Adapalene

जब एथलीट:
D10AD03

विशेषता.

को Retinoic एसिड 『 के सिंथेटिक एनालॉग, naftojnoj एसिड व्युत्पन्न. मुँहासे उपचार के लिए उपाय.

सफेद या लगभग सफेद पाउडर. Tetragidrofurane में घुलनशील, इथेनॉल में थोड़ा घुलनशील, पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील. आणविक वजन 412,53.

Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% और 0,3% гель на водной основе, 0,1% क्रीम, 0,1% समाधान. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% क्रीम.

औषधीय कार्रवाई.
Комедонолитическое, विरोधी भड़काऊ.

आवेदन.

Обыкновенные (юношеские) मुँहासे (मुँहासे).

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता.

प्रतिबंध लागू.

सीबमयुक्त त्वचाशोथ, खुजली, बचपन (बच्चों की निरापदता और दक्षता अप करने के लिए कर रहे हैं 12 साल निर्धारित किया जाना है).

गर्भावस्था और स्तनपान.

जब गर्भावस्था संभव है, यदि भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs चिकित्सा का प्रभाव (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено).

टेराटोजेनिक प्रभाव. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 को 5,0 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (को 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении).

Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.

Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (крысы и кролики) दिखाया, что при использовании доз 0,6; 2,0 और 6,0 मिलीग्राम / किग्रा (को 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.

श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - सी. (पशुओं में प्रजनन के अध्ययन भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव से पता चला है, और गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों से आयोजित नहीं किया है, हालांकि, संभावित लाभ, गर्भवती में दवाओं के साथ जुड़े, इसके प्रयोग का औचित्य साबित हो सकता है, संभावित जोखिम के बावजूद।)

Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (अज्ञात, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).

दुष्प्रभाव.

क्रीम 0,1%

В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 के लिए एक दिन में एक बार 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, छाल, Xerosis, खुजली, जलती हुई (सेमी. तालिका. 2).

तालिका

Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285)

सामान्य 0 21 झूठी झूठी झूठी UK X-कोई नहीं X-कोई नहीं MicrosoftInternetExplorer4

सामान्य 0 21 झूठी झूठी झूठी UK X-कोई नहीं X-कोई नहीं MicrosoftInternetExplorer4

Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% क्रीम, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, पलकों की सूजन, कंजाक्तिविटिस, livor, लाल चकत्ते, खुजली.

स्थानीय प्रतिक्रियाओं (10-40%): эritema, сухость и шелушение кожи, खुजली, जलती हुई. लगभग 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (≤1%): त्वचा में जलन, जलन / झुनझुनी, धूप की कालिमा, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2–4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. सारे दुष्प्रभाव, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.

На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, incl. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (klindamiцin, इरीथ्रोमाइसीन). हालांकि, यह याद किया जाना चाहिए, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, टी. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.

Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; इत्र, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, गंधक, резорцин, चिरायता का तेजाब. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.

ओवरडोज.

Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, छाल, बेचैनी.

Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 मिलीग्राम / किग्रा. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.

बाहरी तौर पर: гель или крем равномерно наносят тонким слоем, मलाई के बिना, на пораженную поверхность кожи, предварительно очищенную и высушенную, 1 दिन में एक बार, कम से कम 1 ч перед сном. При необходимости использования других средств для лечения угревой сыпи адапален применяют вечером, а другие средства — утром. Продолжительность курса лечения определяется дерматологом.

Не следует применять пациентам с эритемой (incl. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи.

यह सराहना की जाएगी, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем).

В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления.

В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (संभव त्वचा जलन). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, incl. ветер, ठंड, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален.

आँखे मत मिलाओ, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании — тщательно промыть их теплой водой.

Гель рекомендован для жирной и нормальной кожи, крем — для сухой и чувствительной.

Если через 8–12 нед лечения улучшения не наступило, необходима консультация врача.