חומר פעיל: МИРТАЗАПИН
כאשר ATH: N06AX11
CCF: תרופות נוגדות דיכאון
ICD-10 קודים (עדות): F31, F32, F33, F41.2
כאשר CSF: 02.02.02
יצרן: HF = Actavis GROUP. (איסלנד)
גלולות, סרט מצופה коричнево-желтого цвета, סגלגל, עדשה, с риской на обеих сторонах и маркировкой “I” – на одной.
| 1 כרטיסייה. | |
| מירטזפין | 15 מ"ג |
Excipients: מונוהידראט קטוז, עמילן תירס pregelatinized (עמילן 1500), דו תחמוצת צורן, נתרן Croscarmellose, stearate מגנזיום, Opadry 03F22322 желтый (гипромеллоза 6cP, טיטניום דו - חמצני, макрогол/ПЭГ 8000, תחמוצת ברזל צבע צהובה, תחמוצת ברזל צבע אדום), Opadry 03F23252 оранжевый (гипромеллоза 6cP, טיטניום דו - חמצני, макрогол/ПЭГ 8000, תחמוצת ברזל צבע צהובה, תחמוצת ברזל צבע אדום), Opadry 03F28635 белый (гипромеллоза 6cP, טיטניום דו - חמצני, макрогол/ПЭГ 8000).
10 מחשב. – блистеры (3) – пачки картонные.
גלולות, סרט מצופה розово-коричневого цвета, סגלגל, עדשה, с риской на обеих сторонах и маркировкой “I” – на одной.
| 1 כרטיסייה. | |
| מירטזפין | 30 מ"ג |
Excipients: מונוהידראט קטוז, עמילן תירס pregelatinized (עמילן 1500), דו תחמוצת צורן, נתרן Croscarmellose, stearate מגנזיום, Opadry 03F22322 желтый (гипромеллоза 6cP, טיטניום דו - חמצני, макрогол/ПЭГ 8000, תחמוצת ברזל צבע צהובה, תחמוצת ברזל צבע אדום), Opadry 03F23252 оранжевый (гипромеллоза 6cP, טיטניום דו - חמצני, макрогол/ПЭГ 8000, תחמוצת ברזל צבע צהובה, תחמוצת ברזל צבע אדום), Opadry 03F28635 белый (гипромеллоза 6cP, טיטניום דו - חמצני, макрогол/ПЭГ 8000).
10 מחשב. – блистеры (3) – пачки картонные.
גלולות, סרט מצופה לבן, סגלגל, עדשה, с маркировкой “I” на одной стороне.
| 1 כרטיסייה. | |
| מירטזפין | 45 מ"ג |
Excipients: מונוהידראט קטוז, עמילן תירס pregelatinized (עמילן 1500), דו תחמוצת צורן, נתרן Croscarmellose, stearate מגנזיום, Opadry 03F22322 желтый (гипромеллоза 6cP, טיטניום דו - חמצני, макрогол/ПЭГ 8000, תחמוצת ברזל צבע צהובה, תחמוצת ברזל צבע אדום), Opadry 03F23252 оранжевый (гипромеллоза 6cP, טיטניום דו - חמצני, макрогол/ПЭГ 8000, תחמוצת ברזל צבע צהובה, תחמוצת ברזל צבע אדום), Opadry 03F28635 белый (гипромеллоза 6cP, טיטניום דו - חמצני, макрогол/ПЭГ 8000).
10 מחשב. – блистеры (3) – пачки картонные.
Антидепрессант четырехциклической структуры с преимущественно седативным действием. Антагонист пресинаптических α2-адренорецепторов в ЦНС, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-НТ1-קולטנים, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ2 и 5-НТ3-קולטנים. מאמינים ש, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, ס (+) энантиомер блокирует α2-адренорецепторы и серотониновые 5-HT2-קולטנים, a R (-) энантиомер блокирует серотониновые 5-НТ3-קולטנים.
Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью в отношении гистаминовых H1-קולטנים.
Наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), פיגור פסיכומוטורי, הפרעות שינה (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, כמו גם סימפטומים אחרים: суицидальные мысли и суточные колебания настроения.
Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и практически не влияет на сердечно сосудистую систему.
Антидепрессивный эффект препарата обычно развивается через 1-2 שבוע של טיפול.
קליטה
После приема препарата внутрь миртазапин быстро всасывается. גמקסימום בפלזמה היא כ 2 לא. זמינות ביולוגית היא על 50%.
В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
הפצה
חלבון פלזמה כריכה על 85%.
גss פלזמה דרך krovidostigaetsya 3-4 дня и в дальнейшем не меняется.
חילוף חומרים
Миртазапин активно метаболизируется. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. В образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина участвуют изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 , в то время как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметил-миртазапин фармакологически активен и, כנראה, фармакокинетически подобен исходному соединению.
