למטרות רפואיות להשתמש בעיקר 3 סוגי strophanthus: strofant קומב, strophanthus Brushy, strophanthus מלוטש, המייצגים את אורך ליאנה של בת זוגתו טרופי רב שנתי עד 4 מ ', משפחות kutrovыh (הרדופיים). С лечебной целью используют зрелые семена растений, из которых получают препарат строфантин-К.

Химический состав строфанта

В семенах строфанта содержится сердечный гликозид — строфантин. В зависимости от вида растения различают К-строфантин и С-строфантин (уабаин). חוץ מזה, семена строфанта Комбе содержат К-строфантозид, цимарин, цимарол, глюкоцимарол, гельветикозид, глюкогельветикозид, перилоцимарин, эмициарин. В семенах строфанта щетинистого обнаружены К-строфантозид, цимарин, ספונינים, לערבב, тригонеллин и жирное масло, а в семенах строфанта гладкого, помимо С-строфантина, найдены смолы, שמן קבוע, ספונינים, тригонеллин и холин.

В химическом отношении строфантин представляет собой стероидный гликозид, генином (агликоном) которого является строфантидин, а сахарная часть (גליקון) представлена D-цимарозой и D-глюкозой. Генин — основной носитель кардиотонической активности сердечных гликозидов — включает сложное ядро циклопентапергидрофенантрена и ненасыщенное пятичленное лактонное кольцо при С₁₇.

Фармакологические свойства препаратов строфанта

Строфантин довольно хорошо изучен экспериментально. Его биологическая активность колеблется в пределах 43000—58000 ЛЕД, или 5800—7100 КЕД. В опытах на разных видах животных в условиях изолированного сердца и сердца in situ К-строфантин-β увеличивает амплитуду сердечных сокращений, повышает тонус сердечной мышцы и замедляет сердечные сокращения. В токсических дозах строфантин вызывает остановку сердца в систоле.

Под влиянием препарата на ЭКГ изменяется длительность сердечного цикла за счет укорочения систолического и удлинения диастолического периодов. חוץ מזה, מצאתי, что К-строфантин-β несколько повышает АД, увеличивает амплитуду пульсовой волны.

При экспериментальной сердечной недостаточности действие строфантина проявляется главным образов в повышении ударного и минутного объема сердца, в усилении уровня сократительной способности миокарда в сочетании с удлинением диастолы, которое создает наиболее экономный режим сердечной деятельности, обеспечивающий благоприятные условия для восстановления энергетических ресурсов.

Кардиотоническое действие строфантина, как и других сердечных гликозидов, развивается без увеличения потребления миокардом кислорода, что является основным положительным моментом в терапии. Под влиянием строфантина уменьшается венозный застой, понижается венозное давление и общее периферическое сопротивление. В результате улучшаются кровоснабжение, оксигенация сердца и других органов, повышается диурез, исчезают или уменьшаются отеки.

Положительный инотропный эффект строфантина во многом определяется его прямым миотропным действием на сердце. Брадикардическое влияние гликозида развивается за счет усиления тонуса блуждающего нерва; לשפר את הרפלקסים מכאניים אזור sinoaortalnoy נגרמים על ידי אותם בשל העלייה בלחץ דם במהלך התכווצות, וכתוצאה מההאטה בצרור בין העליות וחדרי דופק.

מנגנון פעולה של לב גליקוזידים לב, strophanthin כולל, לא הבין באופן מלא. כיום, לעומת זאת, מאמין, שגליקוזידים הלב להגדיל את תכולת הסידן מיונן, ש, האינטראקציה טרופונין חלבון, מפעיל את actomyosin חלבון התכווצות שריר לב, вследствие чего и увеличивается сила сердечных сокращений. Имеются данные и о непосредственном действии сердечных гликозидов на актомиозин, а также о стимулирующем влиянии строфантина на энергетический обмен в миокарде и на калий-натриевый обмен в клетке. В результате этого содержание ионов натрия внутри клетки увеличивается, а ионов калия — уменьшается, что и приводит к соответствующим изменениям сократительной способности миокарда.

Изучается также возможность воздействия сердечных гликозидов на обмен катехоламинов в сердце.

Применение препаратов строфанта в медицине

Строфантин — высокоэффективный и быстродействующий гликозид. При внутривенном введении кар- диотоническое действие его проявляется сразу же или спустя 3—10 мин, достигает максимума через 30—90 мин и продолжается в течение суток или несколько больше.

