Ergot – Claviceps purpurea Tulasne.
פטריות, parasitizing על לחם שיפון, sporyn′evyh משפחה (Clavicipitaceae). שייך כיס של פטריות. למטרות רפואיות הוא בוגר וקוצרים חיטה ארגוט.
Ergot – תרכובת כימית
קרניים ארגוט להכיל 3 קבוצה של אלקלואידים: קבוצת ergotamine, jergotoksina וקבוצת jergometrika. אלקלואידים כל יש isomers שלהם לא פעיל. כיום, rozhkov מעל ארגוט 15 אלקלואידים שונים. בנוסף אלקלואידים, sporyn'e נמצאו tyramine, היסטמין, trimethylamine, מתילאמין ו אמינים אחרים, כמו גם חומצות אורגניות, פיגמנטים, שמן שומני.
Ergot – תכונות פרמקולוגיות
כמות lpv אלקלואידים פעיל ביולוגית ביותר היא כיום אחד המקורות החשובים ביותר של יצירת אמצעי תרופתי אחר כיוונים מגוונים ואת מנגנון פעולה. ההכנות galenic lpv, אלקלואידים הראשי-ergotamine והאטרקציות ergometrine – חשיבות גדולה רפואה מעשית. הנכס העיקרי תרופתי בתרופות ארגוט נחשבת לעליה משמעותית התכווצויות הרחם, העלאת טונוס.
במנות קטנות, galenic טפסים של סמים אלקלואיד ארגוט, ובפרט שלה (Ergometrine, ergotamin, jergotoksin) ניסויים בבעלי חיים לגרום התחזקות ברור קצבית התכווצות של שרירי הרחם, עם זאת, עם הגדלת מינון של תרופות מתחיל להסתמן ואת השפעתם טוניק, זה מיתרגם לירידה משרעת של צירים ולשפר את טונוס השרירים, ואז מגיע של השרירים החלקים חדה התכווצות של הרחם.
יש לציין, איזו התרופות הן ארגוט בדרך כלל יש השפעה טוניק contractility של כל האיברים gladkomyshechnykh, במנות טיפולית, לפעול אך ורק באופן סלקטיבי על הרחם, הכי בולט סלקטיביות בכך כיוון שייך jergometrinu, אבל משך זמן ההשפעה על הרחם contractility של האליפות עדיין jergotoksinu, jergotaminu.
באותה מידה חשוב הן התכונות מרחיבה את כלי הדם של אלקלואידים lpv, הניסוי על סוגים שונים של חיות בליווי עלייה איטי ad ורפלקס, אבל במינונים גדולים יותר אפילו גרם לנזק של אנדותל כלי הדם, jergotoksina יש השפעה שלילית על כלי זה בא לידי ביטוי במידה פחותה, יותר lpv אלקלואידים אחרים.
ארגוט אלקלואידים בניסוי הראו adrenoblokirujushhie מאפיינים ברורים, עם זאת, הקשורים השפעתם מרחיב כלי דם, לרוע המזל, החלקה פעולה ישירה vasoconstrictive של miotroponam. במובן זה, משתווה לזו שבשמירת עם אלקלואידים ארגוט האלה digidrirovannye (Dihydroergotamine, digidrojergotoksin), adrainoliticescoe באה לידי ביטוי יש הרבה יותר חזק, יותר השפעה ישירה על מערכת השרירים חלקה כלי ואת הרחם. בהקשר זה, הם להפחית את המודעה בעקבות דיכוי sossoudodwigatelnogo מרכז חלקית על חשבון הקיר המצור adrenoretseptorov כלי דם, ככל טוב כמו הרבה יותר חזק מאשר לעורר הפעילות של מרכזי תועה העצבים. ההשפעה השלילית לפחות על הקיר כלי הדם ועל הגיהנום מספק ergometrine, אשר כ 3 - 4 פעמים פחות רעיל, מ jergotoksin, ergotamine.
Ergot – השתמש ברפואה
ארגוט, בהיערכות נמצאים בשימוש נרחב בפועל להיריון בתוך הרחם atony ושיטות אמנותיות הרחם קשורים. Hemostatic השפעת סמים ארגוט בעיקר, סחיטת של דפנות כלי הדם תוך צמצום שרירי הרחם. בזמן ההכנות המחזור לאחר לידה lpv להאיץ התפתחות הפוכה של הרחם. צמחים וכלים novogalenovye, זני ארגוט, להחיל גם menorragiah (דימום וסתי) ומתי דימום רחמי, לא מעורבים הפרה של המחזור החודשי.
אלקלואיד בתרופות ארגוט יש פעולה adrenolytic, איזו תרופה חזקה יותר הביעו, מיוצר על בסיס אלקלואידים gidrirovannah, פעולה סלקטיבית על הרחם, אבל לרכוש סם הרגעה ביטוי ומאפייני תכשירי והם מוחלים על הפרעה עצבית, כלי קיבול spazmah, מחלת יתר לחץ דם ומחלות אחרות קצת.