ניכוי
T הממוצע1/2 זה בין 20 ח ל 40 לא (редко до 65 לא). Выводится с мочой и калом в течение нескольких дней.
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים
Более короткий T1/2 наблюдается у молодых людей.
Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.
— депрессивные состояния.
התרופה נלקחת דרך הפה, רצוי 1 раз/сут вечером перед сном. Возможно применение 2 раза/сут – утром и вечером перед сном.
למבוגרים בלבד: эффективная суточная доза обычно составляет от 15 מ"ג 45 מ"ג; המינון הראשוני - 15 מ"ג או 30 מ"ג. Более высокую дозу следует принимать на ночь.
Лечение следует по возможности продолжать до полного отсутствия симптомов в течение 4-6 חודשים. После этого препарат можно постепенно отменять.
Терапевтическое действие обычно проявляется после 1-2 שבועות של טיפול. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 השבוע. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличивать до максимальной. В случае отсутствия терапевтического ответа еще через 2-4 недели лечение следует прекратить.
ל חולי קשישים рекомендована доза та же, אותו דבר עבור מבוגרים. У данной категории пациентов для достижения удовлетворительного и безопасного ответа на лечение увеличение дозы следует проводить под непосредственным наблюдением врача.
ב חולים עם אי-ספיקת כליות או בכבד возможно замедление выведения миртазапина из организма.
Таблетки следует запивать жидкостью и проглатывать не разжевывая
У больных депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, קשורים למחלות, и симптомы, вызванные применением препарата.
ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: סחרחורת, כאב ראש, נמנום (которая может привести к нарушению концентрации внимания), чаше встречается в первые дни недели лечения (זה צריך להיות מובן, что снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может отрицательно сказаться на эффективности антидепрессанта); редко – психомоторная заторможенность, אזעקה, רקינזיה, מיוקלונוס, gipokineziya, אדישות, giperesteziya, רעד, פרכוסים, синдром “беспокойных ног”, מרגיש עייף, שיגעון, кошмарные сновидения/яркие сны.
ממערכת hematopoietic: редко – угнетение кроветворения (granulocytopenia, נויטרופניה, eozinofilija, אגרנולוציטוזיס, апластическая анемия и тромбоцитопения).
ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, עצירות, כאבי בטן, עלייה בtransaminases כבד, תיאבון מוגבר, יובש בפה.
על החלק ממערכת הרבייה: dysmenorrhoea.
ממערכת השתן: dizurija.
חילוף חומרים: עלייה במשקל, תסמונת בצקים; редко – жажда.
עם מערכת לב וכלי דם: редко – ортостатическая гипотензия, ירידה בלחץ דם.
על החלק ממערכת השלד והשרירים: редко – боль в спине, כאבי מפרקים, כאבי שרירים.
אחר: לעתים רחוקות - אורטיקריה, נסיגה.
- עד ל 18 שנים (בטיחות ויעילות לא נקבעו);
- רגישות יתר לתרופה.
מ זהירות, под контролем врача и с коррекцией режима дозирования следует применять препарат у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом Миртазонал в редких случаях возможно развитие судорожных состояний), с печеночной или почечной недостаточностью, עם מחלת לב (asequence, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда), больные с цереброваскулярными заболеваниями (בt. לא. с ишемическими нарушениями в анамнезе), с артериальной гипотензией и состояниями, predisposing לירידה בלחץ דם (בt. לא. с дегидратацией и гиповолемией), маниями, гипоманиями, חולים, злоупотребляющих лекарственными средствами, с лекарственной зависимостью.
מ זהירות следует применять препарат у пациентов с нарушением мочеиспускания (בt. לא. כאשר היפרפלזיה שפירה של הערמונית), острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, עם סוכרת.
Безопасность применения препарата при беременности у человека не установлена, поэтому назначение возможно только в случае, כאשר התועלת הצפויה של טיפול לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.
Применение препарата Миртазонал в период лактации не рекомендуется из-за отсутствия данных о выведении миртазапина с грудным молоком у человека.
При совместном применении с другими препаратами следует иметь в виду, что ухудшение психотических симптомов может происходить при применении антидепрессантов для лечения больных с шизофренией или другими психотическими нарушениями; возможно усиление параноидальных идей; депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза на фоне лечения может трансформироваться в маниакальную фазу; с учетом риска суицида, במיוחד בתחילת הטיפול, пациенту следует давать только ограниченное количество таблеток.
Резкое прекращение лечения после продолжительного применения может стать причиной тошноты, головной боли и недомогания.
Пациенты пожилого возраста обычно более чувствительны к лекарственным препаратам, особенно в отношении развития побочных эффектов. В клинических исследованиях препарата Миртазонал не отмечалось, что у данной категории пациентов побочные эффекты бывают чаще, чем в других возрастных группах, но могут быть более выраженными.
