פרונוראן: הוראות לשימוש בתרופה, מבנה, התוויות נגד

חומר פעיל: Piriʙedil
כאשר ATH: N04BC08
CCF: אנטי-סמים – ממריץ של שידור דופאמין במערכת העצבים המרכזית
ICD-10 קודים (עדות): F07, G20, G21, H35.0, H53.1, H53.4, I73.9, I79.2
כאשר CSF: 01.14.04
יצרן: Les המעבדות servier (צרפת)

פרונוראן: צורת מינון, הרכב ואריזה

טבליות בשחרור מבוקרות, מצופה של צבע אדום, סיבוב, עדשה; ההטרוגניות קלה של מכתים, תואר של תכלילים מבריקות וקלים.

Excipients: stearate מגנזיום, povidone, טַלק, נתרן carmellose, polysorbate 80, צבע ארגמן (Понсо 4R), פחמתי natriya, דו תחמוצת צורן colloidal, סוכרוז, טיטניום דו - חמצני, לבן שעוות דבורים.

15 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
30 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.

פרונוראן: השפעה פרמקולוגית

אנטי-סמים, retseptorov dopaminovыh אגוניסט. הוא נכנס לזרם הדם של המוח, שבו הוא נקשר לקולטנים של דופאמין במוח, בו מוצגות זיקה גבוהה וסלקטיביות לקולטנית דופאמין של D₂ ו-D₃.

מנגנון פעולה גורם piribedil מאפיינים קליניים עיקריים של התרופה לטיפול במחלת פרקינסון כראשוני, ובשלבים מאוחר יותר של המחלה עם חשיפה לכל סימפטומים המוטוריים הגדולים. השפעות בנוסף Piribedil על פעילות אנטגוניסט לרצפטור דופאמין מציגה שני קולטנים α-adrenergic עיקריים במערכת העצבים המרכזית (типа_2א и_2א).

האפקט סינרגיסטי של piribedil, איך α אנטגוניסט₂-קולטנים אגוניסט adrenoceptor ודופאמין במוח, הוכח במודלים של בעלי חיים שונים של מחלת פרקינסון: שימוש ארוך טווח piribedil מוביל להתפתחות של dyskinesia פחות החמור, מהשימוש של levodopa, עם ביצועים דומים נגד אקינזיה הפיכה, מחלת פרקינסון קשורה.

במהלך לימודי pharmacodynamic בבני האדם הראו עוררות קליפת המוח electrogenesis סוג דופאמין כהתעוררות, וזמן שינה עם הביטוי של פעילות קלינית נגד פונקציות שונות, הנשלט על ידי דופאמין. פעילות זו הודגמה באמצעות סולמות התנהגות ופסיכומטריים. הוכח, במתנדבים בריאים piribedil משפר את תשומת לב וערנות, הקשורים למשימות קוגניטיביות.

יעילות Pronoran^® כטיפול יחיד או בשילוב עם levodopa בטיפול במחלת פרקינסון הוערך בשלוש כפול סמיות, ניסויים קליניים מבוקר פלצבו (2 ללמוד בהשוואה לפלצבו ו 1 ללמוד בהשוואה לברומוקריפטין). המחקר כלל 1103 חולה 1-3 לדרוך על הסולם והיון יאר), 543 מהם קיבל Pronoran^®. מציג, שPronoran^® לְמַנֵן 150-300 מ"ג / יום efffektiven הפעולה של כל הסימפטומים המוטוריים עם 30% שיפור בסולם דירוג מחלת פרקינסון Unified (UPDRS) חלק שלישי (מנוע) על 7 חודשים כטיפול יחיד ו 12 חודשים בשילוב עם levodopa. שיפור של “פעילות בחיי היומיום” בקנה מידה UPDRS השני הוערך באותם ערכים.

כאשר טיפול יחיד חלק משמעותי מבחינה סטטיסטית של חולים, זקוק לטיפול חירום של levodopa, piribedil קבלה (16.6%) היה פחות, יותר מאשר בחולים, פלצבו (40.2%).

הנוכחות של קולטני דופאמין בכלי הדם בגפיים התחתונים מסבירה piribedil פעולת vasodilating (זה מגביר את זרימת דם בכלי דם של הגפיים התחתונים).

