כאשר ATH:
R03AC13
Выпускается в виде формотерола фумарата и формотерола фумарата дигидрата. fumarate-Formoterol - לבן או אבקת גבישים צהבהבה. בקלות מסיסה в ледяной уксусной кислоте, מסיס במתנול, в меньшей степени — в этаноле и изопропаноле, מסיס מעט במים, כמעט בלתי מסיס באצטון, этилацетате и диэтиловом эфире.
Адреномиметическое, bronchodilatory.
По данным Physician Desk Reference (2003), формотерола фумарат показан для длительной (дважды в сутки — утром и вечером) поддерживающей терапии при бронхиальной астме и предупреждения (במבוגרים וילדים 5 ומעלה) бронхоспазма при обратимых обструктивных болезнях дыхательных путей, כולל. у пациентов с симптомами ночной астмы, которым необходимы регулярные ингаляции короткодействующих бета2-adrenomimetikov.
Может использоваться при бронхиальной астме совместно с короткодействующими бета2-агонистами, kortikosteroidami (системное назначение или ингаляции) и теофиллином.
Применение формотерола фумарата «по требованию» (אם נחוץ) показано взрослым и детям 12 лет и старше для быстрого предупреждения бронхоспазма, מושרה תרגיל.
Формотерола фумарат применяется у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему легких, для длительной поддерживающей терапии.
רגישות יתר.
Кардиоваскулярные нарушения, כולל. אי ספיקת לב, הפרעות קצב, יתר לחץ דם עורקים, הפרעות עוויתיות, thyrotoxicosis, необычная ответная реакция на симпатомиметики, הריון, הנקה, גיל ל 5 שנים (בטיחות ויעילות לא נקבעו).
Формотерола фумарат не рекомендован пациентам, у которых удается контролировать бронхиальную астму только не систематическими ингаляциями короткодействующих агонистов бета2-adrenoreceptorov.
Адекватных контролируемых исследований формотерола фумарата у беременных женщин, כולל. во время родов, לא בוצע. Формотерола фумарат следует применять во время беременности и родов (поскольку бета-агонисты могут негативно влиять на сократимость матки) лишь в тех случаях, כאשר נועדו הטבות לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. Формотерола фумарат выделяется с молоком крыс. לא ידוע, экскретируется ли он с грудным молоком у женщин, но поскольку многие лекарства выделяются с женским молоком, формотерола фумарат следует с осторожностью назначать кормящим женщинам (хорошо контролируемые исследования у кормящих женщин не проводились).
Побочные эффекты формотерола фумарата схожи с побочным действием других селективных бета2-адреномиметиков и включают стенокардию, артериальную гипо- или гипертензию, taxikardiju, aritmiju, עצבנות, כאב ראש, רעד, יובש בפה, פעימות לב, סחרחורת, פרכוסים, בחילה, fatiguability, חולשה, היפוקלמיה, гипергликемию, метаболический ацидоз и бессонницу.
אסטמה
В ходе контролируемых клинических испытаний формотерола фумарат (על ידי 12 ז 2 פעם ביום) получали 1985 חולים (ילדים 5 ומעלה, מתבגרים ומבוגרים) עם אסתמה של הסימפונות. Среди выявленных побочных эффектов формотерола фумарата с частотой 1% ועוד, превышающей частоту побочных явлений в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе формотерола фумарата, в скобках — в группе плацебо):
ממערכת העצבים ואברי חישה: רעד 1,9% (0,4%), סחרחורת 1,6% (1,5%), נדודי שינה 1,5% (0,8%).
ממערכת הנשימה: ברונכיטיס 4,6% (4,3%), инфекции органов грудной клетки 2,7% (0,4%), קוצר נשימה 2,1% (1,7%), אַנגִינָה 1,2% (0,7%), disfonija 1,0% (0,9%).
אחר: זיהומים נגיפיים 17,2% (17,1%), כאבים בחזה 1,9% (1,3%), פריחה 1,1% (0,7%).
Три побочных эффекта — тремор, головокружение и дисфония — оказались дозозависимыми (исследовались дозы 6, 12 ו 24 мкг при приеме дважды в сутки).
Безопасность формотерола фумарата в сравнении с плацебо исследовалась в мультицентровом рандомизированном, двойном слепом клиническом испытании у 518 детей в возрасте 5–12 лет, חוֹלֶה קַצֶרֶת, нуждавшихся в ежедневном приеме бронходилататоров и противовоспалительных средств. На фоне приема по 12 мкг формотерола фумарата 2 раза в сутки частота побочных эффектов была сопоставима с таковой в группе плацебо. Характер побочных явлений, выявляемых у детей, отличался от побочного действия формотерола фумарата, отмеченного у взрослых. Побочные эффекты в группе формотерола фумарата у детей, превышавшие по частоте выявления побочное действие в группе плацебо, включали инфекции/воспаление (זיהומים נגיפיים, נזלת, אַנגִינָה, דַלֶקֶת הַקֵבָה וְהַמֵעַיִם) или жалобы со стороны ЖКТ (כאבי בטן, בחילה, הַפרָעַת הָעִקוּל).