Строфантин, עם זאת, довольно быстро полностью выводится из организма. ראשון 24 ч выделяется приблизительно 7/8 ввведенной дозы. В связи с этим кумулятивные свойства строфантина слабо выражены. При приеме внутрь строфантин малоэффективен, так как плохо всасывается и быстро разрушается в желудочно-кишечном тракте. Выделяется строфантин преимущественно почками в неизмененном виде.

Применяют строфантин при острой сердечно-сосудистой недостаточности, в том числе на почве острого инфаркта миокарда; при тяжелых формах хронической недостаточности кровообращения II и III стадии, особенно при неэффективности лечения препаратами наперстянки. Терапевтический эффект строфантина оптимально проявляется при дилатации сердца.

Усиливая сокращение миокарда, препарат сособствует более активному изгнанию крови из полостей сердца. Слабо выраженное влияние строфантина на систему блуждающего нерва и проводящую систему сердца позволяет применять его при сердечной недостаточности как с нормальной частотой сердечного ритма, так и при брадисистолической форме мерцаний предсердий, замедленной предсердно-желудочковой проводимости.

תופעות לוואי. При передозировке препарата появляются тошнота, הקאות, שלשול, аритмии разного вида, чаще типа желудочковой бигеминии, שיעור דיסוציאציה, электрическая альтернация, парасистолия, טכיקרדיה חדרית. Реже развиваются резкая брадикардия, нарушение атриовентрику- лярной проводимости. חוץ מזה, сердечные гликозиды могут вызвать мышечную слабость, כאב ראש, פריחות בעור אלרגי, הפרעות נפשיות (hypererethism, הזיות), ליקוי ראייה, цветового восприятия и другие явления.

Для устранения токсических явлений следует уменьшить дозу, увеличить промежутки между введениями препарата. Рекомендуется капельное внутривенное введение хлорида калия. Для ликвидации аритмии, не исчезающей после применения калия, назначают анаприлин (propranolol) внутрь в дозе 10—30 мг 3 פעם ביום. תרופות בשימוש, связывающие ионы кальция (тетацин-кальций, edetate disodium), unitiol. Для ослабления влияния блуждающего нерва на сердце применяют атропин, для снятия мерцания и фибрилляции желудочков — электростимуляцию.

התוויות נגד. Строфантин противопоказан при значительных органических изменениях сердечной мышцы и сосудов, а также при остром инфекционном миокардите, эндокардите, резко выраженном кардиосклерозе. Осторожно следует применять строфантин у больных при неполной атриовентрикулярной блокаде, thyrotoxicosis, а также совместно с препаратами кальция и при гипогликемии.

ניסוחים, способ применения и дозы препаратов строфанта

Настойка строфанта (Tinctura Strophanthi). Выпускается в концентрации 1:10 ב 70 % אלכוהול; биологическая активность в 1 мл 180—220 ЛЕД, или 24—28 КЕД. Применяют внутрь при хронической сердечной недостаточности I стадии. Назначают взрослым по 5—8 капель, детям — в зависимости от возраста от 1 ל 5 капель 2—4 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых 10 טיפות (0,2 מיליליטר), יומי - 20 טיפות (0,4 מיליליטר).

Strophanthin-K (Strophanthin-K). אבקת גבישים הלבנה, זה הוא מסיס במים, лучше растворяется в спирте. Выпускается в ампулах в виде 0,05 % פתרון, פעילות ביולוגית 1 мл раствора равняется 22—29 ЛЕД, или 2,9—3,5 КЕД. Вводят внутривенно медленно (в течение 5—6 мин) или капельно по 0,5—1 мл (0,250.5 מ"ג) в 10—20 мл 5 %, 20 % או 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия 1 זמן (לעתים רחוקות 2 פעמים) ליום.

Иногда назначают строфантин внутримышечно. Для устранения болезненности (вследствие выраженного местнораздражающего действия препарата предварительно вводят 5 מיליליטר 2 % נובוקאין.

Требуется осторожность и точность в подборе дозы и показаний к назначению. Если ранее больному назначали другие сердечные гликозиды, то перед применением строфантина необходимо сделать перерыв: после слабокумулирующихся гликозидов — около 5 ימים, после препаратов с выраженным кумулятивным эффектом — в течение 10—14 дней.

Strophanthin המנה אחת הגבוהה ביותר להודאה למבוגרים 0,0005 ז (0,5 מ"ג), יומי - 0,001 ז (1 מ"ג) או בהתאמה 1 ו 2 מיליליטר 0,05 % פתרון.