Sildenafil

כאשר ATH:
G04BE03

מאפיין.

אבקה לבנה או כמעט לבנה גבישים, מסיסות במים 3,5 מ"ג / מיליליטר.

פעולה תרופתית.
Улучшающее эректильную функцию.

יישום.

הפרה זקפה.

התוויות נגד.

רגישות יתר, терапия нитратами.

הגבלות חלות.

Анатомическая деформация полового члена (זִוּוּת, סיסטיק kavyernoznyi, מחלת Peyronie), מחלה, предрасполагающие к развитию приапизма (מיאלומה נפוצה, drepanocytemia, לוקמיה), повышенная склонность к кровотечениям, החמרה של כיב קיבה וכיב התריסריון, наследственный пигментный ретинит, תפקוד כבד לא תקין, כולל. при циррозе, אי-ספיקת כליות חמורה (קריאטינין Cl פחות מ 30 מיליליטר / דקה), צורות חמורות של יתר לחץ דם עורקי (BP מעל 170/110 מ"מ כספית.) и гипотензии (АД ниже 90/50 מ"מ כספית.), анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 мес инфаркт миокарда или инсульт, угрожающие жизни аритмии, אי ספיקת לב, אנגינה לא יציבה, שימוש בו זמנית בתרופות, ингибирующих CYP3A4.

תופעות לוואי.

Побочные эффекты силденафила, принимаемого с подбором дозы, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и отмеченные у ≥2% пациентов, принимавших силденафил, с частотой больше плацебо (בסוגריים מרובעים % השכיחות של פלסבו).

ממערכת העצבים ואברי חישה: כאב ראש 16% (4%), סחרחורת 2% (1%), הַסמָקָה 10% (1%), ראייה מטושטשת (שינוי של צבע, повышение чувствительности к свету, ראייה מטושטשת) 3% (0%).

ממערכת הנשימה: גודש באף 4% (2%).

בחלק של מערכת העיכול: הַפרָעַת הָעִקוּל 7% (2%), שלשול 3% (1%).

עם מערכת המין והשתן: דלקת בדרכי שתן 3% (2%).

לעור: פריחה 2% (1%).

Другие побочные эффекты, встречавшиеся с сопоставимой частотой (יותר 2%) в группе получавших силденафил и группе плацебо: זיהומים בדרכי נשימה, כאבי גב, תסמינים דמויי שפעת, כאבי מפרקים.

В исследованиях с фиксированной дозой диспепсия (17%) и нарушение зрения (11%) отмечались чаще при приеме силденафила в дозе 100 мг в сравнении с меньшими дозами. При использовании доз, יותר מהמומלץ, наблюдались схожие побочные эффекты, но с большей частотой.

Побочные действия силденафила, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и встречавшиеся с частотой менее 2% (связь с приемом силденафила не ясна).

ממערכת העצבים ואברי חישה: asthenia, סחרחורת, מיגרנה, יתר לחץ דם, אטקסיה, רעד, neuralgia, היחלשות של רפלקסים, paraesthesia, gipesteziya, התעלפות, דיכאון, הפרעות שינה (бессонница/сонливость), דַלֶקֶת הַלַחמִית, בַּעַת אוֹר, кровоизлияния в глазное яблоко, midriaz, קטרקט, xerophthalmia, боль в глазных яблоках и в ушах, טינטון, חירשות.

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): תת לחץ דם, עם לחץ דם נמוך, טכיקרדיה, פעימות לב, איסכמיה לבבית, אנגינה, קרדיומיופתיה, אי ספיקת לב, שינויי א.ק.ג., כולל. блокада AV, דום לב, тромбоз сосудов мозга, אנמיה, לויקופניה.

ממערכת הנשימה: דַלֶקֶת הַלוֹעַ, דַלֶקֶת הַגַת, laringit, ברונכיטיס, קוצר נשימה, גידול במספר של ליחה, שיעול מוגבר, אסטמה.

בחלק של מערכת העיכול: glossitis, דַלֶקֶת הַחֲנִיכַיִם, stomatitis, יובש בפה, הַפרָעַת הַבְּלִיעָה, ושט, בחילה, דַלֶקֶת הַקֵבָה, דַלֶקֶת הַקֵבָה וְהַמֵעַיִם, קוליטיס, דימום רקטלי, изменение биохимических печеночных показателей.

חילוף חומרים: צמא, gipernatriemiya, גאוט, hyperuricemia, лабильный диабет, Hyper- והיפוגליקמיה.