COPD
В двух контролируемых исследованиях формотерола фумарат (על ידי 12 ז 2 פעם ביום) получали 405 пациентов с ХОБЛ. Частота побочных явлений была сопоставима в группах формотерола фумарата и плацебо. Среди побочных эффектов в группе формотерола фумарата с частотой, равной или превышающей 1% и превосходящей таковую в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости в группе формотерола фумарата, в скобках — в группе плацебо):
ממערכת העצבים ואברי חישה: פרכוסים 1,7% (0%), התכווצויות שרירים ברגליים 1,7% (0,5%), חרדה 1,5% (1,2%).
ממערכת הנשימה: דלקת בדרכי נשימה עליונה 7,4% (5,7%), דַלֶקֶת הַלוֹעַ 3,5% (2,4%), דַלֶקֶת הַגַת 2,7% (1,7%), גידול במספר של ליחה 1,5% (1,2%).
אחר: כאבי גב 4,2% (4,0%), כאבים בחזה 3,2% (2,1%), חום 2,2% (1,4%), גירוד 1,5% (1,0%), יובש בפה 1,2% (1,0%), פציעה 1,2% (0%).
בדרך כלל, частота всех случаев кардиоваскулярных побочных эффектов в двух основных исследованиях была низкой и сопоставимой с плацебо (6,4% חולים, принимавших по 12 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, ו 6,0% פלצבו). Специфических кардиоваскулярных побочных эффектов в группе формотерола фумарата, встречавшихся с частотой 1% и более и превышавших частоту встречаемости в группе плацебо, отмечено не было.
В двух исследованиях у пациентов, принимавших по 12 מקגי, 24 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, отмечен дозозависимый характер семи побочных эффектов (דַלֶקֶת הַלוֹעַ, חום, פרכוסים, גידול במספר של ליחה, disfonija, миалгия и тремор).
מחקרים שלאחר שיווק
В ходе широкого постмаркетингового применения формотерола фумарата появились сообщения о тяжелых обострениях бронхиальной астмы, некоторые из которых завершились фатально. Хотя большинство из этих случаев отмечено у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой или остро развившейся декомпенсацией состояния, несколько случаев было отмечено у больных с менее тяжелым течением бронхиальной астмы. Связь данных случаев с приемом формотерола фумарата не была определена. Имеются редкие сообщения об анафилактических реакциях, включающих тяжелую артериальную гипотензию и ангионевротический отек, ассоциирующихся с ингаляциями формотерола фумарата. Аллергические реакции могут проявляться в виде крапивницы и бронхоспазма. Свидетельств развития лекарственной зависимости при применении формотерола фумарата в клинических испытаниях не получено.
Другие адренергические средства на фоне приема формотерола следует использовать с осторожностью, поскольку существует риск потенцирования предсказуемых симпатомиметических эффектов формотерола. При одновременном приеме производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливаться гипокалиемический эффект агонистов адренергических рецепторов. Изменения на ЭКГ и/или гипокалиемия, обусловленные некалийсберегающими диуретиками, такими как петлевые или тиазидные диуретики, могут внезапно усугубляться бета-адреномиметиками, особенно при превышении дозы последних (несмотря на то что клиническая значимость этих эффектов неясна, требуется осторожность при одновременном назначении препаратов данных групп). Formoterol ב, как и другие бета2
-אגוניסטים, должен с особым вниманием назначаться при одновременном приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов или других лекарственных средств, способных удлинять интервал QTc, поскольку это может потенцировать эффект адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему (повышается риск развития желудочковых аритмий). Формотерол и бета-адреноблокаторы могут взаимно подавлять эффекты друг друга при одновременном назначении. Бета-адреноблокаторы могут не только препятствовать фармакологическому действию бета-агонистов, но и способны вызывать тяжелый бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.סימפטומים: приступ стенокардии, היפר עורקים- או תת לחץ דם, טכיקרדיה (יותר 200 u. / דקה), הפרעות קצב, עצבנות, כאב ראש, רעד, התקפים, התכווצויות שרירים, יובש בפה, פעימות לב, בחילה, סחרחורת, fatiguability, חולשה, kaliopenia, giperglikemiâ, נדודי שינה, חמצת מטבולית. Возможны остановка сердца и летальный исход (как и при применении всех ингаляционных симпатомиметиков). Минимальная летальная доза для крыс, получавших формотерола фумарат ингаляторно, עשיתי 156 מ"ג / קילוגרם (על 53000 ו 25000 раз выше ингаляторной МРДЧ для взрослых и детей, בהתאמה, при расчете на площадь поверхности тела в мг/м2).
