MOTILIUM

חומר פעיל: דומפרידון
כאשר ATH: A03FA03
CCF: תרופות נגד בחילה של הפעולה המרכזית, חסימה קולטני דופאמין
ICD-10 קודים (עדות): K20, K21, K30, R10.1, R11, R12, R14
ב KFU: 11.06.02
יצרן: JOHNSON & JOHNSON בע"מ (רוסיה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

◊ סוכריות לבן או כמעט לבן, סיבוב.

Excipients: ג'לטין, מניטול, אספרטיים, מהות של נענע, poloxamer 188.

10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופה נגד בחילה, חוסם קולטן דופמין המרכזי. דומפרידון – אנטגוניסט דופמין, יש, דומה לmetoclopramide וכמה neuroleptics, תכונות נגד בחילה. עם זאת, בניגוד לתרופות אלה דומפרידון לא לחדור את מחסום דם-המוח. השימוש בדומפרידון מלווה לעתים רחוקות על ידי תופעות לוואי אקסטרה-פירמידאליים, במיוחד במבוגרים, אבל דומפרידון מגרה פרולקטין מבלוטת יותרת המוח. אפקט נגד בחילה, אולי, בשל שילוב של פריפריה (gastrokinetic) פעולה ואנטגוניזם של קולטני דופאמין באזור ההדק chemoreceptor.

כאשר דומפרידון מנוהל מגביר את התכווצויות Antral והתריסריון, היא מאיצה ריקון קיבה ומגבירה את הלחץ של סוגר הוושט התחתון בבני אדם בריאים.

יש דומפרידון אין כל השפעה על הפרשת קיבה.

פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר דומפרידון צום הבליעה נספג במהירות ממערכת העיכול. ג_{מקסימום} רמות הפלזמה הושגו תוך כ 60 מ '. הזמינות הביולוגית המוחלטת הנמוכה של דומפרידון כאשר מנוהל (על 15%) בשל חילוף חומרים ראשוניים נרחבים בקיר מעיים ובכבד.

דומפרידון יש לנקוט 15-30 דקות לפני האכילה. מיץ הקיבה Hypoacid מפחית את ספיגת דומפרידון.

כשאתה מקבל את התרופה לאחר האוכל להגיע C_{מקסימום} זה לוקח יותר זמן, וAUC עלה במקצת.

הפצה

כאשר מנוהל דומפרידון לא לצבור ולא לגרום חילוף חומרים שלה. עם קבלת דומפרידון ל 2 מינון שבוע 30 מ"ג / C_{מקסימום} בפלזמה 90 דקות לאחר המנה האחרונה היו שווה ל 21 ng / ml, וזה היה כמעט אותו הדבר, לאחר המנה הראשונה (18 ng / ml).

חלבון פלזמה מחייב – 91-93%.

ריכוז דומפרידון בחלב של נשים מניקות 4 נמוך פי, מריכוזים מקבילים בפלזמה.

חילוף חומרים

דומפרידון מטבוליזם בכבד על ידי hydroxylation וN-dealkylation.

ניכוי

הפרשה בשתן ובצואה של 31% ו 66% של המנה, בהתאמה.

מופרש ללא שינוי בצואה (10%) ושתן (על 1%).

ט_1/2 מפלסמה לאחר מתן מנה אחת למתנדבים בריאים הוא 7-9 לא.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

חולים עם אי-ספיקת כליות חמורה (קריאטינין בדם 6 מ"ג / ד"ל) ט_1/2 עליות דומפרידון 7.4 ח ל 20.8 לא, אבל הריכוז של תרופה בפלזמה הבאה, מאשר במתנדבים בריאים.

עדות

- מורכב מתסמיני הפרעות עיכול, קשור לעתים קרובות עם התרוקנות קיבה מושהה, GERD, ושט (תחושת מלאות ברום-הבטן, תחושה מנופחת, כאב בבטן העליונה, גיהוק, נְפִיחָנוּת, בחילה, הקאות, צרבת);

- בחילות והקאות של תפקודי, אורגני, מקור מדבק, שנגרם על ידי הקרנות, הפרת תרופות או דיאטה;

- בחילות והקאות, הנגרם על ידי דופמין אגוניסטים במקרה של השימוש שלהם במחלת פרקינסון (כמו L-DOPA וברומוקריפטין).