גם השפעה מעוררת תהליך קרישת הדם אלקלואידים gidrirovannah lpv.
Ergot – התוויות ותופעות לוואי
ארגוט סמים הינם התווית בהריון ולידה. טוניק שרירי הרחם יכול להפריע לנשום נורמלי, לגרום חנק היילוד. מסוכן השימוש ארגוט ישירות אחרי לידה, בגלל שרירים עשויה למנוע את ההפרדה של השליה. בעת שימוש ארוך מדי, לפעמים במקרה של רגישות יתר לתרופות ארגוט שם התופעה ergotizma, הקשורות vasoconstriction של הפרה של תזונה של רקמות (במיוחד בגפיים), כמו גם הפרעות נפשיות. מקרית או מכוונת הרעלת כמויות גדולות של ארגוט מלווה כאבי תופת בבטן, התכווצויות קשות, לעיתים קרובות תוצאות במוות. כל התרופות הן ארגוט, כמו גם קרניים מוצק, רעילות חריפה, לכן, יש להשתמש רק באישורו של ותחת השליטה של הרופא.
Ergot – ניסוחים, מינון ומנהל
Ergotal — הסכום, בצורה של פוספט אלקלואידים lpv. צבע לבן או חום מעט אבקת, מסיסים במים. התרופה מגיעה טבליות, המכיל 0,001 ז (1 מ"ג) כמות של אלקלואידים, בצורה של 0,05 % פתרון 182,000,000 1 מיליליטר. למנות פנימה 1/2-1 לוח 2 - 3 פעמים ביום, או תחת העור והשרירים מאת 0.5-1 מ ל (0,00025ergotala-0.0005 g).
Ergometrine maleate melkochristalliceski אבקה לבנה או צהובה מעט ריח; uastjeorim, IODE, זה הוא מסיס באלכוהול, nerastvorim השידור ואת כלורופורם. נקודת התכה 156-158° c.
החל ergometrina maleate בפועל להיריון-לפרקים לאחר posleda ידני, ב הדימום לאחר לידה מוקדמת, inwalucia איטי הרחם בתקופה שלאחר הלידה, דימום לאחר ניתוח קיסרי, בעת דימום לאחר הפלה הקצאות.
הקצאה בתוך, intramuscularly, דרך הווריד; המהירה ועל ההשפעה החזקה ביותר כאשר ניתנת בזריקה. תחת הזרקת מינון 0,0002 ז (0,2 מ"ג), אוראלי-0.0002-0.0004 g (0,2– 0.4 מ ג). בתקופה שלאחר הלידה למנות פנימה כדי 0.2-0.4 מ ג 2 - 3 פעמים ביום עד העלמות הסיכון לדימום בדרך כלל בתוך 3 ימים; מתי דימומים ממושכים מוזרק פעם אחת 0,2 mg בווריד או intramuscularly, לאחר מכן המשך לתת את התרופה בתוך.
Ergometrina maleate הוא בדרך כלל נסבל היטב; זמן למנות את התרופה אינה מומלצת; יש לשקול, שבמקרים מסוימים (בחולים עם רגישות מוגברת) התופעה עלולה להתפתח מחלת השיפונית.
התרופה מגיעה טבליות, המכיל 0,0002 ז (0,2 מ"ג) Ergometrine maleate, ב הדולר 1 מיליליטר 0,02 % פתרון (0,2 מ"ג).
Ergotamine gidrotartrat בשימוש בפועל להיריון בתוך הרחם atony, דימום לאחר לידה, subinwalucia הרחם; בגינקולוגיה – לפעמים עם דימום רחמי. חוץ מזה, ergotamine משמש מיגרנות. יש גם הוכחה יעילותו גלאוקומה.
למנות ergotamine atony רחמי והפלות לא שלם תחת העור או הזרקה של 0.5-1 מ ל 0,05 % פתרון; במקרים דחופים, הזן לאט לתוך הווריד 0,5 מיליליטר. בעדות אחרות למנות פנימה כדי 10-15 טיפות 0,1 % הפתרון הוא 3 פעמים ביום. עם מיגרנות במשך 15-20 טיפות להמליץ לכמה שעות לפני ההתקפה הצפויה; עם תחילתה של מיגרנה, כאבי ראש מנוהל 0.5-1 מ ל הזרקה.
זה לא אמור להיות ergotamine לטווח ארוך; לאחר 7 ימים של שימוש במקרים, הדורשים טיפול ארוך יותר, הפסקה (ב- 3-4 ימים).
"Belloid» הזמינות בטבליות, המכיל 0,3 jergotoksina מ ג, 0,1 כמות מ ג של אלקלואידים krasavki (בלה דון) ו 0,03 חומצה butiljetilbarbiturovoj g. לקחת עם עצבנות מוגברת, נדודי שינה, תסמונת דאון Meniere, הפרעות nevrogennyh, הקשורים להפרת המחזור החודשי, בלוטת התריס- 1 לוח (טיפה) 3-6 פעמים ביום.