עם מערכת המין והשתן: נוקטוריה, הטלת שתן תכופה, דַלֶקֶת שַׁלפּוּחִית הַשֶׁתֶן, בריחת שתן, שפיכה נורמלית, anorgazmija, отек половых органов, דַדָנוּת.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: דלקת פרקים, arthrosis, ossalgia, כאבי שרירים, מיאסטניה, קרע בגיד, tendosinoviit, синовиит.

לעור: כוורות, הרפס סימפלקס, גירוד, כיב בעור, דלקת עור ממגע, אטופיק exfoliative.

אחר: בצקת היקפית, כולל. נפיחות של הפנים, болевые синдромы, כולל. боль в животе и груди, נפילות מקריות, ранения и ушибы, מזיע, צְמַרמוֹרֶת, רגישות, הלם, תגובות אלרגיות.

שיתוף פעולה.

Однократный прием антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) одновременно с силденафилом не влияет на его биодоступность. משפר את השפעת hypotensive של חנקות (одновременный прием противопоказан) и антиагрегационный эффект натрия нитропруссида. При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой (150 מ"ג) не увеличивает время кровотечения. Ингибиторы CYР3А4 (סימטידין, ketoconazole, itraconazole, эритромицин и др.) повышают концентрацию силденафила в плазме (באופן מיוחד, циметидин в дозе 800 мг — на 56%, при приеме силденафила в дозе 50 מ"ג) и уменьшают его выведение. במנה אחת 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации эритромицина (прием по 500 мг дважды в сутки в течение 5 ימים) AUC силденафила возрастает на 182%, на фоне равновесной концентрации саквинавира (1200 מ"ג 3 פעם ביום) ג_{מקסימום} силденафила повышается на 140%, AUC — на 210%. מנה אחת 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации ритонавира — мощного ингибитора цитохрома P450 (400 מ"ג 2 פעם ביום), приводит к 4-кратному (ב 300%) повышению C_{מקסימום} и 11-кратному (ב 1000%) повышению AUC силденафила. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира и саквинавира. Ингибиторы CYP2C9 (tolbutamid, קומדין), CYP2D6 (מעכב ספיגה החוזרת של סרוטונין, תרופות טריציקליות), משתן tiazidы וtiazidopodobnыe, петлевые и калийсберегающие диуретики, מעכבי ACE, יריבים סידן, бета-адреноблокаторы и индукторы цитохрома P450 (ריפאמפיצין, כדורי שינה) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. צפוי, что при одновременном приеме силденафила с индукторами CYP3A4 (ריפאמפיצין וכדומה.), его плазменная концентрация будет уменьшаться. AUC активного метаболита силденафила увеличивается на 62% при приеме петлевых и калийсберегающих диуретиков и на 102% — при приеме неспецифических бета-адреноблокаторов (клиническое значение этих эффектов не определено). Не выявлено признаков взаимодействия с амлодипином (5 ו 10 מ"ג): среднее дополнительное понижение АД в положении лежа (сАД на 8 מ"מ כספית., дАД на 7 מ"מ כספית.) сопоставимо с таковым при приеме одного силденафила здоровыми добровольцами. Не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при концентрации алкоголя в крови до 80 מ"ג / ד"ל.

מנת יתר.

סימפטומים: в исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме до 800 мг силденафила было отмечено усиление выраженности побочных эффектов.

טיפול: סימפטומטי. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками плазмы крови.

מינון ומנהל.

בתוך, במשך כ 1 ч до полового акта, 50 מ"ג. בהתחשב ביעילות והסבילות של המינון יכול להיות מוגבר ל 100 מ"ג או מופחת ל 25 מ"ג. המינון היומי המקסימאלי 100 מ"ג, максимальная рекомендуемая частота приема — 1 פעם ביום.

אמצעי זהירות.

Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых повышенная сексуальная активность нежелательна (למשל, при тяжелых формах ИБС и артериальной гипертензии). חולים מבוגרים 65 שנים, с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью (קריאטינין Cl פחות מ 30 מיליליטר / דקה), а также при одновременном применении ингибиторов цитохрома P450 3A4 (אריתרומיצין, ketoconazole, itraconazole, саквинавир и др.), מינון ההתחלתי הוא 25 מ"ג. При одновременном приеме ритонавира максимальная разовая доза не должна превышать 25 מ"ג ל 48 לא.

Имеются постмаркетинговые сообщения о редких случаях эрекции, продолжающейся свыше 4 לא, и приапизме, требующих немедленного медицинского вмешательства во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой импотенции.

Безопасность силденафила при одновременном приеме с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, בו זמנית, לא מומלץ.

Не показан для применения у новорожденных, детей и женщин.