Saquinavir

כאשר ATH:
J05AE01

פעולה תרופתית.
עיכוב פרוטאז HIV.

יישום.

טיפול משולב של הידבקות ב- HIV בשילוב עם תרופות אנטי רטרו.

התוויות נגד.

רגישות יתר.

הגבלות לשימוש ב.

נזק כבד חמור (עלול להגביר את הריכוז בפלזמה), אי-ספיקת כליות חמורה, גיל ל 16 ומעלה 65 שנים (בטיחות ויעילות בקבוצות גיל אלה אינם מוגדרים).

הריון והנקה.

במהלך ההריון הוא אפשרי רק במקרים חריגים (אין ניסיון קליני). בזמן הטיפול צריך להפסיק הנקה.

תופעות לוואי.

ממערכת העצבים ואברי חישה: כאב ראש (8%), נוירופתיה היקפית (8%), paraesthesia (6%), חוסר תחושה (5%), סחרחורת (2%), דיכאון (≥ 2%), חולשה (≥ 2%), תסמונת asthenic (≥ 2%), בלבול, נמנום, אטקסיה, פרכוסים, ניסיון התאבדות.

מערכת דם ולב וכלי דם: יתר לחץ דם, gipotenziya, כִּחָלוֹן, סִינקוֹפָּה, tromboflebit, אנמיה gemoliticheskaya, תרומבוציטופניה, נויטרופניה.

ממערכת העיכול: שלשול (17%), בחילה (8%), stomatitis כיבית (6%), אי נוחות בבטן (4%), הקאות (3%), כאבי בטן (3%), נְפִיחָנוּת (2%), cheilitis, הַפרָעַת הַבְּלִיעָה, הַפרָעַת הָעִקוּל (≥ 5%), עצירות (≥ 2%), ileus, צהבת, צהבת, יתר לחץ דם פורטל.

חילוף חומרים: giperglikemiâ, סוכרת, השמנת חמצת, degidratatsiya.

עם מערכת המין והשתן: nephrolithiasis.

לעור: פריחות בעור (5%), גירוד (3%), דרמטיטיס, эritema, יבלות, תסמונת סטיבנס - ג 'ונסון.

אחר: ossalgia, כאבי שרירים (≥ 2%), xerophthalmia, חום, פעילות מוגברת של transaminases ופוספוקינאז קריאטין.

טיפול משולב (בנוסף):

עם zalzitabinom: נדודי שינה, הקאות, הפרעות תיאבון, gipoglikemiâ.

עם zidovudine: גאות ושפל, הפרה של פיגמנטציה של עור, אופוריה, נדודי שינה, עצבנות, יובש בפה, אנורקסיה, מעי gipermotorika, שינוי צבע של צואה, glossitis, laringit, dysuria, לוקמיה myelogenous.

עם zalcitabine וzidovudine: נדודי שינה, ירידת ערך אינטלקטואלית, עצבנות, אופוריה, תחושות חזון וטעם מטושטשות, ריריות, glossitis, דַלֶקֶת הַלוֹעַ, נשימה, הפרעות תיאבון, דלקת לבלב, מזיע.

שיתוף פעולה.

שילוב עם DDC ו / או zidovudine לא ישפיע קליטתם, חילוף חומרים, פרופיל הפרשה ורעילות.

טיפול במקביל לranitidine במהלך הארוחה מגביר AUC ידי 67% בהשוואה לזה בעת הקבלה רק אוכל. מעכבים של האנזים CYP3A4 (clarithromycin, ketoconazole, fluconazole, itraconazole, mikonazol, מִיץ אֶשׁכּוֹלִיוֹת) להגדיל את הריכוז בפלזמה, מבלי להשפיע על T_1/2.

מעוררי אנזים בכבד (ריפאמפיצין, rifabutin, phenobarbital, פניטואין, קרבמזפין, Dexamethasone) להפחית את הריכוז ופעילות.

עלול להגביר את הריכוז בפלזמה והרעילות, וכו '. תרכובות, הוא מצע לCYP3A4 (nifedipine, verapamil, diltiazem, דאפסון, klindamiцin, quinidine, אלקלואידים ergot). טיפול במקביל לבנזודיאזפינים, метаболизирующихся CYP3A4 (midazolam, triazolam), זה עשוי להיות קשור להארכת הרגעה.

עליות (הדדית) AUC ו-C_{מקסימום} Ritonavir, Nevirapine, indinavir, Nelfinavir, clarithromycin, Terfenadine.

מנת יתר.

Сообщалось об одном случае приема в дозе 8000 מ"ג. דרך 2 ч после приема у больного была вызвана рвота, אין תופעות לוואי היו ציינו.

מינון ומנהל.

בתוך, 1200 מ"ג 3 פעם ביום (саквинавира мезилат — 600 מ"ג 3 פעם ביום), לא יאוחר מ, מ 2 שעות לאחר ארוחות. Назначение дозы меньше 3600 מ"ג / יום (саквинавира мезилата — 1800 מ"ג / יום) לא מומלץ. בשילוב עם מעכבי פרוטאז אחרים עשויים להפחית את המינון.

אמצעי זהירות.

מומלץ להקפיד על הקבלה. במקרה של תופעות רעילות חמורות, טיפול צריך להיות מופרע. במהלך הטיפול דורש ניטור של רמות סוכר בדם בגלל האפשרות לפיתוח של היפרגליקמיה או סוכרת. התאמת מינון בחולים עם קל עד בינוני כליות ובכבד אינו נדרש. ישנם מקרים של הידרדרות בכבד ובהופעתה של יתר לחץ דם פורטל בחולים עם הפטיטיס B כבר קיים או C, שחמת הכבד או מחלת כבד אחרת (קשר סיבתי לקבלת saquinavir אינו מותקן). כאשר קל עד בינוני כליות ו / או טיפול אי ספיקה כבדית אינו מלווה בהידרדרות בפרמטרי מעבדה.

בחולים עם סוג המופיליה A ו- B מגביר את הסיכון לדימום ושטפי דם ספונטניים.

אולי חלוק מחדש והצטברות של שומן בסוג של השמנה המרכזית, בתצהיר של שומן בצד האחורי של הצוואר ("דבשת שנת משבר").

אזהרות.

Saquinavir אינו מרפא זיהום HIV, במהלך טיפול, ייתכן שתיתקל במחלות הקשורות לאיידס, כולל. זיהומים אופורטוניסטים. נתונים על ההשפעה של טיפול על הסיכון להעברת HIV נעדרים.