Itopride
כאשר ATH:
A03FA
פעולה תרופתית.
הידרוכלוריד Itopride משפר את תנועתיות של מערכת העיכול בשל האנטגוניזם של D2-קולטני דופאמין ועיכוב של acetylcholinesterase. Itopride מפעיל שחרור אצטילכולין ומדכא חורבנה.
הידרוכלוריד Itopride גם תערוכות השפעה נגד בחילה על ידי אינטראקציה עם D2-קולטנים, מרשותו באזור ההדק. Itopride נגרם דיכוי תלוי מינון של הקאות, מושרה הידרוכלורידי.
הידרוכלוריד Itopride מפעיל את תנועתיות הנעה בבטן בשל האנטגוניזם של D2-קולטנים ועיכוב תלוי מינון של acetylcholinesterase.
יש hydrochloride Itopride השפעה מסוימת על החלק העליון של מערכת העיכול, מעבר מהיר דרך הקיבה ומשפר את ריקון.
יש hydrochloride Itopride אין כל השפעה על gastrin סרום.
הידרוכלוריד Itopride הוא במהירות וכמעט לחלוטין נספג במערכת העיכול. הזמינות הביולוגית היחסית שלו 60%, בשל חילוף חומרים הראשון לעבור דרך כבד. מזון אינו משפיע על הזמינות הביולוגית של. ריכוז פלזמה מרבי - 0,28 הוא הגיע מק"ג / מיליליטר ב0.5-.75 שעות לאחר מתן 50 הידרוכלוריד מ"ג itopride.
אם hydrochloride itopride האשפוז החוזר בעל פה במינון של 50-200 מ"ג 3 פעמיים ביום ל 7 הפרמקוקינטיקה ימים ומטבוליטים שלו היה ליניארי, וההצטברות הייתה מינימאלית.
הידרוכלוריד Itopride ב 96% מחויב לחלבוני פלזמה, בעיקר אלבומין. הכריכה לגליקופרוטאין 1-חומצת אלפא היא פחות מ 15% סך מחייב.
Itopride מופץ באופן פעיל לרקמות (נפח של הפצה 6,1 l / קילוגרם) וזוהה בריכוזים גבוהים בכליות, מעי דק, כבד, בלוטת יותרת הכליה והקיבה. חדירה למוח וחוט השדרה המינימום. Itopride עובר לחלב אם.
Itopride נחשף biotransformation הפעיל בכבד בבני אדם. זוהה 3 המטבוליט, רק אחד מהם מראה פעילות קטנה, שאין לו ערך תרופתי (כ 2-3% מitopride ש). המטבוליט העיקרי בבני האדם הוא N-תחמוצת, אשר נוצר על ידי החמצון של קבוצת אמינו-N-דימתיל רבעונים.
Itopride חילוף חומרים על ידי הפעולה של flavinzavisimoy monooxygenase. Monooxygenase flavinzavisimoy המספר ויעילות isozymes בבני אדם עשוי להשתנות בהתאם לפולימורפיזם הגנטי, אשר רק לעתים רחוקות מוביל לautosomnoretsessivnogo מדינת הפיתוח, ידוע כטרימתילאמינוריה ("ריח של דגים" תסמונת). חולים עם עליות itopride מחצית חיסול טרימתילאמינוריה.
על פי מחקרי פרמקוקינטיקה בvivo, itopride לא מעכב או השפעה על גרימת 2C19 CYP וCYP 2E1. טיפול Itopride אינו משפיע על פעילות CYP או uridindifosfatglyukuroniziltransferazy.
הידרוכלוריד Itopride ומטבוליטים שלה מופרשים בעיקר בשתן. itopride הפרשת הכליות וN-תחמוצת שלה לאחר מתן אוראלי יחיד של מינונים טיפוליים בנבדקים בריאים הייתה 3,7 ו 75,4% בהתאמה.
מחצית החיים המסוף הוא על hydrochloride itopride 6 לא.
עדות.
הידרוכלוריד Itopride משמש לטיפול סימפטומטי של הפרעות בעיכול שאינו כיב פונקציונלי (גסטריטיס כרוני), בנפיחות כוסות רוח מסוימות, שְׂבִיעוּת, כאב או אי נוחות בבטן העליונה, anoreksii, צרבת, בחילה והקאות.
משטר מינון.
בדרך כלל, מבוגרים מינו פנים 1 לוח hydrochloride itopride 50 מ"ג 3 פעמים ביום לפני ארוחות. המינון היומי המומלץ הוא 150 מ"ג. מנה זו יכולה להיות מופחתת בהתאם לגילו של החולה.
התוויות נגד.
רגישות יתר לitopride או כל רכיב בת של התרופה; חולים עם דימום במערכת העיכול, חסימה או ניקוב מכאני; ילדים מתחת לגיל 16 שנים; הריון והנקה.
תופעות לוואי.
ממערכת הדם והלימפה: לויקופניה, תרומבוציטופניה.
תגובות אלרגיות: dermahemia, גירוד, פריחה, אנפילקסיס.
הפרעות אנדוקריניות: רמות פרולקטין גבוהות, דַדָנוּת.
ממערכת העצבים: סחרחורת, כאב ראש, רעד.
בחלק של מערכת העיכול: שלשול, עצירות, כאבי בטן, ריור המוגבר, בחילה, צהבת.
שינויים בפרמטרי מעבדה: פעילות מוגברת של AST, כלים alaninaminotransferazы, גמא-glutamyl, רמות phosphatase ובילירובין אלקליין.
אזהרות.
בשל התחזקות הפעולה של אצטילכולין itopride, יש להשתמש בזהירות בגלל ההתפתחות האפשרית של תופעות לוואי כולינרגית בקטגוריה חולים, אשר יכול להחמיר את המראה שלהם למחלה הבסיסית.
שימוש בתקופת הריון וההנקה מומלץ רק במקרים, כאשר אין חלופה בטוחה יותר, והתועלת הצפויה עולה על הסיכונים הפוטנציאליים.
אינטראקציות סמים.
אינטראקציות מטבולית היא כמעט בלתי אפשריות, מאז itopride חילוף חומרים על ידי הפעולה של monooxygenase פלבין, לא P450.
עם שימוש בו זמני של קומדין, diazepama, נתרן דיקלופנק, הידרוכלוריד ticlopidine, שינויים מחייבים nifedipine וחלבון hydrochloride nicardipine לא צוינו.
Itopride משפר את תנועתיות קיבה, לכן, זה יכול להשפיע על הספיגה של תרופות אחרות, שמינה את הפנים. זהירות מיוחדת צריכה להיות נצפתה בשימוש בתרופות עם מדד טיפולי נמוך, וצורות עם שחרור מושהה של חומרים או תכשירים פעילים עם ציפוי enteric.
סוכנים נגד כיב, טאקי איך סימטידין, ranitidine, teprenone וcetraxate, אינו משפיע על itopride השפעת prokinetic.
סוכנים אנטיכולינרגיות עשויים להפחית את ההשפעה של itopride.
מנת יתר.
מקרים של מינון יתר לא תוארו בבני אדם. במקרה של מופעי ממנת יתר בקיבה שטיפה וטיפול סימפטומטי.