משטר מינון

ב הפרעות בעיכול כרונית מבוגרים וילדים בכיר 5 שנים למנות 10 מ"ג (1 כרטיסייה.) 3 פעמים / יום ל 15-30 דקות לפני ארוחות ו, במקרה של צורך, לפני השינה.

המינון היומי המקסימאלי ילדים בגילים 5 ל 12 שנים הוא 2.4 מ"ג / קילוגרם משקל גוף, אך לא יותר 80 מ"ג.

אם נחוץ,, אם אין השפעה, ל מבוגרים וילדים מעל גיל 12 שנים מנה אחת עלולה להיות מוכפלת. המינון היומי המקסימאלי – 80 מ"ג.

ב בחילה והקאות מבוגרים וילדים מעל 12 שנים למנות 20 מ"ג (2 כרטיסייה.) 3-4 פעמים / יום לפני ארוחות ולפני שינה. המינון היומי המקסימאלי - 80 מ"ג.

ילדים בגילים 5 ל 12 שנים למנות 10 מ"ג (1 כרטיסייה.) 3-4 פעמים / יום לפני ארוחות ולפני שינה. המינון היומי המקסימאלי - 2.4 מ"ג / קילוגרם משקל גוף, אך לא יותר 80 מ"ג.

Motilium^® כמעוין מציג רק מבוגרים וילדים במשקל של יותר מ 35 ק"ג, בפועל ילדים הוא Motilium השעיה בעיקר כדי לשמש^®.

ב כשל כלייתי זה מומלץ להגדיל את המרווח בין המינונים של התרופה. שלא לצורך. אחוז קטן מאוד של התרופה מופרש על ידי הכליות ללא שינוי, כי אין כמעט צורך בתיקון של מנה אחת בחולים עם אי ספיקת כליות. עם זאת, כאשר מחדש הקצאת תדר הקליטה צריך להיות מופחת ל 1-2 זמן / יום בהתאם לחומרה של אי ספיקת כליות, והוא עשוי לדרוש הפחתת מינון.

תנאי שימוש מעוין

טבליות לשונית זמינות בחבילות שלפוחית. מאז הוא די שביר הלוח, כדי למנוע נזק לא צריך להיות נאלץ באמצעות נייר הכסף.

על מנת לקבל את הגלולה מרדיד השלפוחית ​​צריך לקחת את הקצה ולהסיר אותו לחלוטין מהתא, אשר הוא לוח. אז דחף בעדינות את התחתית ולהסיר את הלוח מהחבילה. הלוח צריך לשים על שפה. בתוך כמה שניות היא תיפול על פני השטח של הלשון ויכולה להיבלע ברוק, לא שותה מים.

תופעות לוואי

ממערכת העיכול: הפרעות במערכת העיכול - לעתים רחוקות; בכמה מקרים – התכווצויות מעיים חולפות.

מערכת העצבים המרכזית: סימפטומים פירמידאליים (לעתים רחוקות – ילדים; בכמה מקרים – מבוגרים); לחלוטין הפיך ונעלמים לאחר הפסקת הטיפול.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: hyperprolactinemia האפשרי, לעתים רחוקות מוביל לgalaktoree, דַדָנוּת, אִי וֶסֶת.

תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – פריחה, כוורות.

התוויות נגד

- דימום במערכת העיכול;

- חסימה או ניקוב מכאני, שבו הגירוי של תנועתיות קיבה יכול להיות מסוכן;

- גידול בבלוטת יותרת המוח מפריש-פרולקטין (פרולקטינומה);

- שימוש בו זמנית צורות אוראליות של ketoconazole;

- ילדים עד גיל 5 שנים (לצורת מינון נתון);

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות צריך להיות שנקבע לחולים עם אי ספיקת כבד (בהתחשב ברמה הגבוהה של חילוף חומרים בכבד של דומפרידון).

הריון והנקה

נתונים על השימוש בMotilium^® הריון מספיק.

