Гозерелин

כאשר ATH:
L02AE03

מאפיין.

הורמונלי אנטי-סרטנית, синтетический декапептид — аналог гонадотропин рилизинг-гормона (GnRG). Гозерелина ацетат — почти белый порошок. Свободно растворим в уксусной кислоте, מסיס במים; 0,1М соляной кислоте; 0,1М растворе натрия хлорида, dimethylformamide, sulfoxide דימתיל. Нерастворим в ацетоне, xloroforme, אֶתֶר. משקל מולקולרי 1269,43 (гозерелин), 1328 (гозерелина ацетат).

פעולה תרופתית.
אנטי-סרטנית, אנטי-אנדרוגנית.

יישום.

Гозерелин 3,6 מ"ג: гормонозависимый рак предстательной железы, סרטן שד הורמון תלוי בנשים בגיל פוריות או המנופאוזה, אנדומטריוזיס, הצורך בדילול של רירית הרחם ראשוני לפני הניתוח, שרירנים ברחם (בשילוב עם ניתוח), כדי לדכא את בלוטת יותרת המוח בהכנת superovulation במסגרת ECO (בהפריה חוץ גופית).

Гозерелин 10,8 מ"ג: гормонозависимый рак предстательной железы, אנדומטריוזיס, שרירנים ברחם.

התוויות נגד.

רגישות יתר, כולל. לאנלוגים GnRH אחרים; ילדות ובגיל התבגרות (ל 14 שנים).

הגבלות חלות.

חסימה בדרכי שתן (היסטוריה של גברים), גרורות בעמוד השדרה (הסיכון של דחיסה בעמוד השדרה כתוצאה ממחלה חריפה בתחילת הטיפול).

הריון והנקה.

התווית בהריון (מחקרים נאותים ומבוקרים היטב בבני אדם שאינם מוחזקים). Goserelin יכול לגרום לתופעות לוואי של העובר כאשר ניתן לנשים בהריון. השפעות על רבייה כתוצאה מהמאפיינים של antigonadotropnym העניין נצפו בממשל כרוני. בנשים בגיל פוריות לפני טיפול יש למחוק הריון. Женщинам необходимо использовать для контрацепции негормональные методы в период лечения гозерелином и в течение 12 שבועות לאחר ביטולו. אם goserelin שימוש במהלך הריון או אם הריון התרחש במהלך הטיפול goserelin, המטופל חייב להיות מומלץ של הנזק האפשרי לעובר והסיכון להפלה ספונטנית.

בזמן הטיפול צריך להפסיק הנקה (לא ידוע, goserelin לעשות חודר לתוך חלב של נשים, אבל זה ידוע, goserelin שמופרש לתוך החלב של חולדות מניקות).

תופעות לוואי.

ממערכת העצבים ואברי חישה: סחרחורת, כאב ראש, הפרעות שינה, עייפות או חולשה מוגזמת, חרדה, דיכאון, paraesthesia, אירוע מוחי.

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): לחץ דם יציב, עלייה בלחץ דם, הפרעות קצב, אוטם שריר לב, הפרעות במחזור דם היקפית אוטמת (כאב או קירור כפות הידיים ורגליים), החרפת אי ספיקת לב כרונית (נפיחות של רגליים, קרסוליים), אנמיה.

ממערכת הנשימה: החרפת COPD, דלקת בדרכי נשימה עליונה.

ממערכת העיכול: ירידת בתיאבון, בחילה, הקאות, עצירות או שלשול.

תגובות אלרגיות: פריחה בעור, תגובות anaphylactoid.

אחר: החרפת הסימפטומים של סרטן השד, עלייה במשקל, היפרקלצימיה (בחולים עם גרורות בעצמות), גאוט (כאבי מפרקים), הזעה מוגברת, גאות ושפל; у мужчин — обструкция мочевыводящих путей, תסמונת, דחיסת חוט השדרה, עוצמה מופחתת, דַדָנוּת; у женщин — сухость слизистой оболочки влагалища, גאות ושפל, רפיפות מצב רוח, ירידה בחשק המיני, גיל המעבר, אִי וֶסֶת (לאחר חידוש הפסקת הווסת לא יכול להתרחש), נושאים עקובים מדם (בתחילת הטיפול), ההיווצרות של ציסטות בשחלות, ירידה בצפיפות עצם ומסת עצם.

מינון ומנהל.

P / (אם יש צורך בהרדמה המקומית), מבוגרים, בקיר הבטן הקדמי, депо 3,6 мг — каждые 28 ימים, депо 10,8 мг — каждые 12 ימים. При злокачественных новообразованиях — длительно; при доброкачественных гинекологических заболеваниях — не более 6 חודשים; לדילול רירית הרחם 2 דיפו מנוהל במרווחים של 4 שמש, בי הפעולה מומלצת בשבועות הראשונים שלאחר דיפו השני.

חולי קשישים, больным с почечной или печеночной недостаточностью проводить корректировку дозы нет необходимости.

При ЭКО гозерелин 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза, которая определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

אמצעי זהירות.

חולה, получающие гозерелин, צריך להיות תחת הפיקוח של רופא. В связи с повышением частоты обострения заболевания ввиду увеличения концентрации тестостерона в крови, возникновения обструкции мочевыводящих путей и сдавления спинного мозга при наличии метастазов необходимо проводить систематический контроль состояния в течение первого месяца терапии, включая определение в сыворотке крови концентрации тестостерона, антигена предстательной железы, активности кислой фосфатазы.

Боль в костях при временном внезапном обострении болезни можно лечить симптоматически. Сдавление спинного мозга или почечную недостаточность, обусловленную обструкцией мочеточника, следует лечить общепринятым способом. В крайнем случае следует прибегнуть к орхиэктомии.

Повторные курсы при доброкачественных гинекологических заболеваниях не рекомендуются в связи с высокой вероятностью проявлений остеопороза. После отмены терапии возможно прогрессивное восстановление плотности костной ткани.

На фоне лечения повышается тонус шейки матки, могут возникнуть трудности при расширении шейки матки.

С осторожностью применяют гозерелин 3,6 мг при ЭКО у пациенток с синдромом поликистозных яичников, tk. יכול לעורר מספר גדול של זקיקים.