Valsacor

חומר פעיל: Valsartan
כאשר ATH: C09CA03
CCF: retseptorov השני אנטגוניסט אנגיוטנסין
ICD-10 קודים (עדות): I10, I50.0
כאשר CSF: 01.04.02
יצרן: d.d Krka. (סלובניה)

מינון טופס, הרכב ואריזות

גלולות, סרט מצופה חום-צהוב, סיבוב, מעט biconcave, עם וליום בצד אחד.

Excipients: מונוהידראט קטוז, תאית מייקרו, povidone, נתרן Croscarmellose, סיליקה נטול מים קולואיד, stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, טיטניום דו - חמצני (E171), תחמוצת ברזל צבע צהובה (E172), macrogol 4000.

7 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (20) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (80) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (20) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (50) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (40) – חבילות קרטון.

גלולות, סרט מצופה צבע ורוד, סיבוב, עדשה, עם וליום בצד אחד.

Excipients: מונוהידראט קטוז, תאית מייקרו, povidone, נתרן Croscarmellose, סיליקה נטול מים קולואיד, stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, טיטניום דו - חמצני (E171), תחמוצת ברזל צבע אדום (E172), macrogol 4000.

7 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (20) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (80) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (20) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (50) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (40) – חבילות קרטון.

גלולות, סרט מצופה חום-צהוב, סגלגל, עדשה, עם וליום בצד אחד.

Excipients: מונוהידראט קטוז, תאית מייקרו, povidone, נתרן Croscarmellose, סיליקה נטול מים קולואיד, stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, טיטניום דו - חמצני (E171), תחמוצת ברזל צבע צהובה (E172), תחמוצת ברזל צבע אדום (E172), macrogol 4000.

7 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (20) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (80) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (20) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (50) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (40) – חבילות קרטון.

* שם שאינה קניינית בינלאומית, מומלץ על ידי ארגון הבריאות העולמי – valzartan.

פעולה תרופתית

retseptorov השני אנטגוניסט אנגיוטנסין.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT₁) דרך הפה, небелковой природы.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ₁. Следствием блокады AT₁-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ₂, что предположительно регулирует эффекты AT₁-קולטנים. Валсартан не имеет агонистической актавности в отношении AT₁-קולטנים. Его сродство к рецепторам подтипа AT₁ על 20 000 גבוה פי, מאשר סוג של קולטנים AL₂.

Valsartan אינה ingibiruet סוכנים, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Valsartan לא ייכנס לתוך האינטראקציה, אינו חוסם את קולטני הורמונים או תעלות יונים אחרים, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 לא, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 לא. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, מושגים באמצעות 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Толерантность к физической нагрузке

При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.

Отсутствует синдром “לבטל” при внезапном прекращении приема.

פרמקוקינטיקה

קליטה

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. עם זאת, דרך 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. T_{מקסימום} составляет2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 השבוע.

הפצה

Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, הוא 94-97%. V_ד על 17 l. לפני הסמים 1 раз/сут накопление его незначительно.

חילוף חומרים

Плазменный клиренс относительно низкий – על 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком – על 30 l /. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.

ניכוי

ט_1/2 הוא 9 לא. Выводится с калом 70%, שתן – 30% (בעיקר ללא שינוי) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

בהתחשב, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Поскольку степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

אודות 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, преимущественно, בצורה ללא שינוי. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени.

Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана.

У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 פעמים.

עדות

- יתר לחץ דם עורקים;

- אי ספיקת לב (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) בטיפול המורכב (на фоне стандартной терапии) וחולים, не получающих ингибиторы АПФ.

משטר מינון

Препарат следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи, кратность приема составляет 1-2 פעמים / יום.

כאשר יתר לחץ דם

המינון המומלץ הוא 80 מ"ג 1 זמן / יום, ללא קשר לגיל, пола или расы пациента. המינון היומי המקסימאלי – 320 מ"ג / יום.

Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 השבוע. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами.

Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза לא חל שינויים הם במינונים נדרשים.

באי ספיקת לב כרוני

Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 מ"ג 2 פעמים / יום. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 מ"ג, עם סיבולת טובה – ל 160 מ"ג 2 פעמים / יום, כלומר. עד מינון מקסימאלי של, переносимой пациентом. המינון היומי המקסימאלי – 320 מ"ג 2 פעמים / יום.

חולים, одновременно получающих диуретики, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, מ. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: לעתים קרובות – כאב ראש, סחרחורת (כולל. постуральное), ורטיגו; לפעמים – נדודי שינה, התעלפות (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

מערכת הנשימה: לעתים קרובות – שיעול, זיהומים של דרך הנשימה העליונה, דַלֶקֶת הַלוֹעַ, נזלת, דַלֶקֶת הַגַת.

מערכת לב וכלי דם; לעתים קרובות – ירידה ניכרת בלחץ דם, עם לחץ דם נמוך; לפעמים – אי ספיקת לב (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

ממערכת העיכול: לעתים קרובות – בחילה, שלשול, כאבי בטן.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: לעתים קרובות – כאבי גב, כאבי שרירים. כאבי מפרקים.

ממערכת השתן: לעתים רחוקות – פגיעה בתפקוד כליות.

מערכת רבייה: לפעמים – ירידה בחשק המיני.

מהפרמטרים המעבדה: לעתים קרובות – היפרקלמיה; לעתים רחוקות – הפחתת ריכוז המוגלובין והמטוקריט, נויטרופניה, תרומבוציטופניה, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, עלייה בtransaminases כבד, повышение сывороточного азота мочевины.

תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – אנגיואדמה, פריחה בעור, גירוד, תגובות של רגישות יתר (כולל. מחלה סרום, כלי דם).

אחר: לעתים קרובות – חולשה כללית; לפעמים – נפיחות, asthenia, עייפות.

התוויות נגד

- אי סבילות ללקטוז, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- הריון;

- הנקה;

- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);

— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.

מ זהירות להשתמש בחולים עם לחץ דם נמוך, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, כשל כלייתי (CC<10 מיליליטר / דקה), כולל. חולים, המודיאליזה, כאשר היפונתרמיה, диете с ограничением потребления натрия, היצרות עורק הכליה דו-צדדיים או היצרות של עורק הכליות היחידה, מדינות, מלווה הירידה עותק מוסתר (כולל. שלשול, הקאות).

הריון והנקה

Данных по применению валсартана при беременности нет.

Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.

לא ידוע, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

אזהרות

אי ספיקת לב

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможно изменение функции почек.

При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (לעתים רחוקות) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов – מעכבי ACE, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ₁.

Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: thrombolytics, חומצה אצטילסליצילית, бета-адреноблокаторы и статины.

Дефицит натрия и/или жидкости

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, למשל, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, באופן מיוחד, путем уменьшения доз диуретиков.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% פתרון נתרן כלורי. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.

הפרעות בתפקוד הכליתי

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (CC<10 мл/мин или 0.167 мл/с) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

תפקוד כבד לא תקין

У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Вальсакор содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, דורש תשומת לב.

מנת יתר

סימפטומים: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки препарата является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

טיפול: סימפטומטי, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% פתרון נתרן כלורי. nyeeffyektivyen המודיאליזה.

אינטראקציות סמים

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными средствами не отмечено.

הכנות, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, קומדין, דיגוקסין, atenolol, Indomethacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.

שימוש מקביל בתרופות משתנות חוסכות אשלגן (כולל. ספירונולקטון, triamterena, המכיל), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связис чем требуется соблюдать осторожность. При комбинированном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.