TULOZIN

חומר פעיל: Tamsulozin
כאשר ATH: G04CA02
CCF: הכנה, שימוש בניגוד להשתנה, הקשורים היפרפלזיה שפירה של ערמונית. אלפא₁-adrenoblokator
קודים ICD-10 (עדות): N40
כאשר CSF: 28.01.02.01
יצרן: Egis פרמצבטיקה Plc (הונגריה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

כמוסה בשחרור השתנה ג'לטין הקשה, самозакрывающиеся, с прозрачным корпусом зеленого цвета и непрозрачной крышечкой зеленого цвета; תוכן של כמוסות – пеллеты белого цвета, חסר ריח או כמעט חסר ריח.

Excipients: תאית מייקרו, קופולימר של חומצת methacrylic וacrylate אתיל (1:1) (בצורה 30% водного дисперсионного раствора), stearate סידן.

מבנה оболочки пеллет: קופולימר של חומצת methacrylic וacrylate אתיל (1:1) (בצורה 30% водного дисперсионного раствора), טַלק, triэtiltsitrat, Tween 80 (polysorbate 80).

ההרכב של כמוסות הפגז: корпус – indigokarmin, quinoline הצהוב, טיטניום דו - חמצני, ג'לטין; крышечка – indigokarmin, quinoline הצהוב, ג'לטין.

10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

אלפא₁-adrenoblokator. Тулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1א-adrenoreceptory, ממוקם בשריר החלק של הערמונית, צוואר שלפוחית ​​השתן ושופכה של הערמונית, וα_1ד-adrenoreceptory, בעיקר ממוקם בגוף של שלפוחית ​​השתן. פעולה זו מפחיתה את הטון של שרירי חלקים של הערמונית, צוואר שלפוחית ​​השתן ושופכה של הערמונית ולשפר את התפקוד של detrusor. פעולה זו מפחיתה את התסמינים של חסימה וגירוי, הקשורים היפרפלזיה שפירה של ערמונית. בדרך כלל, האפקט הטיפולי מתפתח לאחר 2 שבועות לאחר תחילת המינון, אם כי בחלק מחולי הירידה בסימפטומים שנצפתה לאחר המנה הראשונה.

Способность Тулозина воздействовать на α_1א-קולטנים אדרנרגיים ב 20 פעמים יותר מאשר היכולת שלה לתקשר עם α_1ב-adrenoreceptor, אשר ממוקמים בשריר חלק בכלי דם. עם סלקטיביות גבוהה כגון תרופה אינה גורמת להפחתה קלינית משמעותית בלחץ דם מערכתי בחולים עם יתר לחץ דם, ובחולים עם BP בסיס הרגיל.

פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר tamsulosin האוראלי במהירות וכמעט לחלוטין נספג ממערכת העיכול. זמינות ביולוגית – על 100%. После однократного приема препарата внутрь C_{מקסימום} של חומר פעיל בפלזמה המושגת באמצעות 6 לא.

Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи.

במצב שיווי המשקל (דרך 5 לקיחת קורס יום) ערכי C_{מקסימום} החומר הפעיל בפלזמת דם 60-70% גבוה יותר, מ C_{מקסימום} לאחר מנה אחת של התרופה.

הפצה

חלבון פלזמה מחייב – 99%. יש tamsulosin V קל_ד -על 0.2 l / קילוגרם.

חילוף חומרים

Тамсулозин практически не подвергается эффекту “מעבר ראשון” ומטבוליטים biotransformed לאט בכבד לפעיל פרמקולוגית, לשמור על סלקטיביות גבוהה לα_1א-adrenoceptor. Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество. רוב הנוכחים חומר הפעילים בדם בצורה ללא שינוי.

ניכוי

Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причем примерно 9% המינון מופרש ללא שינוי ב.

