्र से: अक्सर – अपच, ग्रासनलीशोथ, पेट में दर्द.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: अक्सर – hyperhidrosis के.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: अक्सर – artralgii, mialgii; अक्सर – костно-мышечная боль в
области грудной клетки, скованность движений, скованность и припухлость суставов, मांसपेशियों और हड्डियों में दर्द.

Со стороны организма в целом и реакции в месте введения препарата: अक्सर – थकान, दर्द
(различной локализации); अक्सर – एनोरेक्सिया, बुखार, फ्लू जैसे लक्षण, सिरदर्द (возникающие в течение 3-х дней после введения препарата), реакции в месте введения препарата, प्यास.

प्रयोगशाला के मापदंडों में परिवर्तन: अक्सर – повышение уровня С-реактивного белка.

Применение при остеопорозе, вызванном приемом ГКС

При применении Акласты у пациентов с остеопорозом, вызванном приемом ГКС, частота развития серьезных побочных реакций, и общая частота побочных реакций, были сходными с таковыми в группе ризедроновой кислоты (सिवाय
लक्षण, возникающих в течение первых 3-х дней после введения препарата: बुखार, मांसलता में पीड़ा, फ्लू जैसे लक्षण, जोड़ों का दर्द, सिरदर्द). Общий профиль безопасности препарата у больных с остеопорозом, вызванным применением ГКС, был сходным с таковым у пациенток с постменопаузным остеопорозом.

Частота развития побочных реакций, возможно связанных с применением препарата, оценивается следующим образом: अक्सर (≥ 1/10); अक्सर (≥ 1/100, < 1/10); कभी कभी (≥1 / 1000, < 1/100); शायद ही कभी (≥ 1/10 000, < 1/1000).

Hematopoietic प्रणाली से: कभी कभी – रक्ताल्पता.

हृदय प्रणाली: कभी कभी – दिल की धड़कन, बढ़ा रक्तचाप.

पाचन तंत्र से: अक्सर – अपच, पेट में दर्द; कभी कभी – जठरशोथ, hastroэzofahealnыy भाटा, कब्ज.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: कभी कभी – костно-мышечная боль в области грудной клетки, скованность движений.

प्रयोगशाला मापदंडों से: у пациенток с остеопорозом на фоне применения Акласты в 0.2% случаев отмечалось снижение концентрации кальция (<1.87 mmol / L) सीरम, клинических признаков гипокальциемии при этом не наблюдалось.

При применении препарата у больных с переломами бедренной кости, при остеопорозе у мужчин и остеопорозе, вызванном приемом ГКС, не отмечалось снижения концентрации кальция в плазме крови <1.87 mmol / L.

У пациентов с костной болезнью Педжета приблизительно в 1% случаев обнаруживалась преходящая гипокальциемия, сопровождавшаяся клиническими проявлениями.

मूत्र प्रणाली से: при в/в введении бисфосфонатов, включая золедроновую кислоту, отмечались случаи нарушения функции почек, проявлявшиеся повышением уровня сывороточного креатинина и в редких случаях – острой почечной недостаточностью.

Нарушение функции почек на фоне применения золедроновой кислоты наблюдалось у больных с наличием либо почечной патологии в анамнезе, либо дополнительных факторов риска (जैसे, онкологических заболеваний, сопутствующей химиотерапии, применения нефротоксических препаратов или тяжелой дегидратации). Большинство таких пациентов получали терапию золедроновой кислотой в дозе 4 मिलीग्राम हर 3-4 सप्ताह की, однако в ряде случаев нарушение функции почек отмечалось после однократного применения золедроновой кислоты. При терапии Акластой в течение 3 лет у больных постменопаузным остеопорозом частота повышения уровня креатинина крови и развития почечной недостаточности не отличалась от таковой при применении плацебо у пациентов, placebo प्राप्त. रोगियों, получавших Акласту, несколько чаще наблюдалось преходящее повышение уровня креатинина крови в течение 10 дней после инфузии по сравнению с плацебо (1.8% और 0.8% क्रमश:).

При применении Акласты в течение 2-х лет у мужчин с остеопорозом частота изменения клиренса креатинина и развития нарушений функции почек была сходной с таковой в группе алендроновой кислоты. У больных с остеопорозом, вызванным применением ГКС, на фоне терапии Акластой частота изменения клиренса креатинина и развития нарушений функции почек была сходной с таковой в группе ризедроновой кислоты.

स्थानीय प्रतिक्रियाओं: при применении Акласты у пациенток с постменопаузным остеопорозом в 0.7% случаев отмечались покраснение, отечность и /или болезненность в месте введения. У больных с переломами бедренной кости частота развития местных реакций в месте введения препарата была сравнимой с таковой в группе плацебо. При лечении остеопороза у мужчин частота развития реакций в месте введения Акласты составляла 2.6% (के साथ की तुलना में 1.4% в группе алендроновой кислоты). У больных с остеопорозом, вызванным применением ГКС, не отмечалось реакций в месте введения препарата.

अन्य: случаи развития остеонекроза (सामान्य – जबड़ा) имели место в основном у онкологических пациентов, получающих лечение бисфосфонатами, после экстракции зуба или иных стоматологических манипуляций. У большинства этих пациентов отмечены симптомы местного инфекционно-воспалительного процесса, включая остеомиелит. В клинических исследованиях у больных с остеопорозом случай остеонекроза челюсти имел место у 1 пациентки, принимавшей Акласту, और 2 रोगियों, प्लेसबो. Во всех 3 случаях отмечалось разрешение процесса.