При появлении признаков желтухи лечение следует прервать.
דיכוי של מח העצם, обычно проявляющееся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза, редко наблюдается при применении Миртазонала; появляется чаще после 4-6 недель лечения и обратимо после прекращения лечения. В случае повышения температуры тела, появления болей в горле, stomatitis, и других признаков гриппоподобного синдрома следует прекратить лечение и сделать анализ крови. Следует предупредить пациента о необходимости сообщать врачу о развитии таких симптомов.
Опыт пострегистрационного применения показал, что серотониновый синдром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение только препаратом Миртазонал.
С осторожностью следует назначать препарат одновременно с бензодиазепинами.
Пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует назначать Миртазапин.
Пациентам рекомендуется избегать приема алкоголя при лечении препаратом.
השתמש ברפואת ילדים
ל ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים с большим депрессивным расстройством в плацебо-контролируемых исследованиях безопасность и эффективность препарата Миртазонал не были установлены, поэтому препарат не следует применять у этой категории пациентов.
השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול
Миртазонал может снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. В процессе лечения Миртазоналом (как и другими антидепрессантами) пациентам следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности.
Клиническая безопасность Миртазонала при передозировке не исследовалась. Исследования токсичности свидетельствуют об отсутствии клинически значимого кардиотоксического действия при передозировке препаратом.
סימפטומים: דיכאון של מערכת העצבים המרכזית, сопровождающееся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом в сочетании с тахикардией и слабой артериальной гипер- או תת לחץ דם. Однако существует вероятность более тяжелых нарушений физиологических функций организма, которые могут привести к летальному исходу при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, особенности при смешанной передозировке.
טיפול: рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля в случае недавнего приема препарата, показано проведение симптоматической терапии.
אינטראקציות pharmacokinetic
Миртазапин интенсивно метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, и в меньшей степени – при участии CYP1A2. Изучение взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что пароксетин, המדכא של CYP2D6, не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина в равновесном состоянии. Введение в сочетании с мощным ингибитором CYP3A4 кетоконазолом увеличивает Cמקסימום в плазме и AUC миртазапипа приблизительно на 40% ו 50% בהתאמה. Следует проявлять осторожность при применении миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4, ингибиторами ВИЧ-протеазы, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, эритромицином или нефазодоном.
Карбамазепин и фенитоин, индукторы CYP3A4, увеличивали клиренс миртазапина приблизительно в 2 פעמים, что приводило к 45-60% снижению концентрации миртазапина в плазме крови.
При добавлении карбамазепина или другого индуктора печеночного метаболизма (למשל, ריפאמפיצין) к терапии миртазапином может потребоваться увеличение дозы миртазапина. При прекращении лечения подобным препаратом может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина.
При одновременном применении с циметидином возможно увеличение биодоступности миртазапина более чем на 50%. При данной комбинации в начале лечения может потребоваться уменьшение дозы миртазапина, при отмене циметидина – увеличение дозы миртазапина.
В исследованиях in vivo по лекарственному взаимодействию миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона или пароксетина (субстрат CYP2D6), карбамазепина и фенитоина (субстрат CYP3A4), амитриптилина и циметидина.
Не наблюдалось клинически значимых эффектов или изменений фармакокинетики у человека при лечении миртазапином в сочетании с литием.
אינטראקציות pharmacodynamic
Миртазапин не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения лечения ингибитором МАО.
Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств. Следует проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств вместе с миртазапином.
Миртазапин может усиливать угнетающее действие этанола на ЦНС. Поэтому пациентов следует предупреждать о необходимости избегать употребления алкоголя .
В случае применения других серотонергических лекарственных средств (למשל, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, венлафаксина) в сочетании с миртазапином, существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома. Исходя из пострегистрационного опыта применения препарата оказалось, что серотониновый сидром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение миртазапином в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или венлафаксином. Если считается, что такая комбинация необходима, то следует осторожно корректировать дозу и непосредственно контролировать признаки начала усиления серотонинергического действия.
Миртазапин в дозе 30 מ"ג 1 раз/сут вызывал небольшое, но статистически значимое повышение MHO у пациентов, получавших лечение варфарином. Нельзя исключить более выраженный эффект при более высокой дозе миртазапина. Рекомендуется контролировать MHO в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином.
התרופה משוחררת תחת המרשם.
התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 3 שנה.
אתר זה משתמש בעוגיות ובשירותים כדי לאסוף נתונים טכניים מהמבקרים כדי להבטיח ביצועים ולשפר את איכות השירות.. על ידי המשך השימוש באתר שלנו, אתה מסכים אוטומטית לשימוש בטכנולוגיות אלו.
Read More