טיפול: отмена формотерола фумарата, טיפול סימפטומטי ותומך, ЭКГ-мониторирование. Использование кардиоселективных бета-адреноблокаторов должно осуществляться с учетом возможного риска развития бронхоспазма. Данные об эффективности диализа при передозировке формотерола фумарата недостаточны.
שאיפה. אסטמה (טיפול תחזוקה): מבוגרים וילדים 5 שנים ומעלה – כדי 12 מקגי 12 לא. Если симптомы бронхиальной астмы возникли в период между ингаляциями, следует использовать бета2-адреномиметики короткого действия. Предупреждение приступов бронхиальной астмы, вызванных физической активностью: взрослым и подросткам 12 שנים ומעלה – כדי 12 מיקרוגרם 15 мин до предполагаемой нагрузки. Повторное введение возможно не ранее чем через 12 ч после предыдущей ингаляции. COPD (טיפול תחזוקה): על ידי 12 מקגי 12 לא. Максимальная рекомендованная доза 24 מ"ג / יום.
Формотерола фумарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Если на фоне приема формотерола фумарата в ранее эффективной дозировке стали возникать приступы бронхиальной астмы или пациенту требуется большее, מהרגיל, число ингаляций бета2-агонистов короткого действия, необходима срочная консультация врача, поскольку это частые признаки дестабилизации состояния. В этом случае терапия должна быть пересмотрена и назначены дополнительные методы лечения (противовоспалительная терапия, למשל קורטיקוסטרואידים); увеличение суточной дозы формотерола фумарата при этом недопустимо. Не следует увеличивать частоту ингаляций (יותר 2 פעם ביום). Не следует использовать формотерола фумарат у пациентов с видимым ухудшением или острой декомпенсацией бронхиальной астмы, поскольку это могут быть угрожающие жизни ситуации.
При назначении формотерола фумарата больным, ранее принимавшим бета2-адреномиметики короткого действия в качестве базовой терапии (למשל, 4 פעם ביום), пациентов следует предупредить о прекращении регулярного приема этих препаратов и их использовании только в качестве симптоматической терапии при обострении симптомов бронхиальной астмы. Как и другие ингалируемые бета2-adrenomimetiki, формотерола фумарат может вызывать парадоксальный бронхоспазм; в этом случае прием формотерола фумарата должен быть немедленно прекращен, и назначено альтернативное лечение. У многих пациентов монотерапия бета2-адреномиметиками не обеспечивает адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы; таким пациентам требуется раннее назначение противовоспалительных средств, например кортикостероидов.
Не получено данных о клинически значимой противовоспалительной активности формотерола фумарата, כתוצאה מכך, он не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам. Формотерола фумарат не предназначен для замены кортикостероидов, принимаемых ингаляторно или внутрь; прекращать прием или уменьшать дозу кортикостероидов не следует. Лечение кортикостероидами у пациентов, ранее принимавших эти препараты внутрь или ингаляторно, должно быть продолжено, даже если самочувствие пациентов в результате приема формотерола фумарата улучшилось. Любые изменения дозы кортикостероидов, в частности уменьшение, должны основываться только на данных клинической оценки состояния больного.
Как и другие агонисты бета2-adrenoreceptorov, формотерола фумарат у некоторых пациентов может вызывать клинически значимые кардиоваскулярные эффекты (קצב לב מוגבר, повышение АД и др.); в таких случаях прием формотерола фумарата следует прекратить. Аналогично другим бета2-адреномиметикам, формотерол может вызывать клинически значимую гипокалиемию (אולי, за счет внутриклеточного перераспределения ионов), которая способствует развитию побочных кардиоваскулярных эффектов. Понижение уровня сывороточного калия обычно носит преходящий характер и не требует восполнения.
У больных бронхиальной астмой применение бета-адреноблокаторов, כולל. для вторичной профилактики инфаркта миокарда, является нежелательным. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о назначении кардиоселективных бета-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью.
כמוסות, содержащие формотерола фумарат, принимать внутрь запрещено; их следует использовать только путем ингаляций через специальное устройство. Не следует осуществлять выдох в устройство для ингаляций.
אתר זה משתמש בעוגיות ובשירותים כדי לאסוף נתונים טכניים מהמבקרים כדי להבטיח ביצועים ולשפר את איכות השירות.. על ידי המשך השימוש באתר שלנו, אתה מסכים אוטומטית לשימוש בטכנולוגיות אלו.
Read More