עד כה אין ראיות של עלייה בסיכון למומים בבני אדם. עם זאת, השימוש בMotilium^® ההריון הוא אפשרי רק במקרים, כאשר התועלת הצפויה של טיפול לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

ריכוז דומפרידון נשים בחלב הוא 10-50% ריכוז המתאים בפלזמה ואינו עולה על 10 ng / ml. הסכום הכולל של דומפרידון, מופרש לחלב אם - פחות 7 מ"ג / יום בעת שימוש במינון המרבי המותר. לא ידוע, אם השפעה שלילית על רמה זו שזה עתה נולד. לכן, אם אתה חייב להשתמש Motilium^® הנקת הנקה צריכה להיות הופסקה.

אזהרות

Motilium היישום המשולב^® עם נוגדי חומצה או תרופות antisecretory יש לנקוט לאחר הארוחה האחרונה, כלומר. לא צריך לקחת בו זמנית עם motilium^®.

אם טיפול ארוך טווח של חולים עם מחלת כליות צריך להיות כל הזמן תחת השגחה קבועה.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Motilium^® זה לא משפיע על היכולת לנהוג ברכב ולהפעיל מכונות.

מנת יתר

סימפטומים: נמנום, תגובות חוסר התמצאות ופירמידאליים, במיוחד בילדים.

טיפול: פחם פעיל, והתבוננות זהירה. סוכנים אנטיכולינרגיות, הכנות, משמש לטיפול במחלה פרקינסון, או אנטיהיסטמינים עשויים להיות יעילים בתגובות פירמידאליים.

אינטראקציות סמים

תרופות אנטיכולינרגיות יכולות לנטרל את ההשפעה של Motilium^®.

motilium הזמינות הביולוגית^® בליעה יורדת לאחר קבלה מראש של יקרבונט סימטידין או נתרן. אל תיקח נוגדי חומצה ותרופות antisecretory בו זמנית עם motilium^®, tk. הם מפחיתים את הזמינות הביולוגית שלה.

המסלול העיקרי של חילוף חומרים של שינוי דומפרידון מתרחש בהשתתפות CYP3A4. בהתבסס על מחקרים במבחנה ניתן להניח, כי, בעוד שהשימוש בסמים ודומפרידון, לעכב isoenzyme זה באופן משמעותי, עלול להגביר את רמות הפלזמה של דומפרידון. דוגמאות למעכבים של CYP3A4 כוללות התרופות הבאות: antifungals azole, אנטיביוטיקה macrolide, מעכבי פרוטאז HIV, nefazodon.

המחקר באינטראקציה מתנדבים בריא עם ketoconazole חשף דומפרידון, ketoconazole שמעכב את חילוף החומרים העיקריים CYP3A4 תלוי של דומפרידון, וכתוצאה מכך עלייה כמעט פי שלושה בC_{מקסימום} וAUC של דומפרידון בשלב הרמה. במחקר של מופעי אינטראקציה דומפרידון וketoconazole, כי הבקשה המשותפת של מינון של דומפרידון 10 מ"ג 4 פעמים / יום ומינון של ketoconazole 200 מ"ג 2 פעמים / יום הוא ציין בהארכת QT 10-20 msec. כאשר טיפול יחיד דומפרידון במינונים דומים, וכשמקבל מנה יומית של 160 מ"ג (מה ב 2 פעמים את המינון היומי המקסימאלי) לא היו שינויים משמעותיים קליני במרווח QT.

באופן תיאורטי, (tk. יש תרופת פעולת gastrokinetic) Motilium^® זה עלול להשפיע על הספיגה של התרופות באותו הזמן, באופן מיוחד, ניסוחים שחרור מתמשכים של חומרים או תרופות פעילים, enteric מצופה. עם זאת, השימוש בדומפרידון בחולים בעת נטילת אקמול או טיפול שנבחר עם דיגוקסין לא השפיע על הרמות של תרופות אלה בדם.

Motilium^® זה גם יכול להיות משולב בתרופות, הפעולה שזה לא להגדיל; אגוניסטים קולט דופאמין (ברומוקריפטין, levodopa), השפעות היקפיים רצויות ש, כגון הפרעות עיכול, בחילה, הקאות, זה מדכא, אין נטרול המאפיינים הבסיסיים שלהם.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה נפתרה ליישום כחגי וליום סוכן.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים בטמפרטורה 15 מעלות מעד 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 2 שנה.