ט_1/2 tamsulosin במנה אחת – 10 לא, לאחר מינון מרובה – 13 לא, T הסופי_1/2 – 22 לא.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

При печеночной недостаточности уточнение дозы не требуется.

При нарушении функции почек дозу препарата уточнять не требуется.

עדות

— лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

משטר מינון

Тулозин принимают внутрь в дозе 400 ז (1 כובעים. / יום).

כמוסות נלקחו לאחר הארוחה הראשונה, שתייה מרובה של מים. Капсулу не следует разламывать и разжевывать.

תופעות לוואי

מערכת העצבים המרכזית: 1-10% – סחרחורת, נמנום או נדודי שינה; 0.1-1% – כאב ראש.

ממערכת העיכול: 0.1-1% – בחילה, הקאות, שלשול או עצירות.

על החלק ממערכת הרבייה: 0.1-1% – שפיכה מדרדר, ירידה בחשק המיני; < 0.01% – priapism.

הקרדיו וסקולארית: 0.01-0.1% – עם לחץ דם נמוך, טכיקרדיה, усиленное сердцебиение, כאבים בחזה, הִתעַלְפוּת.

תגובות אלרגיות: 0.01-0.1% – פריחה בעור, גירוד, כוורות, אנגיואדמה.

אחר: 0.1-1% – חדות ראייה מופחתות, נזלת, asthenia, כאבי גב.

התוויות נגד

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות следует применять при хронической почечной недостаточности (CC < 10 מיליליטר / דקה), תת לחץ דם (בt. לא. orthostatic), אי ספיקת כבד חמורה.

אזהרות

Тамсулозин следует применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к ортостатической гипотензии, tk. и в случае приема других альфа₁-חוסמי, у некоторых больных во время курса лечения может снизиться АД, что иногда приводит к обморочному состоянию. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость) пациента следует усадить или уложить до исчезновения симптомов.

Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован с целью исключения наличия других заболеваний, אשר יכול לגרום לסימפטומים דומים, כמו גם היפרפלזיה שפירה של ערמונית. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует проводить пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты (PSA).

חולים עם אי-ספיקת כליות חמורה (CC < 10 מיליליטר / דקה) Тулозин следует применять с осторожностью, tk. безопасность применения препарата у этой категории пациентов не исследована.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

מנת יתר

מקרים של מינון יתר חריף לא תוארו.

סימפטומים: התרחשות אפשרית באופן תיאורטי של תת לחץ דם חריף.

טיפול: יש לשים את החולה, כדי לשחזר את לחץ דם וקצב לב לנרמל. לבלות טיפול cardiotropic. Следует следить за функцией почек и применять общую поддерживающую терапию.

אם תופעות נמשכות, להיכנס פתרונות obemozameschayuschie או תרופות מכווץ כלי דם. כדי למנוע ספיגה נוספת של שטיפת קיבה אפשרית tamsulosin, ממשל של פחם פעיל או משלשל אוסמוטי. הדיאליזה אינה יעילה, כtamsulosin נקשר מאוד לחלבוני פלזמה.

אינטראקציות סמים

Одновременное применение циметидина повышает концентрацию тамсулозина в плазме крови, фуросемид уменьшает его концентрацию в плазме крови. Однако в обоих случаях содержание тамсулозина остается в пределах терапевтически активных концентраций и коррекция дозы не требуется.

דיקלופנק ותרופות נגד קרישת דם עקיף להגדיל את שיעור ההפרשה של כמה tamsulosin.

Одновременное применение тамсулозина с другими альфа₁-адреноблокаторами и другими препаратами, снижающими АД, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Не обнаружено взаимодействия при одновременном применении тамсулозина с атенололом, Enalapril, нифедипином или теофиллином.

Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазида, amitriptilina, דיקלופנק, glibenclamide, симвастатина или варфарина.

Тамсулозин не изменял концентрации диазепама, propranolol, trichlormethiazide וchlormadinone.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים בבית או מתחת 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 15 חודשים.