Oseltamivir

כאשר ATH:
J05AH02

פעולה תרופתית

סוכן אנטי. זה prodrug, המטבוליט פעיל (carboxylate oselytamivir) אשר מעכב באופן סלקטיבי neuraminidase נגיף שפעת סוגי A ו- B. Neuraminidase הוא גליקופרוטאין, אשר מזרז את המחשוף של הקשר בין חומצת sialic מסוף וסוכר, ובכך לתרום להתפשטות הנגיף בדרך הנשימה (virions פלט מהתאים נגועים ולחדור לתאי האפיתל של דרך הנשימה, מניעת איון של ריר אפיתל הווירוס). carboxylate Oseltamivir פועל מחוץ לתאים, ותחרותי מעכב neuraminidase. זה עוצר את הצמיחה של נגיף שפעת במבחנה ומדכא שכפול נגיפי ופתוגניות in vivo. זה מפחית את ההקצאה של נגיפי שפעת A ו- B מהגוף.

אין כל השפעה על ייצור נוגדנים בתגובה לחיסון נגד שפעת מומת.

התדירות מבודדת קליניים עמידה של הנגיף 2%.

פרמקוקינטיקה

ברגע שנכנס נספג כמעט לחלוטין ממערכת העיכול, לא תלוי קליטה של ​​לקיחה צורחת. יש לו את ההשפעה של “מעבר ראשון” דרך כבד. על ידי esterases מעיים וכבד יומר להמטבוליט הפעיל. 75% מינון אוראלי מגיע למחזור המערכתי כהמטבוליט הפעיל, פחות 5% – כחומר התחלה. ריכוזי פלזמה של שני prodrug, והמטבוליט הפעיל הם פרופורציונאלי למינון.

V הממוצע_ד המטבוליט aktivnogo – 23 l. חלבון פלזמה מחייב – 3%.

מציג בצורה של המטבוליט הפעיל בעיקר בכליות על ידי סינון גלומרולרי והפרשה צינורי. ט_1/2 Oseltamivir – 1-3 לא. carboxylate Oseltamivir לא מטבוליזם נוסף ומופרש על ידי הכליות, T_1/2 – 6-10 לא. פינוי כלייתי – 18.8 l /. מוצג דרך המעי – פחות 20%.

חולי קשישים (65-78 שנים) ריכוז של המטבוליט הפעיל במצב שיווי המשקל ב 25-35% גבוה יותר, יותר מאשר בחולים צעירים. בחולים עם אי-ספיקת כליות שיעור של הפרשת carboxylate Oseltamivir הוא ביחס הפוך לRC.

עדות

סוגי שפעת A ו- B.

משטר מינון

האם בתוך, ללא קשר לארוחה.

בעת קבלת הטיפול צריכה להתחיל לא תאוחר מ 2 ימים מרגע תסמיני מחלה במינון של 75 מ"ג 2 פעמים / יום ל 5 ימים. הגדלת המינון יותר 150 מ"ג / יום לא הוביל להשפעה מוגברת.

למניעת סוגי שפעת A ו- B במבוגרים – על ידי 75 מ"ג 1-2 פעמים / יום ל 6 שמש. (במהלך מגיפת שפעת). המינון המקסימאלי למבוגרים – 150 מ"ג / יום.

בחולים עם CC פחות מ 30 מיליליטר / דקת מינון להפחית ל 75 מ"ג 1 פעמים / יום ל 5 ימים.

תופעות לוואי

ממערכת העיכול: בחילה, הקאות (בדרך כלל כאשר נלקחו במינונים גבוהים, או בימים הראשונים של טיפול); לעתים רחוקות – שלשול, כאב בטן.

מערכת העצבים המרכזית: נדודי שינה, סחרחורת, כאב ראש.

מערכת הנשימה: גודש באף, כאב גרון, שיעול.

אחר: מרגיש עייף, חולשה.

התוויות נגד

אי ספיקת כליות כרונית (CC פחות מ 10 מיליליטר / דקה), אי ספיקת כבד, רגישות יתר לOseltamivir.

הריון והנקה

זהירות C במהלך הריון והנקה.

אזהרות

C זהיר של ילדים.

חולים עם אי ספיקת כבד בטיחות ויעילות לא נקבעו Oseltamivir.

אין נתונים על הבטיחות של Oseltamivir בCC מ 10 מיליליטר / דקה.

אינטראקציות סמים

תרופות, הפרשה צינורי בלוק, ב 2-3 פעמים להגדיל את הריכוז של המטבוליט הפעיל (בשל עיכוב של הפרשה צינורי פעילה בכליות), שאינו דורש התאמות מינון.