При применении Акласты у больных с переломами бедренной кости, при остеопорозе у мужчин и остеопорозе, вызванном приемом ГКС, не отмечалось случаев развития остеонекроза челюсти.

На фоне терапии Акластой в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота не установлена): अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं, включая редкие случаи бронхообструкции, krapivnicы, ангионевротического отека и отдельные сообщения о развитии анафилактических реакций/шока.

मतभेद

- खनिज चयापचय की गंभीर विकारों, включая гипокальциемию;

- गर्भावस्था;

- दूध (दूध पिलाना);

- बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों (टी. безопасность и эффективность применения Акласты у данной категории пациентов не изучались);

— повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, или к любому другому компоненту препарата, или к любым бисфосфонатам.

Поскольку опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (सीसी < 35 मिलीग्राम / मिनट) सीमित, Акласту не рекомендуется применять у данной категории больных.

गर्भावस्था और स्तनपान

Препарат Акласта противопоказан при беременности и в период лактации (दूध पिलाना).

Данные по применению золедроновой кислоты у беременных женщин отсутствуют.

में экспериментальных исследованиях показано наличие тератогенного действия у одного из экспериментальных видов грызунов. Потенциальный риск при применении у человека неизвестен, поэтому препарат Акласта противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

चेताते

Врачу следует проинформировать пациентов об основных проявлениях гипокальциемии и обеспечить регулярное наблюдение за пациентами, входящими в группу риска.

Терапию Акластой у пациентов с костной болезнью Педжета должны проводить только квалифицированные врачи, имеющие опыт лечения данного заболевания.

Для снижения частоты побочных реакций, отмечавшихся в течение 3-х дней после введения препарата, можно назначить парацетамол или ибупрофен сразу после инфузий Акласты.

Перед назначением препарата следует определить уровень креатинина в сыворотке крови.

При наличии гипокальциемии перед началом применения Акласты необходимо провести лечение адекватными дозами кальция и витамина D. Также следует провести терапию других имеющихся нарушений минерального обмена нарушений минерального обмена (जैसे, возникающих после операций на щитовидной и паращитовидной железах, при гипопаратиреозе или снижении всасывания кальция в кишечнике) и обеспечить регулярное наблюдение за пациентами с гипокальциемией.

Факторами риска развития остеонекроза являются онкологические заболевания, सहवर्ती चिकित्सा (जैसे, कीमोथेरपी, विकिरण चिकित्सा, лечение ГКС) и наличие других сопутствующих заболеваний (जैसे, रक्ताल्पता, коагулопатий, संक्रमण, заболеваний зубов в анамнезе).

Хотя причинно-следственная связь остеонекроза челюсти с приемом бисфосфонатов не установлена, следует избегать стоматологических операций, поскольку сроки восстановления после указанных операций могут увеличиваться. До начала лечения бисфосфонатами необходимо провести стоматологическое обследование и заранее выполнить необходимые профилактические процедуры у больных, имеющих факторы риска (आंकलोजिकल रोगों, कीमोथेरपी, лечение глюкокортикостероидами; несоблюдение гигиены полости рта).

При развитии остеонекроза челюсти на фоне терапии бисфосфонатами проведение стоматологических операций может ухудшить состояние пациентов. Нет сведений о том, что прерывание лечения бисфосфонатами до стоматологических вмешательств снижает риск остеонекроза челюсти. Тактика лечения конкретного пациента должна быть основана на индивидуальной оценке соотношения риск/польза.

Золедроновая кислота является действующим веществом как Акласты, так и Зометы (препарата для лечения онкологических пациентов), однако данные лекарственные средства не являются взаимозаменяемыми и не должны применяться одновременно.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Данных об отрицательном влиянии Акласты на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами нет.

ओवरडोज

До настоящего времени о случаях передозировки Акласты не сообщалось.

दवा की अधिक मात्रा के मामले में, приведшей к гипокальциемии и сопровождающейся клиническими симптомами (अकड़ना, झुनझुनी सनसनी, мышечные судороги и подергивания), показан прием препаратов кальция внутрь и/или инфузия раствора кальция глюконата.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Специальных исследований по изучению взаимодействия золедроновой кислоты с другими лекарственными препаратами не проводилось. Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и не влияет на изоферменты цитохрома P450 in vitro.

Золедроновая кислота характеризуется невысокой степенью связывания с белками плазмы (43-55%); взаимодействие вследствие вытеснения препаратов с высокой степенью связывания с белками из мест связывания маловероятно.

Золедроновая кислота выводится почками. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Акласты с препаратами, которые способны оказывать значимое влияние на функцию почек (जैसे, с аминогликозидами или диуретиками, вызывающими дегидратацию).

औषधि बातचीत

Раствор Акласты нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы кальция (जैसे, в одной системе для в/в капельного введения).

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा सेल्सियस या 25 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. После вскрытия флакона раствор стабилен при температуре от 2° до 8°С в течение 24 नहीं. जीवनावधि – 3 वर्ष.