פרונוראן: פרמקוקינטיקה

קליטה והפצה

Piribedil במהירות וכמעט לחלוטין נספג ממערכת העיכול ומופץ במהירות.

ג_{מקסימום} רמות הפלזמה הושגו לאחר 3-6 שעות לאחר שקבל טבליות בשחרור מבוקר. בינוני חלבון פלזמה מחייבת (חלק מאוגד של 20-30%), כך את הסיכון לתגובות בין תרופתיות בעת שימוש עם תרופות אחרות נמוכות.

חילוף חומרים

Piribedil חילוף חומרים בהרחבה על ידי הכבד ומופרש בעיקר בשתן: 75% piribedil נספג מופרש על ידי הכליות כמטבוליטים.

ניכוי

חיסול הפלזמה הוא piribedil biphasic ומורכב משלב ראשוני ושלב איטי שני, מוביל לשמירה על ריכוז יציב בpiribedil הפלזמה דם ליותר מ 24 שעות. במהלך ניתוח pharmacokinetic המשולב הראה, שT_1/2 piribedil לאחר ב/ בממוצעים 12 ח ואינו תלוי במינון מנוהל.

פרונוראן: עדות

• כטיפול סימפטומטי משלים לליקוי קוגניטיבי כרוני ולליקויים תחושתיים עצביים בתהליך ההזדקנות (כולל. הפרעות קשב והזיכרון);
• מחלת פרקינסון כטיפול יחיד (כאשר צורות, בעיקר בליווי רעד) או בטיפול משולב עם levodopa כראשוני, ובשלבים מאוחר יותר של המחלה, במיוחד בצורות, רעד כולל);
• כטיפול סימפטומטי עזר לקלאודיקציה לסירוגין עקב מחלות מחסלות של העורקים של הגפיים התחתונות (השלב השני של סיווג Leriche ופונטיין);
• טיפול בסימפטומים של מחלות עיני איסכמי (כולל. חדות ראייה מופחתות, היצרות של שדה הראייה, להחליש את הניגודיות של צבעים).

פרונוראן: משטר המינון

על ידי כל הסימנים (פרט למחלת פרקינסון) התרופה שנקבעה במינון 50 מ"ג (1 כרטיסייה.) 1 זמן / יום. במידת צורך, עשוי להגדיל את המינון ל 100 מ"ג / יום (על ידי 50 מ"ג 2 פעמים / יום).

ב מחלת פרקינסון טיפול יחיד מיניתי 150-250 מ"ג / יום (3-5 כרטיסייה. / יום), מחולק ב 3 הודאה. אם, מינון התרופה הנדרש 250 מ"ג מומלץ לקחת 2 כרטיסייה. על ידי 50 מ"ג בבוקר ו 2 כרטיסייה. על ידי 50 מ"ג ויום 1 כרטיסייה. 50 מ"ג בערב.

ב שימוש בשילוב עם levodopa מינון יומי הוא 150 מ"ג (3 כרטיסייה.) ב 3 הודאה.

בבחירה של מנה במקרה של הגדלת המינון המומלץ לכיל, בהדרגה ל 1 כרטיסייה. (50 מ"ג) כל 2 השבוע.

הטבליות נלקחות דרך הפה, לאחר ארוחה, בלי ללעוס, שתייה 1/2 כוס מים.

פרונוראן: תופעות לוואי

תופעות לוואי שדווחו בעת נטילת piribedil הן תלוי מינון ו, בעיקר, הקשורים לפעילותה דופאמין. תופעות לוואי מתונות, מצאתי, בעיקר, בתחילת הטיפול ונעלמת לאחר נסיגת סמים.

לפני הסמים יכולים להתרחש בעקבות תופעות לוואי.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות (>1/100, <1/10) – תסמינים במערכת העיכול קטין (בחילה, הקאות, נְפִיחָנוּת), תופעות לוואי אלה הן הפיכים בבחירה של המנה בודדת המתאימה. כִּיוּל, על ידי הגדלת המינון בהדרגה (על ידי 50 מ"ג כל 2 שבועות כדי להגיע למינון המומלץ), זה מוביל להפחתה משמעותית של ביטוי של נתונים תופעות לוואי.

מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות (>1/100, <1/10) – עלול לחוות בלבול, הזיות, חרדה או סחרחורת, נעלם כדי להסיר את התרופה. piribedil הודאה שהיה ישנוניות, ובמקרים נדירים מאוד עלול להיות מלווה בעייפות קשה במהלך היום עד השינה הפתאומית.

מערכת לב וכלי דם: לעתים רחוקות (< 1/10 000) – gipotenziya, עם לחץ דם נמוך עם איבוד ההכרה או מועקה או לחץ דם יציב.

תגובות אלרגיות: הסיכון של תגובות אלרגיות לצבע ארגמן, חלק מהסמים.

בחולים עם מחלת פרקינסון, טופל בדופמין אגוניסטים, במיוחד בחולים שטופלו במינון גבוה ובשילוב עם levodopa, הימורים ציינו, הליבידו וhypersexuality מוגברים, תסמינים אלו היו בדרך כלל הפיכים עם ירידה במינון או הפסקת הטיפול.

פרונוראן: התוויות נגד

• קריסה;
• אוטם שריר לב;
• מתן משותף עם נוירולפטיקה (מלבד קלוזאפין);
• ילדים עד גיל 18 שנים (בשל מחסור בנתונים);
• רגישות יתר לפיריבדיל ו/או חומרי עזר, חלק מהסמים.

בגלל, שהוא ניסח עם סוכרוז, חולים עם אי סבילות לפרוקטוז, גלוקוז או גלקטוז, כמו גם בחולים עם sukrozoizomaltazy גירעון (הפרעה מטבולית נדירה) זה לא מומלץ לקחת את התרופה.

פרונוראן: הריון והנקה

התרופה המשמשת בעיקר בחולי קשישים, שבמופע של הריון הוא סביר. הוכח, עכברים שpiribedil חוצה את מחסום השליה והוא מופץ באיבריו של העובר.

בשל היעדר נתונים אין להשתמש בתרופה בזמן הריון והנקה.

פרונוראן: הוראות מיוחדות

ארגמן הצבע, חלק מהסמים, יש חלק מחולים בסיכון מוגבר לתגובות אלרגיות.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

חלק מהחולים (במיוחד בחולים עם מחלת פרקינסון) בעת נטילת piribedil לפעמים פתאום למצב של ישנוניות חמור עד שינה פתאומית. תופעה זו היא נדירה מאוד, אבל, עם זאת, חולים, לנהוג ו / או להפעיל את הציוד, דורש רמה גבוהה של תשומת לב, אתה צריך להיות הזהיר על זה. במקרה של תגובות כאלה צריכים לשקול הפחתת מינון או הפסקת הטיפול בתרופה piribedil.

פרונוראן: מנת יתר

סימפטומים: הקאות (בשל הפעולה של piribedil באזור הדק chemoreceptor), לחץ דם יציב (להגדיל או להקטין), תפקוד לקוי של מערכת העיכול (בחילה, הקאות).

טיפול: ההסרה של התרופה, טיפול סימפטומטי.

פרונוראן: אינטראקציה בין תרופתית

התווית בשילוב

תרופות אנטי-פסיכוטיות (מלבד קלוזאפין)

האנטגוניזם הדדי בין תרופות אנטי פסיכוטיות והסמים antiparkinsonian

חולים עם תסמונת פירמידאליים, נגרם על ידי לקיחת neuroleptics, טיפול צריך להיות שנקבע תרופות אנטיכולינרגיות, ולא צריך להיות שנקבע תרופות antiparkinsonian דופאמין (בשל נוירולפטיות קולטן דופמין החסימה).

חולים עם מחלת פרקינסון, קבלת טיפול בתרופות antiparkinsonian דופאמין, ודורש את מינויו של neuroleptics, לא צריך להמשיך לקחת levodopa בשל השכיחות הגוברת של מחלת נפש, וגם בשל החסימה של קולטני דופאמין neuroleptics.

הוא השתמש בסמים נגד בחילה, לגרום לתסמיני פירמידאליים.

פרונוראן: תנאי הנפקה מבתי המרקחת

ההכנה נגיש במרשם רפואי.

פרונוראן: תנאי האחסון

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים. אין תנאי אחסון מיוחדים דורשים. חיי מדף – 3 שנה.